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〈〈药物中间体化学〉〉
基本信息·出版社：化学工业出版社& v4 ?/ _/ r) W+ A% V7 p1 X* P* }
·页码：474 页
( |1 v" L4 F* q. V& J1 R·出版日期：2008年07月
7 u# c* r9 {+ n$ k# R3 q·ISBN：7122025810/9787122025814$ r7 v( T# W. W9 E9 B. D0 b
·条形码：9787122025814, g4 I% _7 o7 ]! C
5 N* D2 y8 `/ s& ^ \$ b·版本：第1版8 c" e0 R% A- y% i! ]8 s! c3 I% X1 }7 X
·装帧：平装( }: P1 B. |/ W3 M% x$ O% ^+ s# ?
·开本：16
. \. C, P! @6 I# J2 b( u# E·正文语种：中文
) F- P- {! b e7 K8 J
) u2 j5 D" `0 r5 E* i+ w1 X
& x" P }: E! e+ ]* _ d& P/ P2 V. Q9 A3 J* e) H( X
内容简介本书系统论述了药物中间体合成的基本反应与技术，包括中间体合成设计、环合反应、硝化反应、磺化反应、酰化反应、加成反应、氧化反应、还原反应、缩合反应、氨解反应、烷基化反应、卤化反应、手性药物中间体的合成及药物中间体分离与结构鉴定等内容。其中在各单元反应中，在突出工艺、方法、技术、控制、分析及检测等技术的基础上，收录了许多翔实的反应实例。
& M5 L" B: R( s本书可作为高等院校相关专业的教材，适合大学生、研究生及教师阅读。也可供从事医药、农药、兽药及其中间体研究、设计、生产以及使用的有关科研、设计人员及工程技术人员参考。
" p5 v+ Q4 U9 H" w目录5 H- f. \4 e$ E. i5 g
1绪论1 1 W, f7 c) c' J' o
11药物中间体的概念及内涵1
) S' s: k: S* E8 G8 C8 ~12药物中间体是精细化工的重要组成
- X9 w4 V$ @7 l, n" g部分2 : ]5 k! R3 k& b7 u: ]6 p
13药物中间体国外研究现状4 " K9 I9 B' U |& D. h
131医药中间体国外发展现状与发展 # b5 u" N- F! ?" Z, T7 O- Q8 W
趋势4 ; W& r2 Z' E- {6 c5 @
132农药中间体国外发展现状与发展
+ v- J7 B2 D- t- U趋势8 , M# ^2 C6 D- A" @; {+ E1 R
14药物中间体国内发展现状9
* N8 }4 i) H1 f2 g% ?141医药中间体国内发展现状9 0 q, C7 a/ c4 z2 n: _0 ^+ L/ o
142农药中间体国内发展现状13 ! g) N3 ^5 ^6 B( I7 m1 g7 V) [
143兽药中间体国内现状14
- |* {6 d* y! ~; u: ]4 G15药物中间体国内研究及发展方向14
3 ]9 j. m: U t! e参考文献18 7 ]) t$ e7 u7 F9 N
2药物中间体的合成设计21
) C# z2 {/ `9 ^/ T( \8 R21逆向合成路线设计及其技巧21 - X( p( K! a% X- _7 v
211逆向合成法常用术语21
6 M1 y. x% Q$ D5 O% I212逆向切断的基本原则22
5 \- W& e2 I' [% C213逆向切断技巧23
2 c+ C( o( B t- e5 Q214官能团的保护26 - L" K# {: S4 c7 y0 [3 d7 o
215导向基的应用27
/ t _9 W( k- d0 ~22合成设计路线的评价标准29
/ z4 {" D4 @* g2 g5 c+ v221原料和试剂的选择29
* c9 N9 [1 X, ^: v* h/ C6 `222反应步数和反应总收率30
