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简介：本报告精选133种处于临床开发或报批阶段的创新药物进行详细介绍，内容包括产品的开发背景、开发状态、化学结构、药代动力学、药效学、不良反应、临床试验、产品的市场信息与商业前景等全面的信息。所选择的产品具有如下特点：处于临床后期开发阶段（Ⅲ期临床）或已经进入报批状态，成功的可能性极大；产品疗效确切，甚至改变原有的治疗标准，或者是某一类新药的第一个产品，属于真正的创新药物；所针对的适应症为中国的常见病、多发病，适应人群广泛（如癌症、心脑血管疾病、抗生素及抗病毒药物等），具有良好的市场前景。本公司在2003和2004年已推出两本《世界在研新药精选》，所收录的产品将近300个。所有产品均已收录进我们所开发的《世界在研新药数据库》，我们将对这些产品进行跟踪，并对产品信息进行及时更新。《世界在研新药数据库》已收载产品3000余个，实时更新，为新药研发人员提供重要的参考资料。2007年增补产品31个，总产品数164个。
$ j# \- B) B$ C
! d0 v s. X1 t- l7 J5 d目
" }. x C' d7 I0 R9 f录
( ?2 k, X! g0 l一、心血管系统疾病治疗药物... 1
8 n( p7 V9 B9 [ D0 F6 s1、降血脂药物：colestimide. 1 # d0 G% d' R: Q5 ~8 h0 f0 }/ Y
2、长效钙通道阻断剂：bepridil. 2
- s) n) ]" {. _3 A3、血小板糖蛋白GPIIb-IIIa受体拮抗剂：lefradafiban. 4 7 Q" _4 U) x6 ]; @6 e. H6 a2 T
4、血小板凝聚抑制剂：帕米格雷... 5
* I Z* g* e5 O+ k& y5、第三代双氢吡啶类钙通道阻断剂：马尼地平... 7 2 U* k* d4 s- S' a, b% n$ }6 ~4 w
6、胺碘酮换代产品：dronedarone. 8
" E. j- ^& f( u2 x1 j: ~7、开发中的心律失常治疗药物：otenzepad. 10 # t a1 t6 A0 B! _: O
8、开发中的心力衰竭治疗药物：南力农（nanterinone）... 11$ ]; V# S' Y. Q8 J$ p6 R9 ^5 I
9、高血压治疗药物：Carmoxirole. 13
: c: ^; B! ~( m6 Z10、外周血管疾病治疗药物：Mesoglycan. 14
}& E, K* g" D4 x$ j11、溶栓药物：前尿激酶（Pro-urokinase）... 15 & L; {+ k$ f, j! z) B: V
12、血管紧张素II拮抗剂：Forasartan. 16 4 f" E; |: X7 v0 K0 B( u
13、开发中的冠心病治疗药物：rFGF-2. 17 * Y9 M i/ P# a6 V& R, c# r7 d
14、中枢内肽酶抑制剂：ecadotril. 18
1 J, d6 {! s+ @7 C, o& U15、新型钙拮抗剂：Fantofarone. 20
5 w, \$ B+ ?+ [7 F+ s16、高血压治疗药：奈比洛尔... 21 6 Z# F3 V: d- h
17、新获批的苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙复方药物：CADUET. 24 - L8 Y6 ^4 h) c& l1 D3 F8 Z
18、L-型/T-型钙通道双重阻断剂：依福地平... 25 ) M/ P" y% L8 \9 K- z1 | z
19、升高高密度脂蛋白的药物：Torcetrapib. 27 " u0 E [- j2 r
20、钙离子通道阻断剂类高血压治疗药物：Lemildipine. 28 ( x4 s+ r9 I7 [! i
21、开发中的心力衰竭治疗药物：MS 857. 31 . A+ f. Y+ S, z* c; r: e1 [2 Y
22、脂质体前列腺素E1：TLC C 53. 33 ) U, Y9 w+ g4 J: d& Q
23、抗血栓药物：Samixogrel. 34
