|
|
马上注册，结识高手，享用更多资源，轻松玩转三维网社区。
您需要 登录 才可以下载或查看，没有帐号？注册
x
〈〈药物中间体化学〉〉
基本信息·出版社：化学工业出版社
2 j3 f7 H, h B$ I·页码：474 页
" {6 D9 L* {4 s- Y, W·出版日期：2008年07月( |6 \: [! k2 O" F: u
·ISBN：7122025810/9787122025814' Z3 f9 ~6 e1 U8 }
·条形码：9787122025814* T/ W4 y, }% f& @& e3 A! C0 X+ ?
; ?# P. a& h* M" ^1 p# \$ X
·版本：第1版- [* b3 S# _# v5 e$ j% O
·装帧：平装
, S# ]0 f$ r5 J& w·开本：16! Q; z6 L* T4 @6 z8 r3 w3 E
·正文语种：中文6 f* o0 A( S" d! H
+ E) C/ P Z! g3 m4 {# u+ u
% R& `, x2 E2 d0 q
+ b8 q) B3 d, [5 Y2 t2 ?
内容简介本书系统论述了药物中间体合成的基本反应与技术，包括中间体合成设计、环合反应、硝化反应、磺化反应、酰化反应、加成反应、氧化反应、还原反应、缩合反应、氨解反应、烷基化反应、卤化反应、手性药物中间体的合成及药物中间体分离与结构鉴定等内容。其中在各单元反应中，在突出工艺、方法、技术、控制、分析及检测等技术的基础上，收录了许多翔实的反应实例。
, C; ?; A: D& _- D; b; x6 O' S本书可作为高等院校相关专业的教材，适合大学生、研究生及教师阅读。也可供从事医药、农药、兽药及其中间体研究、设计、生产以及使用的有关科研、设计人员及工程技术人员参考。
+ E! a: P! ?: H" W$ W' D目录" I7 g4 _2 H& N, c
1绪论1
* B( \: D4 p. ?11药物中间体的概念及内涵1 ' U1 d2 n. q+ i+ [( k4 a. r
12药物中间体是精细化工的重要组成 & Z0 Y7 P% l t6 D6 U
部分2
1 [$ k" q5 z0 V5 N& q13药物中间体国外研究现状4
" i/ x+ z2 j% \) [" \131医药中间体国外发展现状与发展 1 x" @8 k: w+ { H6 j- I
趋势4
N' e; H3 w; ^1 G! _3 Z132农药中间体国外发展现状与发展 / |! v' z. d6 L0 z
趋势8 ! @6 h5 s8 S) X& |+ W- L: h
14药物中间体国内发展现状9 $ z: X% \' z1 q5 k2 h) Z
141医药中间体国内发展现状9
: ^0 a' P/ P1 x142农药中间体国内发展现状13 , ^# ~* q% p4 ~! S
143兽药中间体国内现状14
$ {7 {: y* ?3 k8 y4 b* `15药物中间体国内研究及发展方向14 , f% R8 m. L' X/ Y
参考文献18
0 f' J" a& i9 t2药物中间体的合成设计21
8 S/ o* [$ [, e$ [# N21逆向合成路线设计及其技巧21
: g( o" g5 ~" M0 F5 D211逆向合成法常用术语21
: ]! P- \4 E' y4 r* y9 q" i3 d+ D212逆向切断的基本原则22 9 L9 V& G$ g! Q2 T
213逆向切断技巧23 , i3 L f$ ~/ b# Q/ Q3 h% o3 n( K( z
214官能团的保护26
/ }/ k$ \6 J6 L% Q8 W& h( y215导向基的应用27 5 u. t4 T6 M' {* W+ s! n( V' |
22合成设计路线的评价标准29 & K. x7 i2 P* S( B2 s" @' |1 l' m
221原料和试剂的选择29
. i/ l G% s9 h% H222反应步数和反应总收率30
4 @$ `$ Z) i3 d6 q+ R223中间体的分离与稳定性31
: P2 ?* w: W W) t4 t3 ~224反应设备要求31
: A- i6 ` V9 p: r& h* g225安全度31 ; ^& u8 [3 ~& z" A
226环境保护31 4 k8 W+ w) R4 ]
23单官能团化合物的C—X键切断 % X$ z \7 O! r q3 T3 H+ g: o7 T
设计32
' G' w3 F: p0 M231羰基化合物RCOX的合成设计32 . \4 i8 G( N& s" D, ?