( r# @/ w+ [9 Z5 a5 Y2 T& Y1 g2 d0 ^4 F223中间体的分离与稳定性31 2 c. P' g- Q! ^9 C# I
224反应设备要求31
4 {) o; ?3 l- D- n; n8 x* N1 y225安全度31
`' u ]$ B5 B8 v2 {226环境保护31 : m+ a9 s' I# N
23单官能团化合物的C—X键切断 " n5 }1 A* _4 o- G6 D
设计32 # f0 l; T7 t, h6 s" H+ {
231羰基化合物RCOX的合成设计32 & C; U- @* w* @
232卤代烃、醚和硫醚的合成设计32 & k5 }% a0 J! K7 y8 d8 ^/ t
233胺的合成设计34
+ d& p* F! o2 g9 [- R/ e' z/ n24双官能团化合物的C—X键切断 & w N! ^" W% F) O4 t6 X D2 ?& H% Q
设计36 , V! `: @& o! k7 x8 z+ Q, |
24111双官能团化合物的C—X键 % d0 u9 L3 ]4 w" Q+ c2 I3 S
切断37
( I1 i. K' T3 r& c8 z24212双官能团化合物的C—X键
2 P6 a& H8 P' p3 o* M切断37 3 m" j2 R7 Z8 ?
24313双官能团化合物的C—X键
: `" A, O8 v2 l8 r* S! k2 z6 u+ o& S切断39
( T4 B& g- F9 E1 p25单官能团化合物的C—C键切断 1 R# |9 P2 m: k- P, c4 E) \2 o {
设计40 + w: i3 x2 A0 y0 V! W7 o. b
251醇的C—C键切断40
0 ?" t. q5 O1 V9 m1 J1 E" D252羰基化合物的C—C键切断42 i* \1 J$ i# J4 s u" x+ V
253烯烃的CC键切断45
) y1 N& J0 U# R8 O9 w# x26双官能团化合物的C—C键切断 3 V3 e. R) W; Y9 E* {+ z- V
设计45
2 `8 J5 b5 B% t6 C0 L& d: `261DielsAlder反应45 6 c# \# H- @. ]
26213双官能团化合物和αβ不饱 ' p" [' I& ]/ Z& y1 \
和羰基化合物的C—C键切断46 - ^, d) j ?7 p9 ]9 v
26315双官能团化合物的C—C键
X1 {9 T' I; J2 ^ I切断50
% l& V' t& U/ k0 k! Y6 \! [$ P# v: B26412双官能团化合物的C—C键 8 n+ ?" k; }1 ^& A* {4 e. x
切断52
+ z( _$ l+ L( ~26514双官能团化合物的C—C键 * K/ \( U' A1 q7 x' l6 H
切断54
. N& [1 q/ c4 N" I. I. z9 K& ~26616双官能团化合物的合成
# T1 I2 p' L. d" u1 k L设计57 ! ~8 l3 G: c. p! C- Y! K1 {3 z9 X
参考文献59 8 O% @; V8 U. `! @# s. X
3环合反应61
7 M4 B7 t# i/ s; Y& A) s31概述61
3 v& {4 ^; g6 W7 I32形成六元碳环的环合反应62
- B# e: k1 l: ]+ @+ F* Q321DielsAlder反应62 ' W' a. i7 C6 [/ d# I. Z4 g
322Robinson成环反应63 5 }9 G, {+ \% S0 K3 j( L' Y$ v! S
323芳香族化合物的还原反应63 0 z; b3 I/ `2 M2 v0 t
324金属有机化合物催化的环合
" ~7 r, X( c4 x2 @2 ^3 V$ \9 o反应63
* s) j; b$ p d) W325取代苯分子内的FriedelCrafts : ~9 B; U+ v- L! J
反应64
+ M) A; q: H/ n33形成吡咯衍生物的环合反应64