. [$ x' c: B# X9 c' c, c: } V24、ACE/NEP双向抑制剂：Fasidotril. 35 + c( S! ]2 b& D
25、升高高密度脂蛋白药物：烟酸... 35 - z& P4 E; S+ {8 j# k
二、神经系统疾病治疗药物... 37 0 p& R+ E2 b. }2 M( e1 y5 U
26、脑血管疾病治疗药物：奈非西坦... 37 8 T3 ~$ A3 E7 \6 ^0 j
27、肌萎缩侧索硬化症治疗药物：Xaliproden. 38 4 y& s! e6 G2 W2 m! J) j$ X5 }6 s) B% {
28、神经保护药物：NXY 059（Cerovive）... 40 ' ]7 t' w1 E/ `- Q/ [) p
29、开发中的麻醉药：RO 486791. 42
0 S% I- _+ o) D/ i( [" f30、开发中的脑梗塞治疗药物：EPC K1. 43 & j% R& ^& Z3 C
31、开发中的中风治疗药物：YM 900. 44
9 d/ I0 Y; _ j: ^" I32、新批准的单胺氧化酶抑制剂类帕金森氏病治疗药物：rasagiline. 46 : F* v+ \/ m2 u8 I5 Z, Q5 k1 Q4 j
33、癫痫治疗药物：Rufinamide. 49
; C1 f6 L$ Z$ `0 N# x6 t y& ^34、中风治疗药物：arundic acid. 50
% a1 h: c; Z4 L/ e35、癫痫治疗药物：Remacemide. 51
- H( L* T0 o5 n; U5 u7 k. g; J36、脑癌治疗药物：Crisnatol. 53 " @ j( L+ X+ s3 r) P6 H0 I; r
37、创伤性脑损伤治疗药物：Dexanabinol. 54
7 j. q1 S. Z0 t! `38、癫痫治疗药物：Erlosamide. 56
* [: Q" a. E. S c* b39、癫痫、神经病理性疼痛及焦虑症治疗药物：pregabalin. 56
I% a/ w% n, C- ~$ \4 w9 k) o40、来自深海的神经保护药物：Zinocotide. 58 $ n7 i- ]/ V- }2 ?& m
41、失眠治疗药物：TAK-375（Ramelteon）... 60 2 I5 t- S4 p3 X* ~1 Y2 b
42、记忆增强剂：CX516. 61 7 y2 J; L8 w5 E2 y! f ]
43、外周阿片κ受体激动剂：Asimadoline. 63 1 J% T/ r3 q m! K! b" W- t
44、新上市的酒精成瘾治疗药物：acamprosate. 63 % s2 T2 O( V1 v, ?7 q; C1 |3 u
45、中枢神经系统保护剂：YM 900. 65 : r Z% w1 Q6 p7 V2 N
三、抗生素... 67 w9 S6 |; b8 W. S0 q5 v5 m
46、喹诺酮类抗生素：西他沙星... 67 % j' [4 g0 m. z& \9 n8 Z f
47、碳青霉烯类抗生素：lenapenem.. 69 3 k6 i$ D0 q/ V. e: Q
48、氟喹诺酮类抗生素：CI 990. 71
- q3 W1 {4 Q* H {! m: b49、新批准的新型抗生素：Tigecycline. 73 ) o" a0 o4 \' u6 y ~; s
50、新一代安莎霉素类抗生素：Rifalazil. 75 7 o6 m6 E$ E5 z3 X4 J
51、碳青霉烯类抗生素：Sulopenem.. 76 ' v9 A1 R# O% \0 Y/ E) J
52、碳青霉烯类抗生素：Ritipenem.. 77
) x% L, [) l6 q53、二氢叶酸还原酶抑制剂：Iclaprim.. 79
. k) a/ z1 q( z9 w7 J54、新一代糖肽类抗生素：Dalbavancin. 80 , H2 ~) o1 y* g# p2 }
55、氟喹诺酮类抗生素：Garenoxacin. 81 % H% g* k* Y& x. s, S" T. y+ v9 _