232卤代烃、醚和硫醚的合成设计32
x2 X* d8 D, s) C4 @/ x" L233胺的合成设计34 7 a0 O) ^9 d' o0 T+ Q
24双官能团化合物的C—X键切断 ) i6 z' M/ g4 ^
设计36 ! U' R2 c' y- a: X& Q
24111双官能团化合物的C—X键 8 h4 B" i2 J8 m5 f# a. ~
切断37
; j; N# G) S% k) L24212双官能团化合物的C—X键
0 i }8 x& V! r4 [+ J. s切断37 $ j' k: F. Q" l! Z, `% K
24313双官能团化合物的C—X键 7 ]3 n1 C: b1 {$ a J
切断39 , r* Q; L' e8 i
25单官能团化合物的C—C键切断 N/ u4 ]1 Z* l% d1 u) P
设计40 6 [+ q' ~" X4 w1 u
251醇的C—C键切断40 7 f7 }. \, \- S2 h- c5 b- x
252羰基化合物的C—C键切断42
" Q' N! v6 b6 H! u253烯烃的CC键切断45 1 T1 z+ [ u! q+ _% u6 D. O, |
26双官能团化合物的C—C键切断 + ^( X: o( ~3 {3 e5 p; |
设计45
' f2 [* r/ I7 L( @ X1 s261DielsAlder反应45
; r: c6 z4 \1 l& E1 ]" D26213双官能团化合物和αβ不饱 ) l x7 B3 }* Q
和羰基化合物的C—C键切断46 $ d) O7 r; A0 Q' l" |& @' B
26315双官能团化合物的C—C键
+ p' `( d" J2 I切断50 & \# [* f4 w. S& C+ ?
