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[书籍] 《药物中间体化学》上、下PDF

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wangxintao
发表于 2010-5-19 16:55:41 | 显示全部楼层 |阅读模式 来自： 中国山东德州

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〈〈药物中间体化学〉〉 518XWF896-L__AA200_.jpg 基本信息·出版社：化学工业出版社5 c" x- p8 w7 X
·页码：474 页
$ M& Z+ X$ h5 l·出版日期：2008年07月
2 e1 H; S7 @: g; q  M·ISBN：7122025810/97871220258145 h# f2 F  o- B! {
·条形码：97871220258149 s9 o7 h# V: o( }5 Y; w8 o

) t9 W$ M, O% s/ U" ^·版本：第1版
2 _% h0 Z5 U! Q2 C2 J" k- p·装帧：平装" h3 P: ^2 |+ ]9 K$ R8 j$ e; {7 Y
·开本：16& z) ~) H' z# J0 l
·正文语种：中文' l, a! [2 E1 P( d5 J8 r" F
( ~  k$ {9 x, ?3 d; u* D/ w
, |! b) N3 g+ v7 O  a

8 I& F: X8 G) j' A/ u1 R内容简介本书系统论述了药物中间体合成的基本反应与技术，包括中间体合成设计、环合反应、硝化反应、磺化反应、酰化反应、加成反应、氧化反应、还原反应、缩合反应、氨解反应、烷基化反应、卤化反应、手性药物中间体的合成及药物中间体分离与结构鉴定等内容。其中在各单元反应中，在突出工艺、方法、技术、控制、分析及检测等技术的基础上，收录了许多翔实的反应实例。 - m; U+ a, O6 q8 z8 [
本书可作为高等院校相关专业的教材，适合大学生、研究生及教师阅读。也可供从事医药、农药、兽药及其中间体研究、设计、生产以及使用的有关科研、设计人员及工程技术人员参考。 & J  s, p4 M  w8 S7 }
目录  g7 ~& v# [2 {
1绪论1
) z# l7 \3 [4 B( S* v1 I11药物中间体的概念及内涵1 # n' ~3 b) p4 _8 @
12药物中间体是精细化工的重要组成 4 {) a7 U$ x' z9 e1 b
部分2
3 e8 z6 N# D1 O& e* D) |7 T13药物中间体国外研究现状4 ' q- D) R! Y! m: R$ a0 z
131医药中间体国外发展现状与发展 # ~- {+ h  n6 i$ z
趋势4 4 a4 ]% G. K8 U2 p% D- a
132农药中间体国外发展现状与发展 1 b, Z4 f; B( T1 N  G
趋势8 9 \( z6 Z3 S& r" x) T) E$ G. {
14药物中间体国内发展现状9 3 a( r9 C. B, q% R' h
141医药中间体国内发展现状9 9 c: i$ Q2 m: v& _8 f) O
142农药中间体国内发展现状13
' _0 |3 L2 G% s5 D$ h* l143兽药中间体国内现状14 ; b  @+ O! L" B2 V4 b  Z7 w. Z
15药物中间体国内研究及发展方向14
3 F, ]/ y  |0 X* u) y2 @参考文献18 , P) f0 d- n! C% G+ B
2药物中间体的合成设计21
; Z6 ^; \1 H1 D& Z2 y) m  k, w21逆向合成路线设计及其技巧21 8 c7 i: [* b" \; A/ R* q8 I
211逆向合成法常用术语21
6 X. K7 |( C0 }  Q: r. n/ p$ F9 q212逆向切断的基本原则22
* x0 M. x7 j8 W3 ~0 X213逆向切断技巧23 . k5 w' o9 L$ Y: U: ]3 p3 S
214官能团的保护26
5 ]2 D7 u4 f5 }+ r7 i215导向基的应用27
1 X8 h! ^( T" o& H1 d7 @22合成设计路线的评价标准29 6 H! ?9 d, _) i- n* u) _) c
221原料和试剂的选择29 9 e# r, u7 R5 u1 V
222反应步数和反应总收率30 0 n( V4 K$ W  ~7 Z
223中间体的分离与稳定性31 # V$ u8 W; i. b6 ^4 Q2 {* d
224反应设备要求31
9 n% T  u1 k1 Y) H1 O2 [225安全度31 ! P( Z! k. ?% Q. A
226环境保护31 $ n$ O4 k) _) |- r; F+ O
23单官能团化合物的C—X键切断 2 X; X2 \% B5 S7 M
设计32   W1 Q3 {) O' ~$ k3 ?9 k- H" g
231羰基化合物RCOX的合成设计32 6 s6 f$ o  ?- R: l: ?: p" y