四、抗肿瘤药... 83 : s, e" G2 v4 Y9 c# B' M7 E! A0 T% j
56、第三代雌激素受体调节剂：Arzoxifene. 83
' W/ N4 {% ~4 T% M6 g57、实体瘤治疗药物：pibrozelesin. 85 7 y+ `( P, F* P g/ _- b
58、新型微管抑制剂：taltobulin. 86 : Q$ ~$ d$ q6 I: t5 y/ X
59、开发中的抗癌化合物：elinafide. 87
9 D1 D: ~5 a+ ?1 q n$ g- ^1 K60、胰腺癌治疗药物：SCH 66336. 89
: P! D7 a- ]* D& ^& m61、血管生成抑制剂：AGM 1470. 90
8 V, |: {5 z* Y62、化疗心脏保护药物：dexrazoxane. 92 B) |' ^! a9 ?* `
63、热休克蛋白HSP90抑制剂类抗癌化合物：NSC 330507. 93
8 s% j/ L$ F' j1 A64、白介素-1β突变体：Mobenakin. 95
( w8 F+ r/ n% O. h65、新型长春花碱衍生物：Vinflunine. 96
2 L; A; }4 V* N, N; U66、多聚体/铂复合物类抗癌药：AP-5346. 97
( _4 ~) I6 S" V67、三核铂抗癌药物：BBR 3464. 98 9 i f& g1 ]8 \) J2 ?* t% q& Y. K
68、治疗性癌症疫苗：BEC-2. 100 ' k6 g1 s4 d# G+ K
69、开发中的蒽环类抗肿瘤药：teloxantrone. 102
6 v0 G1 A; V0 r5 s. T7 [9 @70、开发性中的肝癌治疗药物：Nolatrexed. 103
" F( |- {9 ^& P9 H6 x. U71、核苷类似物类抗肿瘤药：CS 682. 106
4 v: ^. z. R- ?& _( t p72、PEG化的紫杉醇：ABI 007. 107 $ e) M3 K* t, O# m7 W' x) X0 y
73、抗肿瘤药物：左亚叶酸钙（Calcium levofolinate）... 108
2 h! {7 y- f5 q" E74、开发中的肝癌治疗药物：氯法齐明... 110 $ L! J0 f7 \/ x( i7 e
75、开发中的抗肿瘤药：Pemetrexed. 111 ; X- b$ F* E8 u/ c, P
76、小分子Raf激酶抑制剂：Bay-43-9006. 113
' Z7 q* U4 J% {; x6 T! i77、肿瘤血管生成抑制剂：2-甲氧雌二醇（2-methoxyestradiol）... 113 $ G6 A) r! B9 ~9 G& n: r
78、肿瘤免疫治疗药物：FLT-3配体... 115 3 l- p0 w2 y% Q* H" P' C
79、癌症骨转移靶向治疗药物：STR. 116
1 [$ Y# G( v8 f' v1 ~五、激素类药物... 118
; U9 k% n" F7 C. E6 O0 |80、口服垂体后叶加压素V1a拮抗剂：Relcovaptan. 118 0 h5 [0 \4 x2 Y$ a% A7 }2 Y
81、男性避孕药：desogestrel. 119
4 e0 E3 s2 y% Y5 a- @& t0 V; ~82、新开发的减肥药物：Rimonabant. 120 % G8 G0 ~. [* ]3 `
83、开发中的疫苗产品：Hib-DTaP-HBV结合疫苗... 120 # h. s3 e1 Q- r8 Z* E H8 g
84、免疫调节药物：SomatoKine. 122
) r. ` ]! g$ Y, ?1 p' _85、生长激素释放因子激动剂：ibutamoren. 123
( T' ]5 E. ]" p( U* s3 U86、黄体激素释放激素(LHRH)激动剂：Deslorelin. 125 : I8 T$ b7 B- `: ]6 a2 m3 h
六、消化系统疾病治疗药物... 127
, W; C0 Q- K+ k- ]4 O87、腹泻治疗药物：Racecadotril. 127
; T1 m+ V' v4 { y2 F, B4 z3 T88、肠道清洁剂：口服磷酸钠溶液... 127
