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[书籍] 《药物中间体化学》上、下PDF

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wangxintao
发表于 2010-5-19 16:55:41 | 显示全部楼层 |阅读模式 来自： 中国山东德州

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〈〈药物中间体化学〉〉 518XWF896-L__AA200_.jpg 基本信息·出版社：化学工业出版社
% R7 ~+ P6 x; s. l- d8 q5 U·页码：474 页
1 I! `: i& {% T·出版日期：2008年07月
! f% [- U: K: R) r9 U·ISBN：7122025810/97871220258149 Y3 i4 P6 f# _  k  |) T
·条形码：9787122025814
: Q1 p/ N& z5 w2 b* }. n1 T" {6 a1 d: t
0 d  u5 I) o" M- A1 R( ^·版本：第1版
3 X# ?7 R" K# R2 n4 t5 |6 j: v·装帧：平装6 V# Q- P  [* _9 {, F& J+ C, d
·开本：16
9 a8 D: I) }; P·正文语种：中文8 b8 x/ f) Y& B# i
$ X) ]- t  y5 c$ n& o% u

1 t, }: F8 h* w( a& H" w; l+ d* A2 E, ?) I
内容简介本书系统论述了药物中间体合成的基本反应与技术，包括中间体合成设计、环合反应、硝化反应、磺化反应、酰化反应、加成反应、氧化反应、还原反应、缩合反应、氨解反应、烷基化反应、卤化反应、手性药物中间体的合成及药物中间体分离与结构鉴定等内容。其中在各单元反应中，在突出工艺、方法、技术、控制、分析及检测等技术的基础上，收录了许多翔实的反应实例。 1 @% G5 K& f) P$ Y. H# R
本书可作为高等院校相关专业的教材，适合大学生、研究生及教师阅读。也可供从事医药、农药、兽药及其中间体研究、设计、生产以及使用的有关科研、设计人员及工程技术人员参考。
  U: ?- s+ ?: n* e目录
) F  ~, O. N. b7 T8 Y; i, e5 ~1绪论1 ! A" a4 i. y" V1 d
11药物中间体的概念及内涵1 7 O  B4 L, W, Y) |: Y
12药物中间体是精细化工的重要组成
6 I3 {$ d: i  m部分2
' f* h$ c$ x& e/ `/ l0 l' E13药物中间体国外研究现状4 / J9 x' Z$ L  q  l4 c! U% R
131医药中间体国外发展现状与发展
) w8 b8 g& l; K3 _趋势4
- ~3 {: t: t) u; F( q5 h" i132农药中间体国外发展现状与发展
2 {) w- g2 D% O趋势8 & u# V) R+ R1 X: F: J
14药物中间体国内发展现状9
7 K8 g! h/ ^8 F! l4 ~) Z141医药中间体国内发展现状9
: a' h/ {" }# G7 m: H- b4 q7 e142农药中间体国内发展现状13
1 Y  i# N+ s# z143兽药中间体国内现状14
* y  L; C' O( w15药物中间体国内研究及发展方向14
; ~  T9 X- N& b% K! @8 B, p参考文献18   A8 x( a- m2 z8 a4 z/ T; C
2药物中间体的合成设计21
3 v9 y) ?; A/ [, ?0 a0 G  `; A21逆向合成路线设计及其技巧21 ( q6 t* }* z: Z; V5 S
211逆向合成法常用术语21 ( D5 I: f* T1 d. J
212逆向切断的基本原则22 8 T' v7 a  d- u
213逆向切断技巧23 ! d; y/ V$ d% q9 {( O
214官能团的保护26
4 i& u) Q- D% f( D# B+ ~215导向基的应用27 5 P- c4 ~7 d. j7 k! q, L
22合成设计路线的评价标准29 2 x3 V9 l" @3 X
221原料和试剂的选择29 ' M9 p3 b4 R" k1 |
222反应步数和反应总收率30 . O. n0 q1 q5 S- C
223中间体的分离与稳定性31
6 f7 `! W* U2 r. r9 j# i224反应设备要求31
/ m! A, B' T- ]! b225安全度31
# Z9 i% R8 L2 a. A6 o3 \9 Q6 n226环境保护31
) P3 e0 o  _7 b6 u( T+ w0 ^2 l  @% S23单官能团化合物的C—X键切断 , M" M* i* Z) W  Y: ~
设计32
/ ^1 D$ |+ `% _0 w- v  |' y) J- x231羰基化合物RCOX的合成设计32
& X+ E& s+ V) p! l232卤代烃、醚和硫醚的合成设计32 0 ^- P+ Y8 O7 E. Z3 i
233胺的合成设计34 7 i, \4 C" a0 M/ ?