232卤代烃、醚和硫醚的合成设计32   D" a  ~/ N) a$ s( l
233胺的合成设计34 ) G* k: g) _  ~  g5 ~$ F9 ~
24双官能团化合物的C—X键切断
2 M4 O5 ]. B8 ^$ C0 y' u  _% v) d6 D设计36
( M/ m. r. s* e2 I1 B24111双官能团化合物的C—X键 ; p6 @" P. t0 b5 h
切断37 & @: ]2 i4 b4 A- d+ i; G2 P. w. a
24212双官能团化合物的C—X键
' v6 }$ K0 W8 P切断37
' n5 S2 P+ Z: x1 C24313双官能团化合物的C—X键
% z: P" Q8 K+ w切断39
' b5 u/ l1 w6 o25单官能团化合物的C—C键切断
9 q; c; g& J+ _( |$ E/ O! T设计40 ( L6 z* L6 N) ?% ^, L
251醇的C—C键切断40 ; [6 H% P+ |  W* ?2 x, ~- i
252羰基化合物的C—C键切断42
1 L% f7 T* C" M253烯烃的CC键切断45 . M$ |& G8 Q: o! G3 E7 Y
26双官能团化合物的C—C键切断 7 v7 g: J/ _2 g* _* g7 }
设计45
+ a1 @/ I: k/ g1 m4 e261DielsAlder反应45
& b3 |$ j( N0 C& M% ~8 f  o26213双官能团化合物和αβ不饱
0 `/ X  D3 D1 \' Q- U9 }和羰基化合物的C—C键切断46
9 e' H3 t8 v" i5 f5 j26315双官能团化合物的C—C键
% m  u' |! |# D2 @( e4 Y切断50 3 t; o* a5 b8 ^, d8 }2 l& M0 s
26412双官能团化合物的C—C键 ' W9 k! c$ F* u! Q4 y3 L
切断52 & U1 h" G1 f8 s8 d7 g. y
26514双官能团化合物的C—C键
3 E- t2 u$ r! C7 L9 I切断54 , g; E. Q# K* @- n0 b/ A
26616双官能团化合物的合成 1 L3 o* o: |' V! \' y; e- I9 c7 [) i
设计57 # j& I! H0 w: a" j% I# B; Y
参考文献59
: L$ {! p( h2 y" Y6 U3环合反应61 % a& m# G; g! s7 n6 o% N
31概述61
: {' W2 ^/ m2 v' ?3 X5 T32形成六元碳环的环合反应62 % T( P2 A9 a& Q. M% ?. g. W
321DielsAlder反应62
5 R  r6 K4 D* J322Robinson成环反应63
0 Z1 M; |6 B2 F/ ]* p+ u: \323芳香族化合物的还原反应63 4 [$ u6 E  E6 y* R. b8 h7 c
324金属有机化合物催化的环合 % }, K- ~7 n! f6 n# X
反应63
# \% Y; I, K; d! q325取代苯分子内的FriedelCrafts $ i) C0 ]0 J5 x7 P  e- v
反应64 / r; a; f: b1 k6 D) @- i
33形成吡咯衍生物的环合反应64
9 l' y/ ~3 W) e  a/ Y331形成吡咯环的环合反应64 1 ]+ ^0 F$ {2 i) j
332形成氢化吡咯环的环合反应66 7 p9 Y0 k' {5 a6 Y9 b7 e' |
333形成环状四吡咯环的环合反应68 5 B5 M4 n" x5 c1 c6 |0 A" W
334形成苯并吡咯环的环合反应72
* c# [9 D. {5 |$ `4 k+ F34形成唑类衍生物的环合反应74   W8 z5 m2 Q6 K; E: k( Z
341形成唑环的环合反应74 9 }8 ]$ c9 `: d  V
342形成氢化唑及其酮类化合物的环 ) f) H4 ?: b4 v$ e
合反应75 ! H- Z- h) h4 t5 I) T1 x7 Q
343形成苯并单唑环的环合反应76
- w4 C$ R; {0 W% k35形成吡啶衍生物的环合反应77
! f% _" z! o9 m  X5 f4 J351形成吡啶及氢化吡啶环的环合
! p( t8 x4 S4 P$ `反应78
; z, s+ m7 ]. o5 p- X: t1 X352形成苯并吡啶环的环合反应80 ; }0 f$ [) \3 a- k6 w' R# n' R
36形成含两个及两个以上杂原子的六元 0 M5 s6 a2 Q% i3 F$ P; q- A4 a
杂环及其稠环体系的环合反应82 ' M; P% R/ x2 l9 M
361形成二嗪和苯并二嗪环的环合
6 Y& B8 H/ K1 }8 r* g% E+ D反应83 % f2 g0 ?  f% i  M
362形成嗪和噻嗪环的环合反应85