: h/ W3 |: k8 F& o9 O89、幽门螺杆菌疫苗... 128 ! }0 v: _) C' y" S6 f; z
90、质子泵抑制剂：SB 641257. 129
# r7 E; ]+ a# r" m- K91、开发中的消化性溃疡治疗药物：PD 136450. 130 , ]" Q- }6 A6 o% R2 H& ]1 B
92、便秘治疗药物：lubiprostone. 131 * i6 I& q5 E* P2 U4 a% U/ G% J0 i
七、抗病毒药物... 134
1 T6 i9 g) a6 n( a0 J93、新批准的乙肝治疗药物：Entecavir（恩替卡韦）... 134 ( k R9 g1 G8 k* f
94、人类巨细胞病毒抑制剂：BAY 384766. 135
% ^) y9 X0 q# t H* ]6 ]95、慢性丙肝治疗药物：Viramidine. 136
" x& D/ F0 e6 u& i4 s( i96、免疫调节剂：VX 497. 137
8 v8 a$ \4 X4 k1 k97、慢性疲劳综合征及病毒感染类疾病治疗药物：Ampligen. 139 ; V3 h- C2 [, }- s" D1 A& P
98、氧自由基抑制剂：Ceplene. 140
% Q( f! }. d3 }1 v八、血液系统疾病治疗药物... 142 & w" e8 P; s9 x2 W8 m$ P$ m" Z2 p% x. B: P
99、合成维甲酸化合物：Tamibarotene. 142 1 R* j* a# f- b }( M
100、红细胞生成素未来的挑战者：Hematide. 143 9 M" p+ H- @! ~+ n' O! p
101、DNA甲基化抑制剂：Azacitidine. 144
$ u* E& G& [. z: T* y L102、血小板生成素：Pegacaristim.. 145 ; m! Y( t7 R9 c4 D: ?! L+ \
103、儿童白血病治疗药物：clofarabine. 146
. S9 e1 Q& K/ J$ R/ G九、皮肤及五官科疾病治疗药物... 149
' f" @ d2 n. R0 `104、新批准的老年黄斑变性治疗药物：pegaptanib sodium.. 149 : ~5 b5 W0 P4 n: ~0 T. r
105、视网膜剥离症治疗药物：INS 37217. 150 ; h. \% y; W1 R8 }: p
106、癌症及老年黄斑变性治疗药物：Prinomastat. 151
/ @( x$ l- {% [% ^8 E" n107、寻常性痤疮治疗药物：Adapalene. 153 / v T- H0 c4 a8 B/ Q
108、口腔炎治疗药物：palifermin. 155 8 ^- t5 w4 T) w
109、痉挛性斜颈治疗药物：B型肉毒杆菌毒素... 156
! h; p/ l! W+ ]+ w110、脚癣治疗药物：2%硝酸舍他康唑乳膏剂... 158
2 F5 k; }6 P' u3 Y3 V十、诊断产品... 160 , O8 o* P7 t. |
111、基因芯片产品：AmpliChip CYP450. 160
; B' s& C. r) x7 I112、核磁共振显影剂：Ferumoxtran-10. 160
: J5 i- n2 c: p& \+ ?- H8 |. Z; h113、心血管系统疾病诊断用显影增强剂：ATL 146e. 161
* ?7 H5 \; R, ^9 a. t' F十一、骨骼肌肉系统疾病治疗药物... 162 ' ]7 v( `, ?" }% M4 ~$ B- |2 D
114、骨质疏松症治疗药物：ED-71. 162 # M1 u( Z5 R( ]. z
115、骨折及骨退行性疾病治疗药物：TAK 778. 163 ( ?, [8 Y- z8 v$ x" x
116、类风湿性关节炎治疗药物：Pegsunercept. 164 . X8 V6 X4 h& C# a6 j$ l, {
117、选择性雌激素受体调节剂：Ospemifene. 165 4 k: A! T& v4 k: z, u