24双官能团化合物的C—X键切断
. y  n( a! O% Z5 S' x设计36
( P( l4 E5 D9 i* w8 Z  f# V* E" U6 a) [24111双官能团化合物的C—X键
2 G8 m' I8 ~1 _0 T' V切断37 $ l5 y8 {& x  H; M  u8 d# S
24212双官能团化合物的C—X键 9 g+ @4 s$ A2 i2 y* F: Z3 I
切断37 " U; a3 q7 T0 r. H
24313双官能团化合物的C—X键 8 ~$ m9 m' T- ~* l
切断39 4 r; S- i# l! s9 m/ G1 r
25单官能团化合物的C—C键切断
) K8 e; J/ s# F4 L设计40
- _* _: x: x* [8 x% ^251醇的C—C键切断40
4 r& D- X8 L& B# x252羰基化合物的C—C键切断42 % w, ^# ~0 C& M$ v5 P4 s. y% E
253烯烃的CC键切断45
( L6 x+ ]$ n* I: e, s9 l" Z26双官能团化合物的C—C键切断 # n! V: Z# U  ?1 _+ o6 _
设计45
7 n9 U3 z. w4 E- c) ]261DielsAlder反应45
2 m# j: x1 N/ }4 }26213双官能团化合物和αβ不饱   J5 R1 ^) n' e4 d
和羰基化合物的C—C键切断46
3 b; w1 l) B  K9 X* G9 V26315双官能团化合物的C—C键 / Z8 S/ B- t6 m$ v3 z! I. z$ S0 g
切断50
; \6 }) t( p# |* ?26412双官能团化合物的C—C键
/ w: @( Z1 C* j# T% l; m9 P切断52   _1 X, ~' h" _# N/ x
26514双官能团化合物的C—C键
6 r. o7 a) g: Y$ [3 u- i) x  _切断54 5 X" i6 M6 j  f+ C; u- @
26616双官能团化合物的合成
& k" |" u6 v2 y+ g设计57
2 B7 A- @6 \; d+ H7 N3 X参考文献59 4 C% E* W: s% F- R3 S9 n
3环合反应61 5 F& H0 C) s: m( o
31概述61
; Z* y0 b9 O0 @; p32形成六元碳环的环合反应62
3 P: z5 m. Y' b4 w321DielsAlder反应62
  q# X+ ]+ X  m' U322Robinson成环反应63
; z6 }$ B% a1 Y$ T323芳香族化合物的还原反应63
/ d# T$ d% O- U& u, X+ p" P' R324金属有机化合物催化的环合 # }# S. i8 V1 {, h
反应63 3 a8 F% G& G9 a" {2 r& B
325取代苯分子内的FriedelCrafts
6 c, P. p5 \" k2 |( Q" K反应64
/ `2 g% p0 d0 B33形成吡咯衍生物的环合反应64 6 [3 k: }4 l- Y/ J9 F( }
331形成吡咯环的环合反应64
, e1 [& i9 W0 E: h, u332形成氢化吡咯环的环合反应66
% x! Y) f3 E$ w& A8 K333形成环状四吡咯环的环合反应68
/ T7 e- W7 N6 B8 e334形成苯并吡咯环的环合反应72
6 f) K4 Y/ h6 c* L34形成唑类衍生物的环合反应74 4 I/ i  h7 e! m$ n, J/ E
341形成唑环的环合反应74 + O3 C  V8 D& z. H; Y( H( v* Y" e
342形成氢化唑及其酮类化合物的环 ( ]$ t% r1 @& t3 `: H! g
合反应75
4 g0 n2 M" G: F* ~; v6 n( ~343形成苯并单唑环的环合反应76
% Z8 E1 M: c8 I35形成吡啶衍生物的环合反应77 9 b3 k! o" s; M% l3 Y
351形成吡啶及氢化吡啶环的环合
" {$ t: x8 ^: f( H3 @2 H反应78 & k) c# J# Y6 i! s, \
352形成苯并吡啶环的环合反应80
8 Q3 T" c4 m  x( s* R5 b7 Q36形成含两个及两个以上杂原子的六元
2 t8 h3 |- Y+ K杂环及其稠环体系的环合反应82
  t6 C2 P. r* N% p0 K361形成二嗪和苯并二嗪环的环合 9 H/ Y+ b3 h( ?
