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〈〈药物中间体化学〉〉
基本信息·出版社：化学工业出版社5 x$ Z9 m+ j0 w8 z9 O
·页码：474 页
9 u7 g1 K9 R9 {2 X' ]: M·出版日期：2008年07月* t! G7 j2 n, n; Y' q9 [) X
·ISBN：7122025810/9787122025814
" K, _- m' ~5 g·条形码：97871220258141 p/ M) f) h1 L2 s2 \% i, P
: P1 C+ [8 E9 x8 [" I ^. _5 i·版本：第1版' |- i2 k; q# H$ h
·装帧：平装
* k2 F6 `+ C5 D' m- F9 @·开本：165 \8 V- e' t0 W8 S, [5 ?
·正文语种：中文
/ @% [. r# ?2 E( o. [1 B3 P5 [5 P( f( h; N1 \4 o3 ] H% Y- |" Q# N' ~
' j" K( B% M! M) B# R5 _: d" O+ a) D
1 [; `8 ^- w4 Q# T/ h8 u) V( t内容简介本书系统论述了药物中间体合成的基本反应与技术，包括中间体合成设计、环合反应、硝化反应、磺化反应、酰化反应、加成反应、氧化反应、还原反应、缩合反应、氨解反应、烷基化反应、卤化反应、手性药物中间体的合成及药物中间体分离与结构鉴定等内容。其中在各单元反应中，在突出工艺、方法、技术、控制、分析及检测等技术的基础上，收录了许多翔实的反应实例。 " E% d4 \. ?& ]9 Q( O f1 s& I
本书可作为高等院校相关专业的教材，适合大学生、研究生及教师阅读。也可供从事医药、农药、兽药及其中间体研究、设计、生产以及使用的有关科研、设计人员及工程技术人员参考。 " j+ p" H; m: Z9 a& d
目录
1 n1 n) v: O! {* B1绪论1
6 e+ W# m( B- z# R! b; K11药物中间体的概念及内涵1
* V- T- z% v! P* J: r! U7 a J12药物中间体是精细化工的重要组成 * n. B6 `' j& C8 d2 G
部分2
0 T M2 l7 p5 P* O; @ L13药物中间体国外研究现状4
/ ]9 z$ R* z$ e+ h& Q131医药中间体国外发展现状与发展
! ^. b7 L6 S- a' v趋势4
3 S4 k' r6 \+ k) X, v0 n/ \132农药中间体国外发展现状与发展
% D" e: l+ l9 B8 |趋势8 `; C# K9 E: |! M/ f g
14药物中间体国内发展现状9
9 X' c& C2 Q1 K, b( }& u% Q0 g _3 P141医药中间体国内发展现状9 : e. x' x1 r) Z: `( ?
142农药中间体国内发展现状13 - R0 |: a/ S; v* S
143兽药中间体国内现状14 # M2 V& c3 U5 O$ g# p: M5 s6 \5 j
15药物中间体国内研究及发展方向14 - ~9 `% @' o" I# t' d7 v! m" J
参考文献18 , m) v/ F2 v$ P7 Q9 A# O; e
2药物中间体的合成设计21 ( _0 {2 ]( ]3 e; Q6 J* O8 [8 O$ i
21逆向合成路线设计及其技巧21
; a, |3 [- c5 e) C- n+ n Z211逆向合成法常用术语21
`7 q& A: J6 P212逆向切断的基本原则22 1 h2 C4 J- b. l$ K
213逆向切断技巧23
* M+ x5 r8 y0 f& H6 b214官能团的保护26
* K/ z0 ]1 W8 a& {4 X" D5 j5 M215导向基的应用27
) d& f) \) V% c) }9 D22合成设计路线的评价标准29
, u+ i- S$ U% J% h- O5 G) r1 g; D221原料和试剂的选择29 ! u, [- f( Z1 |! w$ D& v! R
222反应步数和反应总收率30
4 R+ ^1 B: }/ }; r223中间体的分离与稳定性31
) x0 K1 h2 U$ N$ S# }( v J224反应设备要求31 - [% v4 k: a- [+ B+ C+ n
225安全度31
! l. R1 c6 ~3 ~1 T% L" _226环境保护31
- m7 u1 Y$ Q$ q8 [23单官能团化合物的C—X键切断
$ V' y9 Z, A& m$ ]- {. a设计32 # k/ h" L' {* f- k" m" H9 K
231羰基化合物RCOX的合成设计32 $ w' F% E+ y3 H8 D2 X) H
232卤代烃、醚和硫醚的合成设计32
. ?% w8 z1 J8 w233胺的合成设计34
' u) C4 e1 C1 L; [; t4 q3 `24双官能团化合物的C—X键切断 " d# p( ~) ~0 e) B! h- D5 e, o) L' Q
设计36
, @% e- P# `4 @24111双官能团化合物的C—X键
$ [1 v9 q: B2 ?& u切断37
4 p+ J; r m: }# }) t24212双官能团化合物的C—X键
* t: z0 H/ P5 n切断37 & ^* t4 m r+ J2 a8 x
24313双官能团化合物的C—X键