118、类风湿性关节炎治疗药物：Pegsunercept. 168
6 [# _ Z/ P5 ~) w# G十二、泌尿生殖系统疾病治疗药物... 169 7 L5 W& x1 J: W( q6 c/ ]' P
119、慢性肾衰高磷血症治疗药物：Sevelamer. 169
! X# Z* A: y6 B! K% g120、治疗ED的复方药物：AlibraTM. 170 ' }* w6 m9 g- G& X& F, A
121、男性性功能障碍治疗药物：Avanafil. 171
9 P6 r, H5 Q- s+ {8 z122、压力性尿失禁治疗药物：dabuzalgron hydrochloride. 173 , ?' W& z9 t% C* D2 M+ i2 Y
123、甲状旁腺亢进症治疗药物：Cinacalcet hydrochloride. 174 ; t% q$ Y* {& r- S) K
124、尿毒症性瘙痒治疗药物：Nalfurafine hydrochloride. 176
5 {8 p; Z4 r3 o: z/ x; s! W十二、呼吸系统疾病治疗药物... 177 ' m6 E3 c: s# A8 j2 \& b( b, f' A
125、过敏性鼻炎复方药物：氯雷他定/montelukast. 177
5 m& A, |! x! {' v9 ^126、慢性阻塞性肺病治疗药物：revatropate. 178 + W% i/ B6 T" s* J( B
十三、糖尿病治疗药物... 180 : f5 a* A8 x/ \7 ^ Z& Y1 f1 r
127、新型糖尿病治疗药物：Vildagliptin. 180
9 ^# v4 B% @7 P6 H m8 A128、糖尿病并发症治疗药物：Pimagedine. 181 4 I f" h1 K# R0 c
129、糖尿病足治疗药物：pexiganan. 182 ; W6 z* a5 W5 I+ p
130、新型2型糖尿病治疗药物：Liraglutide. 184 - P/ N, @. c1 Q! ~
131、糖尿病角膜病变治疗药物：risarestat. 186
. _! G7 D' C4 o$ X) S9 X& j1 j132、糖尿病肾病治疗药物：Pyridoxamine. 187
% t+ Z" k8 e. }" k9 A' @$ ~0 C# e133、口服胰岛素：HIM2（hexyl insulin monoconjugate 2）... 188 2 J" \' J4 D- C" M5 D
十四、R&D Direction 评选出的最具开发价值及创新性的100种新药... 189+ @: z" c3 T3 _2 `. X
新批准的结直肠癌靶向治疗药物：panitumumab. 199
' e! C) P' M! I0 F: Q) P+ R7 ]' y6 ?1 i8 p. d6 K0 V! f
开发中的广谱头孢抗生素ceftaroline. 200+ x: F' D# L* l/ x. @
/ [! a, j. m& c女性性欲低下及唤起障碍治疗药物flibanserin的开发... 201
+ |* J9 n% C2 A' O9 n
0 C4 T m% \1 m) k' i急性中耳炎治疗药物：单次给药阿奇霉素缓释剂... 202
9 Y& S- f; L% j, T9 l
( N, s, ~' n9 M; g# Z% d乳腺癌治疗新药：Ixabepilone. 203
8 N$ H/ [. ~4 H% B6 D! x6 O1 E
& |- Q/ u) k! c/ m进展期肾癌治疗新药：Temsirolimus. 206
E* ^0 a, g8 x) E4 p8 w: [* M. }1 F) X$ J
新批准的淋巴瘤治疗药物：Vorinostat. 209$ o; A3 u: `( ?$ p" u0 }
5 Z; e$ v+ r* S, ]8 _
新批准的糖尿病治疗新药：Sitagliptin phosphate. 210
' R' t: k! \% h8 V+ K) X5 j
6 n1 x4 s% L7 }# _& h/ u9 z8 ~新批准的慢性髓细胞白血病治疗药物：Dasatinib. 213