反应83
# [/ e. q9 t+ B  U362形成嗪和噻嗪环的环合反应85
% C( B7 \3 ?1 d% p8 W363形成嘌呤和蝶啶环的环合反应86 " N/ d3 _1 i2 u1 k3 w
364形成三嗪环的环合反应88
4 }" M4 E& L% K3 W) S+ s参考文献90
2 Z; h! D2 v* H4硝化反应92 ( r0 ?4 m) Q* `7 q# F. C
41概述92
  @4 X, Y4 g) i- |. \7 S) V42硝化反应的类型92 + r- U) P* Z( X) d: _( y4 Z
43芳烃及其硝化特征93
1 u5 [3 w+ H  \- l* d7 S- b9 L( k431芳烃的芳香性93
+ h/ f0 c& c) _432芳烃的难硝化性93
4 U/ V/ V. J- X8 v% U433芳烃的难氧化性94 6 S: f+ P% j, x, m5 F
44硝化剂及其应用94 ( u0 q$ J6 A5 m: Y( o
441硝酸硝化剂94 , ~+ L- f$ X+ k
442硝硫混酸硝化剂95
7 ]- b% [. R8 }443硝酸醋酐醋酸或硝酸醋酸硝
* `- P7 I5 t, l, J8 R化剂95
) C5 [  ]+ L- A! o444超酸硝化剂96 6 E, k+ Q9 R2 q, X3 H+ `% M' F0 N
445其他硝化剂96 $ A1 U$ H9 O3 o9 {$ Q0 T6 J
45硝酰阳离子(NO+2)理论97
+ C: I6 T$ J' I451硝酰阳离子结构与光谱97
% a0 O0 x- ?$ h452硝酰阳离子的生成反应98 3 Q# T, h* h: P2 ?% b6 k: M% V' f
453硝酰阳离子与芳烃反应机理102 # [  c% F7 k: }, {8 r
454硝酰阳离子与芳烃的副反应106
6 w, J. m( \( K1 S$ R5 G1 X" V455硝酰阳离子与芳烃反应动力学107
1 H6 ~8 v0 \7 b2 S% O& E46芳烃的两相硝化110 ! O5 }: u& Q) ~* J& g6 p6 _
47芳烃区域选择性硝化（定向硝化）理论
& z/ L; q, v  v3 a" `; m2 D4 z与技术111 " w$ u/ c+ B5 E, V
471芳烃区域选择性催化硝化（定
- H7 k. x+ G- C9 z" i+ h向硝化）国内外研究现状111 * v# ^( H6 B- c( {% e7 D1 R+ G
472硝化反应选择性的定性解释114
' E8 s( a& q, T9 c/ W4 z7 x473芳烃选择性硝化反应中的前线轨
7 y/ ^8 W9 ~. b$ T% h, D/ R道理论115 7 M- D! \' X7 }$ p2 O1 U3 S
474甲苯的硝酸离子交换树脂选择性 3 @, f6 q- F8 K% G/ S3 R: h) |
硝化115
0 |' Q1 q4 e0 E475分子筛在甲苯区域选择性硝化中 ( c' t' X" f1 p5 f
的应用研究116 # g9 `4 L8 y4 @
476固体酸催化剂在芳烃区域选择性
% J0 N: p6 P2 `6 {硝化中的应用研究116 4 r% y: a0 L6 _' P; K  U4 D
477分子印迹聚合物催化技术在芳烃 ! t: D2 F) Y( G0 s% Y
选择性NO2硝化中的应用
: s# b6 ^! e$ |2 a4 u研究116
0 e- U8 C2 @5 T  j5 E+ ]478氟两相技术在芳烃选择性硝化中
  W7 G1 D" P/ U7 X的应用研究117 , I1 k6 ^2 p& v1 j1 g; c
48绿色硝化理论与技术118 2 F. `8 ~0 Q3 n, K3 t7 z$ C
481绿色硝化的意义118
; F0 [$ l' K" F9 B( g; b: \482绿色硝化技术的现状与发展119 2 I9 R7 J# x& S1 R
483NO2O3硝化芳烃的反应机理与动 5 [. j) S8 _& |% {9 X
力学研究120 - _; ~" p+ N; u9 t# i
484NO2O3在硝基氯苯绿色硝化中的
4 u, e3 z0 d: u1 b7 m" n6 M8 S应用研究122
- V2 v: x& I; d: J* I" n8 h485固体酸催化剂在硝基苯绿色硝化 , ~$ B% k9 \! u  e4 n8 g# r, e9 L
中的应用研究123 , t2 A0 _* o" h" b2 t, ?. X
486原子经济性在硝基芳烃合成中的
/ X- T% ]( Z% N. N# _应用125 2 {; N% I* S2 Q- _% z' q, h
49结构与硝化反应活性126 2 a5 k) L9 ]" w. H# Q& c( e0 t. J
491单环化合物126 ( V8 i7 y4 C7 a" ?) b
492双环及多环化合物127
' a/ V5 x/ p- Y! v# `) k493杂环芳香化合物127 6 p# T) ?4 d# a8 X+ e- x
410硝化技术128 1 u: V  `( v7 l4 N9 _4 r0 h