26412双官能团化合物的C—C键
- d2 P7 h* X% H r# I切断52 4 v5 }) o2 {8 t- ^6 i
26514双官能团化合物的C—C键 % H# `+ e! M1 m9 N' \0 i
切断54
7 \7 w; k# q# |26616双官能团化合物的合成 ) X* _; L. Y& X0 E
设计57 ( N6 E! I# s; J
参考文献59
' N1 x7 p+ s) @: G( v* q3环合反应61 , {+ b* W; y9 I) }
31概述61
4 }6 M* ~. Q7 y4 o3 |32形成六元碳环的环合反应62
( ^! _: ]8 z, ]; m0 i( Z Z321DielsAlder反应62
9 O& J: v4 X; o. C1 I322Robinson成环反应63 / A3 d& U( `/ a- g( d7 X
323芳香族化合物的还原反应63 3 ?8 S! G. e2 p% Q; h! ]/ x) x
324金属有机化合物催化的环合
' r% f+ i- F7 s/ l+ `: c+ h9 }3 [反应63
, U& y* ~1 T1 B ?7 Q }325取代苯分子内的FriedelCrafts
6 q# |# {* D5 F' X2 w2 \反应64 / M2 b3 w: P# T8 F1 o/ N" N# B" s
33形成吡咯衍生物的环合反应64
- p. z* @# M! O |331形成吡咯环的环合反应64 + O) } G( A# K' m* l
332形成氢化吡咯环的环合反应66
0 L/ P/ k; n' a2 J9 |) u. E333形成环状四吡咯环的环合反应68 $ h0 ?% K; y" {6 ?
334形成苯并吡咯环的环合反应72 ) O2 d5 M: L2 i' y" H! x, U/ m B
34形成唑类衍生物的环合反应74
t) s! z5 W4 P2 U* M341形成唑环的环合反应74 % [2 f/ [. J, G0 E
342形成氢化唑及其酮类化合物的环 & G7 }: p, g6 s* ^3 m+ @ b' _
合反应75
$ k% {# v6 k' R8 |' w4 _7 G343形成苯并单唑环的环合反应76 6 @% A& [9 \9 t; L
35形成吡啶衍生物的环合反应77
6 C3 l3 G) B2 t; S) {0 F. f351形成吡啶及氢化吡啶环的环合
9 d1 l2 s0 G8 K# |9 H反应78
H9 u4 u) ], E352形成苯并吡啶环的环合反应80 A4 h1 P O( N' f1 d B
36形成含两个及两个以上杂原子的六元
& F, S0 B3 [: L杂环及其稠环体系的环合反应82
! R* w/ T. `% N% v; m7 Q) N5 L361形成二嗪和苯并二嗪环的环合
. S- I- W/ _+ w反应83
7 Q4 X% p$ o( [( E [3 s/ R362形成嗪和噻嗪环的环合反应85
/ X; C. k5 {) S" d8 i# M363形成嘌呤和蝶啶环的环合反应86
* U0 Z( Z. k) L1 F% [364形成三嗪环的环合反应88 1 ]4 R# M" S9 e" t3 ^. q3 m2 S
参考文献90 3 o, U5 Y/ f! B4 K# U% w' S
4硝化反应92 1 U# U2 @3 o' h6 I2 x' n0 U* j
41概述92
; z' B( W6 I. B& o5 v42硝化反应的类型92 , e/ B2 X- H |/ e9 m y% o
43芳烃及其硝化特征93
6 V' h& V) r8 [/ v431芳烃的芳香性93
. ~) f8 V4 v6 H/ {! ^- P432芳烃的难硝化性93
. P8 K9 K' b# {8 j9 i" ]9 c433芳烃的难氧化性94
' L8 e# o7 S! b44硝化剂及其应用94 5 w/ F) t8 o8 `1 C) _% D
441硝酸硝化剂94
& T4 ]( t2 y( T/ l5 F442硝硫混酸硝化剂95 ; B& T/ z# i# X/ Y1 q+ j
443硝酸醋酐醋酸或硝酸醋酸硝
- h" W) C' w4 P# ^# `7 P4 p" o化剂95 1 Y" k4 ~. U$ ?( ^# z s: [+ s' d
444超酸硝化剂96 ; o! e l9 Y! N9 w8 h9 s
445其他硝化剂96
* v' }- `, g0 X0 T8 ~4 h3 u) s45硝酰阳离子(NO+2)理论97 + g$ X) C. y' C% P$ J4 `2 \