- T. q3 L, C1 Z& Q# \
; X" g* R$ H* E4 k% _开发中的口服免疫抑制剂：CP 690550. 214' I& K$ X: n+ ^" }
- f* n. v$ D6 _: j开发中的乙肝治疗新药：Pradefovir. 215
6 t7 g; _" B" a h% f1 h* V% ]1 W9 Q
开发中的痛风治疗新药：Febuxostat. 216
* o! Z# r, c g/ Y: s% J0 s; ~
% C5 [' b6 h$ S7 F血小板ADP P2Y12受体拮抗剂：AZD 6140. 217
. O% n' E6 _& w8 X: d( a
. K! Z- T! F+ y) A. QCRx-026和药物组合筛选... 218
& O! D5 n" V {, b7 b- |" S
' n" z! E6 F# [1 Y; T开发中的抗EGFR完全人单克隆抗体：Panitumumab. 2198 ? v7 d+ W, W
2 p8 M* s' A4 _" u/ i( x
糖尿病视网膜病变治疗药物：Ruboxistaurin. 2206 c( b! h# w8 v9 b$ G5 f
: |9 P" H3 q3 y( s1 w
研发中的乙肝治疗药物... 223
?" I, _. U" N+ i# {( w7 f/ @# ~$ b; w$ C& K) M& c! R
阿片类镇痛药：瑞芬太尼... 228; K$ c6 a l- }4 S! }
" A/ V2 L2 y$ n高血压治疗复方药物：Triapin. 230
2 u* l F% T. [7 U+ { V
# @" V% G+ ^/ R) B' j& Z# z开发中的流感治疗药物：RWJ 270201（peramivir）... 231
, e; Y: W/ j! r% T# f9 o& t* r# d$ _. y
新批准的T-淋巴细胞白血病治疗药物：奈拉滨（Nelarabine）... 233
3 L& ]6 r5 B& e& ^# q8 {* n7 o3 ?6 p6 t. Y$ @# f/ s* F9 l1 [
新批准的非肽类HIV蛋白酶抑制剂：替拉那韦（tipranavir）... 234
, c' F/ B; N; b2 C# Q. {4 Y2 E/ h! T2 @5 s5 h7 v
有希望的靶向抗癌药物：磷酸曲西立滨... 236
. h( m; G6 f( ?) n+ L* @" }. d4 J3 }2 V. q8 ?& f
新发现的可预防肝癌的化合物... 236- ]" G* _1 s; D1 B0 v3 M
+ N/ _# C7 K8 H: [. ^4 ^
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：依普罗沙坦... 237! w' h9 a2 u4 u! r9 R
8 u( |4 I+ p, y% o开发中的HIV进入抑制剂：TNX-355. 238. S6 @" r, T5 i" k: [
! r5 z2 q* s3 U3 y4 G! Y" q& o) |( d新上市的镇痛药：羟考酮/布洛芬（5mg/400mg）复方片剂... 2394 P, m4 V, I) d$ l
7 h; C f2 X: u7 [- C& s9 Z
新上市的血脂调节药：延长释放型烟酸（PR烟酸）... 240% P# ]- A8 K( q. n: ]
% K k; y: K1 k$ u7 {! T
新批准的多激酶抑制剂：Sunitinib maleate. 241$ D* l3 X2 a& \; p" B% F8 A* K, @1 }
3 @: u/ o4 j/ x: h& x新上市的前列腺增生治疗药物：多沙唑嗪胃肠治疗系统... 244
- K H. Z3 [, c8 q( @6 D' D5 K& t S3 L9 j0 j
阿莫西林/克拉维酸钾缓释片... 245$ O: s9 A, U4 @' \( x
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发表于 2007-9-26 17:37:27