4101配酸技术128
& O) f/ U3 v$ g+ ?9 s# y4102硝化反应器设计及控制128
! u1 v3 `) m  g  ]* F2 ^4103硝化过程计算机模拟的应用128
% _( m$ j  ~% a* T2 d: g参考文献130
+ F. [& i  E( ~0 u# K& v5磺化反应133 ( ?0 z$ S/ y, S1 W( h
51概述133
, I+ r- U4 F& b7 d! x8 R+ u/ c# ]7 y511磺化与硫酸化反应及其重要性133
' W/ S" ~0 j! l& j, f512引入磺基的方法133 4 M5 w1 X% e* x) C# c+ q; l
52磺化及硫酸化反应基本原理133
1 q+ i+ {" N/ n, Z, W521磺化剂及硫酸化剂133
* g! k9 A# |2 D8 b# W- \522磺化及硫酸化反应历程及动
) q4 _2 x- [5 ~* v力学135 * O$ Y1 U( g+ K: I. `& q, j
523磺化及硫酸化影响因素138 " [- W7 o  L  f; d: A. O8 R
53磺化方法及硫酸化方法142 - _! \% B9 U1 V& x6 h5 J
531磺化方法142 " c, |" k0 N( R1 @" n& `9 W
532硫酸化方法146
/ O6 E3 _& F* V6 O7 C54磺化产物的分离148
& `6 H( v' t8 ?9 E541加水稀释法148 - A# n  l3 H( i0 K* F
542直接盐析法148
+ P) N* [2 F4 G  f; I( f543中和盐析法148
9 x/ x- M$ @( I544脱硫酸钙法149 3 M: F( l9 K( l/ o' ~5 S
545萃取分离法149
- e  Y* S  M8 [0 L55磺化反应现状及进展149
+ L' `- f" h$ k6 s551苯衍生物的磺化149
# `7 X5 I9 c2 p1 j552萘及其衍生物的磺化154 , C" m* c/ F* P& m5 P
553蒽醌磺化155 , I0 j: b/ ?- d7 {+ @
554脂肪烃的磺化156
" r' L) L" U/ ~# J0 E参考文献159 * `( X  E3 A! _2 C/ A. @1 S2 q5 w9 Q  x
6酰化反应161 / \% R& K/ Z1 t: W! O9 G
61O酰化反应161 5 w$ O& ^" ^- k: p( j* V% \6 ?
611羧酸为酰化剂161
3 M2 l& {/ c3 k$ Y612酸酐为酰化剂164 , m8 T8 O! a' V( |' ]" n
613酰氯为酰化剂164 , T- Q8 F% S7 u) y# O
614酯交换法165
( H+ j5 Q/ J4 g) b% P615烯酮法166
1 m- X/ n" F" N& G  o616O酰化反应在羟基保护中的 % N& X( t6 _# D
应用167 4 `( @0 w. F: ~! B' B! F- N
62N酰化反应170
6 I# N- I. {1 t7 m* A9 O& }0 U621用羧酸为N酰化剂170
, Z' F$ D4 @/ {+ t) U  g1 v622用酸酐为N酰化剂171
9 B: Q/ j/ [; V8 `# p/ I623用酰氯为N酰化剂171 , v1 G/ v: n$ e' V; U% h/ m
624胺与酯交换172 , o0 O" d% p$ [6 o# l7 K9 \
625用其他酰化剂的N酰化172 / ?! Y. ], ^+ o! B# o- f
626N酰化反应在氨基保护中的 : }# T2 K4 N  w0 d* @
应用173
% D5 F  i; l8 p, r( A5 y$ R63C酰化反应178
3 |4 W3 t" K" r( K4 N631芳环上的C酰化反应179
4 b) H+ l: i, t8 V  ?6 f& s632烯烃的C酰化反应183 - O. X5 x3 f: q& S+ u) B! O
633羰基化合物α位的C酰化反应183
9 Z- A0 {% z; u1 p( t( i参考文献186
. \9 D7 l* s! j8 }3 B7加成反应190 % M/ q8 J5 e* a, \1 {
8还原反应210 . d6 \+ Z6 c% }4 W
9氧化反应243 # ]& j( z1 v% P. Z: Y- x) K
10缩合反应277 / K; A' ~1 }2 N. F) f# s
11氨解反应305
" v6 x/ s/ o% _; @1 v8 r12烷基化反应323
% Q! u$ H% n+ k& N* q- l13卤化反应351 1 Q* ~& P8 M' H) M- B+ m. o* Y
14手性药物中间体的合成388
! d9 a: R- Q8 {4 u15典型药物中间体合成与工艺423 5 o" w0 s6 ^& Z2 W
16药物中间体分离与结构鉴定458

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