: N& g, Z9 \" }$ ~& I331形成吡咯环的环合反应64
- J8 Q5 Y6 c2 A% Z: @4 ?$ b, o332形成氢化吡咯环的环合反应66 2 f9 {) D, c, d
333形成环状四吡咯环的环合反应68
! Q8 c. v& U8 S, Q. v6 Q4 `7 Z, [334形成苯并吡咯环的环合反应72
+ j! S6 K3 x9 F3 o* y9 x9 e9 x34形成唑类衍生物的环合反应74 5 \, P) j5 C0 Q1 A5 V
341形成唑环的环合反应74 ( S$ x7 g4 D$ a7 t! r) |
342形成氢化唑及其酮类化合物的环 5 [/ W: J, t+ }0 |, W4 u
合反应75 1 ]- r( q9 @6 ?: ?& a
343形成苯并单唑环的环合反应76 5 G9 ?$ I, E0 M q
35形成吡啶衍生物的环合反应77 " h8 ^- Y5 X- A, n: n0 U3 i; T" q
351形成吡啶及氢化吡啶环的环合 . ]) \* H, M& U
反应78 6 S% `8 n2 o+ f# n/ U9 E, o u2 k
352形成苯并吡啶环的环合反应80
8 h, T4 S4 k2 y9 `36形成含两个及两个以上杂原子的六元 8 u) j9 ?* x8 [5 Q8 g( }
杂环及其稠环体系的环合反应82 $ U) l4 P( |/ u. ?% f& M) r* i
361形成二嗪和苯并二嗪环的环合
/ J6 {+ w' c& t6 ?反应83 ~5 o2 n+ g) }% L, t- V3 a2 w& @7 V
362形成嗪和噻嗪环的环合反应85 / Q2 P. O: O3 ~+ f4 w! `3 _; D8 a
363形成嘌呤和蝶啶环的环合反应86 6 H: Z0 R/ ]! r) j# q4 E. x
364形成三嗪环的环合反应88
8 N0 A# J2 m3 q9 H0 q( k2 ]参考文献90 ; o& r* g- X8 d+ }6 h
4硝化反应92 8 T3 B, O* B5 I3 o P9 d% M
41概述92
4 i7 f: a; @) r) \, u ]42硝化反应的类型92 & o8 m/ }6 v! G* Z- A. `
43芳烃及其硝化特征93
4 K7 B3 Y0 R+ o431芳烃的芳香性93
! h- c3 q' S3 ~& @4 L: H7 c! R- q432芳烃的难硝化性93
9 t( f( ^; ~7 Y0 {) I433芳烃的难氧化性94
4 m0 q5 i; |$ n7 o& q$ V. G8 }" s44硝化剂及其应用94
2 m' I& ?7 O$ e. L3 x8 H441硝酸硝化剂94 4 B1 m% n, o2 P* {
442硝硫混酸硝化剂95
# V1 ?+ b6 x. | l! W. R443硝酸醋酐醋酸或硝酸醋酸硝 - y( P+ b4 G: \8 j! ~
化剂95 ; Q6 }; c8 b$ h
444超酸硝化剂96
* M) i/ y6 |' Y" D' Z+ X' e+ Q0 |445其他硝化剂96
1 Y" X' L) _' x) d7 V45硝酰阳离子(NO+2)理论97 ) `+ x' H8 ]3 P3 y1 P; y0 n
451硝酰阳离子结构与光谱97
~$ a$ _+ x' Z; {452硝酰阳离子的生成反应98 4 R2 S9 g0 f$ t* d
453硝酰阳离子与芳烃反应机理102
G* e1 ]3 M6 ]454硝酰阳离子与芳烃的副反应106
" U1 }2 I! [" B. o455硝酰阳离子与芳烃反应动力学107 4 F3 T8 Z( G0 i! F, |4 O& ?* @1 v
46芳烃的两相硝化110 9 g4 w6 J! V* ]5 _6 E. u5 R
47芳烃区域选择性硝化（定向硝化）理论 " m c3 E- V% b* k1 h+ {
与技术111 * N2 P, t6 q5 O2 W! G
471芳烃区域选择性催化硝化（定