451硝酰阳离子结构与光谱97
! Y) f- e4 P, `' G, Z, t2 b452硝酰阳离子的生成反应98
" y# g. h( q6 Q! u( a453硝酰阳离子与芳烃反应机理102 1 N/ l9 `' Z. R: x. I" |
454硝酰阳离子与芳烃的副反应106 4 L2 Q6 V( \/ J D. y5 x
455硝酰阳离子与芳烃反应动力学107
4 z2 c4 u: Q$ M1 k5 E7 S! E46芳烃的两相硝化110 # b6 [1 H9 X q% ^2 `5 }
47芳烃区域选择性硝化（定向硝化）理论
7 N$ N- D7 l: X9 ]* H" j% J与技术111
& C& V+ O$ G+ Z. [. N9 D0 P471芳烃区域选择性催化硝化（定 $ z5 }9 ?- W- Q8 T0 d' P" |3 N
向硝化）国内外研究现状111
/ A' v) ?5 z. _+ b/ v, u( m7 x472硝化反应选择性的定性解释114
% _0 R" L1 C# A5 N+ y473芳烃选择性硝化反应中的前线轨 & j; N' V- N9 v
道理论115 ( Y3 z& \; i. S& Q1 o% s
474甲苯的硝酸离子交换树脂选择性
' s% [ Y9 a$ h8 B0 B% j: S硝化115 : T7 a2 H X) v& C3 j- l5 B
475分子筛在甲苯区域选择性硝化中
4 [. x- U7 ~* z v的应用研究116
b# _3 z7 m3 b; A' K, C476固体酸催化剂在芳烃区域选择性 : y1 i+ k2 G( j: `6 L/ d- q; X
硝化中的应用研究116
$ ?. N/ e+ D, ^7 z, w1 S1 d477分子印迹聚合物催化技术在芳烃 / [, j) j1 J" @5 q I3 t: u
选择性NO2硝化中的应用 8 a. ~4 }- W; @5 k
研究116
) O- k# d. k- v+ |) I) |478氟两相技术在芳烃选择性硝化中 : x& i8 S4 c: O( h; k( ]9 Z: F
的应用研究117
$ B8 Q3 U6 ?$ y* h- i48绿色硝化理论与技术118
' o0 F9 x' s+ d$ M481绿色硝化的意义118 ! v3 x4 v% D6 | P
482绿色硝化技术的现状与发展119
$ P! V5 g/ T5 p* o1 O9 r483NO2O3硝化芳烃的反应机理与动
' Z' D0 u f2 u* p) B力学研究120
8 U) i: l3 H- |" B- }484NO2O3在硝基氯苯绿色硝化中的 " R ~4 z4 j' _: s: B) H7 v/ c
应用研究122 ; t2 s k* w# N+ b! y: V4 L
485固体酸催化剂在硝基苯绿色硝化 ) ~2 ]" g/ T' L/ [: L4 H. c
中的应用研究123
- @; M/ N% ]: j* [' y# C# j486原子经济性在硝基芳烃合成中的 / y" Y! W% h- Z: Z$ O: z0 s7 P
应用125 8 T, @% z5 t9 }2 J$ Y) j
49结构与硝化反应活性126
& M {2 ~5 T3 M0 j3 m491单环化合物126 : Q5 U! f6 ?' C, ~7 h
492双环及多环化合物127
0 j; s& Z2 b: O: f2 e493杂环芳香化合物127
- d8 j0 K( r: h4 |( r7 Z410硝化技术128 ( z! l+ ]- e! d8 l0 ^
4101配酸技术128 ) c1 |% S/ p; ?- L+ ]
4102硝化反应器设计及控制128
" t/ V1 A9 L5 J% V4103硝化过程计算机模拟的应用128
5 l3 N7 p/ G7 c# O' d参考文献130 " P# G0 \/ N# y
5磺化反应133 ; G+ a7 E+ X# o; Q* p# N. O1 R
51概述133
" N5 j) z, M$ [' k511磺化与硫酸化反应及其重要性133
6 I1 D. U! u$ [ ~512引入磺基的方法133
9 r# i. }. {: P7 L" G+ r% h6 E52磺化及硫酸化反应基本原理133
! h& m: [ e/ n5 A! N. @521磺化剂及硫酸化剂133
+ ]& U1 Y. L, [5 D: j, H! d522磺化及硫酸化反应历程及动 5 V- C! [! i$ c$ |: _* v# p3 ?