. I! v* h& C& o' n( G  e363形成嘌呤和蝶啶环的环合反应86 5 D) W7 @$ y% M) E- ]  p
364形成三嗪环的环合反应88
3 D( K) E/ F7 z2 V: v, k参考文献90
- x3 |/ Q2 k" T3 [$ E4硝化反应92 # a5 @# D6 n& R* H- k  Q. l
41概述92
# M5 x' v* n1 G1 g' x  {9 X% T42硝化反应的类型92 % G* ^- g% I( U6 K/ p1 X: y7 k9 T
43芳烃及其硝化特征93 # s& [/ Z$ P, ^1 H
431芳烃的芳香性93 $ F$ ]" D( L7 }& T+ _
432芳烃的难硝化性93 / {: w& g: E0 K0 q% [
433芳烃的难氧化性94 3 ]9 y' m0 t* q; I0 \) N* P" |
44硝化剂及其应用94
- u2 t/ N( y- u% K8 V# s  {& k# z441硝酸硝化剂94
- l8 ?2 D! V8 A/ a/ t' M5 q442硝硫混酸硝化剂95
' B% K' b' j, Z2 z6 B6 C2 _443硝酸醋酐醋酸或硝酸醋酸硝 " l% C" E& Q# Y5 X% ?4 [, q
化剂95 3 u( X( a4 d. W2 v! e
444超酸硝化剂96 4 @& O. s8 _5 r! W
445其他硝化剂96
) y- u4 I' M' Q! @45硝酰阳离子(NO+2)理论97 + Q1 |- |. P8 B3 A% k7 Y: m
451硝酰阳离子结构与光谱97
& c' u  v4 p) c3 c" h) f452硝酰阳离子的生成反应98
! }8 f4 W- U& h- B# ?453硝酰阳离子与芳烃反应机理102 7 b# Y& W8 s3 v
454硝酰阳离子与芳烃的副反应106
5 }( P+ |# X: w/ H* v. U455硝酰阳离子与芳烃反应动力学107
/ [  h. m2 G7 ~$ i' ]46芳烃的两相硝化110 2 d2 h; q9 u% d* W
47芳烃区域选择性硝化（定向硝化）理论
( M5 ^% d! J; q$ d( ?* |7 j与技术111
  l6 m- u4 x8 H; C471芳烃区域选择性催化硝化（定
1 ?* ]. G" P, [) X向硝化）国内外研究现状111
0 h! _* K1 |0 m# ^2 C; g472硝化反应选择性的定性解释114
; @# t1 l% U  m9 A. `: `473芳烃选择性硝化反应中的前线轨
# C  }  B; H* k道理论115
5 W# j# S$ c; P* Z474甲苯的硝酸离子交换树脂选择性
$ o6 ^4 H& K0 r; Z% S硝化115 : R# n) v0 L% o4 F# v# J3 y
475分子筛在甲苯区域选择性硝化中 % ^5 X3 x* o3 D  w! W
的应用研究116 7 q* m9 {! V# z; F
476固体酸催化剂在芳烃区域选择性
; |- X1 r7 g6 J3 N& e% s4 M硝化中的应用研究116
/ M9 y( f7 ]" g  |  I0 F477分子印迹聚合物催化技术在芳烃
/ h. K3 V/ r. j, J  ^' P选择性NO2硝化中的应用
* ?9 _% ], O; y1 U9 F1 @- g  u研究116
3 l* g, [+ {* v1 ?5 }2 G7 ~478氟两相技术在芳烃选择性硝化中 5 q6 g- B# a% L2 `7 D& z" I- M6 \2 d. A3 u
的应用研究117
# P) U- @, p; I5 J48绿色硝化理论与技术118
- f, m$ n: J. D; ^' T  O481绿色硝化的意义118 5 q4 a: r: u" h5 n
482绿色硝化技术的现状与发展119
' m0 U  a5 W  z# n1 a# c0 U2 G483NO2O3硝化芳烃的反应机理与动
6 H! c5 i* D* h3 g% T8 A% A力学研究120 , k4 r. P, c8 c' {- |
484NO2O3在硝基氯苯绿色硝化中的
; [+ K0 _  u  t* s应用研究122 . t( D1 T5 D; G- T1 D( K
485固体酸催化剂在硝基苯绿色硝化 . E# `7 E% @$ i6 C  t$ F
中的应用研究123
# Y5 O2 ^% ?6 ^' S, W$ E5 y# e486原子经济性在硝基芳烃合成中的
6 D. O5 v8 _9 g6 i应用125
( S/ y* X$ m6 ?$ J: @' n; ]49结构与硝化反应活性126 . G! p; L1 Y/ K
491单环化合物126 & _" _. a5 V6 y8 X" B3 _+ `
492双环及多环化合物127 / u7 R/ F: T6 u9 W/ C- B7 M
493杂环芳香化合物127 ) ~! g) B2 a/ }6 X
410硝化技术128 1 H1 L; W# P1 d6 R1 {" S
4101配酸技术128 0 y, w1 t, }7 P& G( [, h