% b1 h7 }% V7 _, `! o+ \2 t1 M+ l: h2 `向硝化）国内外研究现状111
) U& V% a0 Q# J; v- Y n9 n472硝化反应选择性的定性解释114
1 x' w0 k/ y) Q) v, [2 c! I2 Z473芳烃选择性硝化反应中的前线轨 7 ~, C! o. A) I& Q
道理论115 6 m$ K7 o% O! |# d
474甲苯的硝酸离子交换树脂选择性 0 s" Z/ D+ B- U- {
硝化115 * A# H( S' M3 t9 M/ O" p/ C) o
475分子筛在甲苯区域选择性硝化中
0 e3 l$ E. w( q) q6 `* c( G" ^: D的应用研究116
# ?: D$ N. ?0 a3 ]4 j9 Q1 j2 G476固体酸催化剂在芳烃区域选择性 ; I; Y8 ]; w& i4 S- {
硝化中的应用研究116
; L2 I& c7 V3 ]1 H+ m/ {. B477分子印迹聚合物催化技术在芳烃
% G6 Z2 {- E- B. Y1 ?1 h选择性NO2硝化中的应用
7 Y2 \4 ?! I: Q研究116
. \( Q+ q5 U5 Z, a+ R% c" Q478氟两相技术在芳烃选择性硝化中
3 @' t( N) T" u的应用研究117 g& A) D% k$ P, Y4 `* e
48绿色硝化理论与技术118 & c2 r( A0 U+ b# Y
481绿色硝化的意义118 6 C* G1 {/ b( ], y+ l
482绿色硝化技术的现状与发展119
- h4 Z9 n, s5 I! R& _8 }! w483NO2O3硝化芳烃的反应机理与动
: k' @ D4 u k6 I, W: ^( A. L* q力学研究120
$ ^( r# {2 {/ H9 n- ~# G484NO2O3在硝基氯苯绿色硝化中的
( y5 \0 H+ \' m3 ]8 q4 [1 |$ q应用研究122
2 q' x. ?2 [+ R485固体酸催化剂在硝基苯绿色硝化 8 }* n' r2 r. q$ c( H* C
中的应用研究123 * u+ v1 a0 q4 V5 ^0 Y4 \3 \3 p$ S
486原子经济性在硝基芳烃合成中的
5 ]3 U) F# H3 B. Q8 U( _应用125
* n" r" a) G* q4 S* T2 C49结构与硝化反应活性126 9 S9 P+ S ? M! a" `3 Z( g, N3 P# V
491单环化合物126 / E9 u% Y, ~8 B2 t. d$ r
492双环及多环化合物127 1 j- ~) S& a/ ^6 O S
493杂环芳香化合物127 4 u4 ` _3 r: h3 E. w# P
410硝化技术128 . v( }( J2 ?$ D+ W/ @
4101配酸技术128
7 ]4 H4 Y2 u) p" x' p3 d$ x6 N+ a+ y4102硝化反应器设计及控制128 1 f) D8 ^: F- l8 o' d" |
4103硝化过程计算机模拟的应用128 2 ^7 u3 D7 v% A. R/ B* s
参考文献130 7 U; n! f) X7 X
5磺化反应133 5 r$ A( z! \- B- G1 y
51概述133 7 v/ D% E% R G* A' u
511磺化与硫酸化反应及其重要性133 8 M% q8 w6 m; Y4 ]9 t& Z- Z! Y, }
512引入磺基的方法133 " o! x8 i- H1 v& p4 T
52磺化及硫酸化反应基本原理133
+ e) ~" S% p: a! P: E521磺化剂及硫酸化剂133 & g1 `6 A! Y2 d# O3 a- n3 p
522磺化及硫酸化反应历程及动 3 A6 v& V- C; Z6 t
力学135
0 p7 `5 W n; Q, {" c5 B523磺化及硫酸化影响因素138 2 Z6 A( {6 ~; y0 @1 i- E) f
53磺化方法及硫酸化方法142 - _3 @; A9 A8 w( Y4 Z4 a7 ^