力学135
; M$ I* M% { @6 F$ |523磺化及硫酸化影响因素138
" m4 R$ F' h; l/ g) v, t7 w53磺化方法及硫酸化方法142
/ C, h e5 x) F8 ^531磺化方法142 % Z0 T0 q8 G8 k6 X, u
532硫酸化方法146 9 [; F1 t% Z! }/ [
54磺化产物的分离148 6 v; S0 Z0 a8 S8 A; }9 t) U" }! u& ^! S
541加水稀释法148
* z$ F3 }2 a- K' l+ A542直接盐析法148 ' k0 z' U2 k5 u4 p1 V* v& o
543中和盐析法148 ' H4 `6 D8 g: X' W
544脱硫酸钙法149
; L* u, m# Z0 r! B545萃取分离法149 ) ]/ \0 a( h2 ?0 m
55磺化反应现状及进展149
: Z; z' p6 ]5 `( r! m( A8 t551苯衍生物的磺化149
" L7 z6 L' T( K( K; ]. |552萘及其衍生物的磺化154 * C$ f9 S" z9 }5 M
553蒽醌磺化155 / I. h. v" ^) [
554脂肪烃的磺化156 % z) S% s9 m5 K8 n7 W! q" p
参考文献159
5 y9 _% H! m6 ?2 M, ]+ i6酰化反应161 , [$ r* | D' r
61O酰化反应161
: S% L5 x; _, g611羧酸为酰化剂161
( F i9 D4 I9 k5 V6 @612酸酐为酰化剂164 ! A0 b/ I' z5 |/ l3 J
613酰氯为酰化剂164
7 L# M5 y6 D; i: N' c614酯交换法165 : T, r8 h* \0 x5 ^# s
615烯酮法166
8 u c* l' F1 @) }1 \+ t616O酰化反应在羟基保护中的 . Z2 S3 t( o, v* R5 k9 v2 h
应用167
5 r" K) v( M& u) Y62N酰化反应170
! u7 @# [; j, `8 b. E R621用羧酸为N酰化剂170
* e( x) e- d! F. X622用酸酐为N酰化剂171
1 z) ^$ r& c2 S. b8 j _2 c623用酰氯为N酰化剂171
% W# A- H! W7 C. O8 q5 a3 ~5 F624胺与酯交换172
! X3 N6 b7 V2 ]4 }9 Q625用其他酰化剂的N酰化172
- W# q& j8 w6 c; B* _626N酰化反应在氨基保护中的 4 c, ~6 q, p4 D! u5 g2 b6 s
应用173 0 }# ?3 o' L z7 @
63C酰化反应178
' B, j) `& W$ `( B: q: ?631芳环上的C酰化反应179
$ s6 d8 i8 {2 y632烯烃的C酰化反应183
+ C0 x& q' P, A- }, y633羰基化合物α位的C酰化反应183 2 l7 X9 D w0 h2 R1 Q5 E9 K( H- j4 l
参考文献186 - d& y8 w) @% v
7加成反应190 * j4 _9 R, O; c0 Y0 }7 v T2 a
8还原反应210
+ r1 I; p9 p4 |( w6 F9氧化反应243 ( i8 E% L5 M! M7 k1 l
10缩合反应277 " q: `% M' }7 K0 v
11氨解反应305 7 C' n7 e! x* O4 z8 M) q
12烷基化反应323
7 [5 h7 R6 a, a F13卤化反应351 5 R$ |: _! [* @, g8 i; w1 O
14手性药物中间体的合成388 , P9 O, ~' F, h; [
15典型药物中间体合成与工艺423 4 Y7 j3 B/ D+ D9 d+ m- `7 Z
16药物中间体分离与结构鉴定458 |
-
-
药物中间体化学——上.part01.rar
1.91 MB, 下载次数: 4
-
-
药物中间体化学——上.part02.rar
1.91 MB, 下载次数: 4
-
-
药物中间体化学——上.part03.rar
1.91 MB, 下载次数: 4
-
-
药物中间体化学——上.part04.rar
1.91 MB, 下载次数: 4
-
-
药物中间体化学——上.part05.rar
1.91 MB, 下载次数: 4
-
-
药物中间体化学——上.part06.rar
1.91 MB, 下载次数: 4
-
-
药物中间体化学——上.part07.rar
82.48 KB, 下载次数: 4
-
-
药物中间体化学——下.part01.rar
1.91 MB, 下载次数: 4
-
-
药物中间体化学——下.part02.rar
1.91 MB, 下载次数: 4
-
-
药物中间体化学——下.part03.rar
1.91 MB, 下载次数: 4
-
-
药物中间体化学——下.part04.rar
1.91 MB, 下载次数: 4
-
-
药物中间体化学——下.part05.rar
1.91 MB, 下载次数: 4
-
-
药物中间体化学——下.part06.rar
1.31 MB, 下载次数: 4
评分
-
查看全部评分
|
[复制链接]
发表于 2010-5-19 16:55:41