4102硝化反应器设计及控制128
* \/ h# x. O! ]4 e, I2 L4103硝化过程计算机模拟的应用128
! h/ B( N& W* }参考文献130
, F  u) ?% ~7 W2 e- }5磺化反应133 7 B9 i# Y. _  Y2 H  F
51概述133
0 b: q. g* B6 }# z8 ]% I0 e' U# `511磺化与硫酸化反应及其重要性133
# K# ~; _: y$ R& J* f512引入磺基的方法133
- N& C2 b& {# A) a" j52磺化及硫酸化反应基本原理133 : D5 p: y) M; M! Z# R9 E
521磺化剂及硫酸化剂133
2 E; i/ W! g) z3 g' w1 b522磺化及硫酸化反应历程及动
+ z1 }' K: b- A7 q) y* I力学135 # F( U) i- y% Q7 E
523磺化及硫酸化影响因素138 : s8 B) Q. T& Q+ U* o5 Q5 @
53磺化方法及硫酸化方法142 " U0 }5 C0 n& e3 j$ L% X7 X2 A" C1 k
531磺化方法142
3 `) O' o/ v8 ]2 W5 a  A: p532硫酸化方法146 % ?8 y4 c: G% n" }4 h" N2 T
54磺化产物的分离148 9 D, R+ x/ b  Z
541加水稀释法148
4 i& G& `& T! j2 ^) X542直接盐析法148
' h( G. H+ f; m9 O5 O7 u543中和盐析法148 ' b$ J8 |  ?% p' ^  I
544脱硫酸钙法149
0 l% I7 S. u8 Q- Z545萃取分离法149
+ c6 a* J/ }6 z1 k! I6 f4 v55磺化反应现状及进展149
8 E9 v/ `  K. k551苯衍生物的磺化149
4 V/ M2 H0 R7 H) b$ h: w8 R552萘及其衍生物的磺化154
! L/ j" z/ d  v/ J' F553蒽醌磺化155 2 I3 c+ `, a6 p+ d& B
554脂肪烃的磺化156
( J! l: F1 T+ e# B7 P! }% ?参考文献159 6 z0 J% v/ f' P/ j8 ?; J+ q, h
6酰化反应161
4 E8 ^, |0 L: E' Y, p1 A- Y. Q5 g' Z61O酰化反应161
; L5 O) y# ]- @611羧酸为酰化剂161
6 F  Q3 ^- T- V& Q612酸酐为酰化剂164   F+ t3 R8 z1 T! `3 \; ?% R
613酰氯为酰化剂164
3 j. @( I; `4 J0 a7 h8 k' z614酯交换法165 $ G3 H+ E: O" c! Q
615烯酮法166 + p' [2 V0 H+ f5 b
616O酰化反应在羟基保护中的
0 }& u, F. K! B2 s2 a, J/ k应用167 9 v' O& N* q# {" u% }1 e
62N酰化反应170 1 q; L9 e5 Q" S6 i2 B
621用羧酸为N酰化剂170 ) ~: x% X# f6 x0 Z
622用酸酐为N酰化剂171
" B6 u8 Q( j! ]5 `+ ~' o4 l+ e- C623用酰氯为N酰化剂171 9 d! G% g+ Z9 S& }: P' S
624胺与酯交换172 + x( K1 y" n9 w1 v
625用其他酰化剂的N酰化172 7 r, [% n- b& c4 O+ o" M
626N酰化反应在氨基保护中的 . o% U" R( E; L5 F( j
应用173 ( l9 b7 S0 l# q2 @0 Z9 l
63C酰化反应178 $ I$ U( j. R$ [/ |
631芳环上的C酰化反应179 + l# R; @+ i3 G7 v; R
632烯烃的C酰化反应183
  ~; r- Y" V6 h8 E) H. f0 q633羰基化合物α位的C酰化反应183
4 q# p, y& V+ \参考文献186 $ l  C  f( T, D9 Q5 C: {
7加成反应190
7 x' y6 R3 e8 u, O' P- r8还原反应210
% c9 M; E7 V% d6 e6 {2 u9氧化反应243
* W9 j* j9 {: k10缩合反应277 ' G7 z; k0 B3 E( O1 K2 J+ Z: F2 P
11氨解反应305 $ |( S, ]; n8 r0 K4 |9 a/ p: c
12烷基化反应323
- y7 t* d) h1 F* ^/ a( x) @$ [8 s13卤化反应351
0 F/ y8 z8 ~8 J/ j14手性药物中间体的合成388
' X9 G% U: m1 @0 p4 k15典型药物中间体合成与工艺423 ( K2 ?, m/ B" Z9 `% j( Z3 S
16药物中间体分离与结构鉴定458

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