531磺化方法142
9 d. @' O3 I: @0 s. Q& y532硫酸化方法146 4 O( s, B5 M/ h) Z- D, p$ J
54磺化产物的分离148 + n; c4 k3 t Y Q* ~9 E& L$ t
541加水稀释法148
7 x7 i: s. a o: [# F) @5 Y542直接盐析法148 5 b: P3 M' X- g
543中和盐析法148 % x6 t! P6 Q" E$ s+ d8 _* c) o. E
544脱硫酸钙法149
' ?6 a) R/ a7 N; T) d- v545萃取分离法149 8 o3 @( _: n: j$ G% s! Y
55磺化反应现状及进展149
4 ^. T( e- `1 ^& C0 g( E551苯衍生物的磺化149
, _8 ?* P, I/ Q" U: |) C552萘及其衍生物的磺化154 : u% l4 ]' H/ [4 p1 t
553蒽醌磺化155
7 {; M& d0 c: O554脂肪烃的磺化156 " K) V# O+ Y( z: t4 X
参考文献159 $ ~* {; s+ a7 Q& ]: t( x ]
6酰化反应161
+ ?% o' l1 K" x- R6 x+ j; \" c" S61O酰化反应161
5 L4 F) C2 Y( S611羧酸为酰化剂161
4 Z8 ~7 Y' ~" _( Y2 g( ]2 J; R612酸酐为酰化剂164 - T& Y+ Y/ I3 F; ^ }! u8 f
613酰氯为酰化剂164 3 W; t; X: P1 G% }4 G( ~
614酯交换法165
* f* z6 Y9 U4 T, M- i615烯酮法166
" P+ _, n; q2 m" e6 [616O酰化反应在羟基保护中的
- G* d+ I3 n- h& Y5 b+ M应用167 ) p/ O5 H( g1 c' G4 `* f8 Q( T2 D' y
62N酰化反应170
; l' r9 ]# i$ n1 U0 N. S621用羧酸为N酰化剂170
, l$ ~5 _. B) i8 t5 i622用酸酐为N酰化剂171 + R3 A( c3 C9 R
623用酰氯为N酰化剂171 % W# X2 w4 x9 b) K
624胺与酯交换172 % E& ~6 S; c/ f8 J( Q
625用其他酰化剂的N酰化172
1 q U2 U: V5 U) e; W5 J' [626N酰化反应在氨基保护中的
: Z- r! F5 K/ [2 ~" H/ X6 @+ ?' {应用173 9 R# b4 B( |, {& W J: o
63C酰化反应178
1 S* i" E& m5 {! M631芳环上的C酰化反应179
4 c+ ?, f( _6 }0 @632烯烃的C酰化反应183
1 x( o# H" X' o" z* E633羰基化合物α位的C酰化反应183 5 q" z. W. Z8 ^; X& @) k
参考文献186
- m: {) P P: z1 b0 ~1 y! m1 J7加成反应190
2 ^1 I: c: |% W8还原反应210
- h8 u& w0 z3 d" |9氧化反应243
! A% n6 L1 ?! o10缩合反应277 4 J' k$ B8 | E" p% L% I [) Y
11氨解反应305
, B K; q$ l$ { L* r$ l12烷基化反应323
* n2 J& X* [" o- l; C0 G8 M: f13卤化反应351 ; F7 x/ g# k9 E8 y7 D+ x' ?/ P& z
14手性药物中间体的合成388
) V# k3 s$ Q. T2 `7 m5 f15典型药物中间体合成与工艺423 3 Q2 `8 r7 D5 [ f9 g
16药物中间体分离与结构鉴定458 |
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发表于 2010-5-19 16:55:41