9 } s2 C3 ^/ x2 U6 `% e切断39
% n; Z3 W# W8 {) E6 C25单官能团化合物的C—C键切断
8 i+ Q7 M% ^ Q设计40
# l" a$ |7 `, T251醇的C—C键切断40
: L$ v K9 o+ m3 X) Y h- Z252羰基化合物的C—C键切断42 / `8 I1 f! l# X t, x$ C7 \
253烯烃的CC键切断45 / q5 g) {2 {8 A! |1 {2 v T
26双官能团化合物的C—C键切断
/ J! R" X9 _. i6 j, ]/ W5 N设计45 # U T6 f' D* O5 E9 O. s
261DielsAlder反应45
5 J# f. S# t7 t% x6 o- \& `8 F26213双官能团化合物和αβ不饱
' ` H' T9 @) t' A和羰基化合物的C—C键切断46
8 `! t, d* L* j' ~26315双官能团化合物的C—C键
$ u1 @3 k6 ^" O! k3 M切断50
* U6 e: I- B* D1 Z: x }/ f26412双官能团化合物的C—C键 , k3 ] _+ m% I4 i( [) M
切断52
; C U. S, {- s' c7 G: d: H& n: C26514双官能团化合物的C—C键 $ V. V$ S/ S* d# A7 B$ c
切断54 & ]$ s0 \& q! \" w) W" B+ [0 I/ v
26616双官能团化合物的合成
( H k- C5 e a$ ~8 F; b3 C设计57 9 i( a; F8 m) r; b$ t" k
参考文献59 & ]2 `: @. g8 @$ b6 `
3环合反应61 ; `8 _! |+ r9 g* f9 g4 L, m$ i+ h
31概述61 ; H" ?! g# j" Z6 P3 o- j! V
32形成六元碳环的环合反应62 6 Z3 n+ c7 @# L4 Q$ E* T y
321DielsAlder反应62 4 _3 M1 }8 ] a5 I
322Robinson成环反应63
* y5 A# w0 v8 i0 \! n$ N323芳香族化合物的还原反应63 ; q: h6 @. |+ L9 S9 r& C$ C: t5 t9 Z
324金属有机化合物催化的环合 ) E4 l" b( H4 [7 q: }; j, \; |
反应63
6 L3 `3 ]4 c# b1 c325取代苯分子内的FriedelCrafts $ @! Q! k c6 o0 V9 |0 E
反应64 + }; c6 `8 d# ^: ~# X$ [0 {, F
33形成吡咯衍生物的环合反应64 # f0 y" A0 m* @0 m& n
331形成吡咯环的环合反应64
% q* f7 x3 @, o$ x, a( R332形成氢化吡咯环的环合反应66 " z! U( `! f' g$ j0 @8 X
333形成环状四吡咯环的环合反应68
+ j* y/ |7 E8 k334形成苯并吡咯环的环合反应72
9 S6 X B5 P8 F) B, l/ J) z34形成唑类衍生物的环合反应74 2 x5 F+ E7 |6 J
341形成唑环的环合反应74 ! A8 d6 L4 m! i6 w- i) o
342形成氢化唑及其酮类化合物的环
! e! l, q7 s+ u4 T: ]- X+ P# t( E合反应75
: @3 j0 d- j% L" \$ d- [343形成苯并单唑环的环合反应76
# v; J; c4 A2 S7 ^$ r35形成吡啶衍生物的环合反应77 ' Z9 Y9 F& b9 E2 ]
351形成吡啶及氢化吡啶环的环合 2 P2 y U- ^3 h- V) {' j
反应78
{( q" Z/ y' l9 p352形成苯并吡啶环的环合反应80
4 B# l0 Y0 `: n# C0 H n H% ?36形成含两个及两个以上杂原子的六元
9 x$ R) e4 Y' U杂环及其稠环体系的环合反应82
1 d* c7 a. i1 i8 ^: X( B: y8 R361形成二嗪和苯并二嗪环的环合 ~+ I& j( D$ ]+ x9 e; ]# Z) O+ [
反应83
# H$ j5 a; p0 y7 i362形成嗪和噻嗪环的环合反应85
, u. T, S( g$ A5 N. v363形成嘌呤和蝶啶环的环合反应86
4 b- E+ T y( j K6 J4 G. o364形成三嗪环的环合反应88
1 g+ Q: e3 u; w9 L- C% \, {参考文献90 " N1 P2 r8 i. Z, S) N% h. r6 r! d
4硝化反应92 # r& T9 p3 D1 s' [
41概述92 ! A/ w, T: G* x
42硝化反应的类型92 5 W1 l! }; c. F* W5 Z6 m& S5 y
43芳烃及其硝化特征93 ! M4 ]3 o+ ?, m- `. J
431芳烃的芳香性93
( |5 f& d( i) r: ~' I432芳烃的难硝化性93 . X4 @2 X+ v7 T+ E( F
433芳烃的难氧化性94 6 a% ~- f+ k1 x' N( P$ U
44硝化剂及其应用94 ; h; b2 R0 S% g) Z7 I
441硝酸硝化剂94
% I9 n3 Q; [5 F) a3 j442硝硫混酸硝化剂95 % J: d# [0 m$ [$ r- f/ Z- b5 l1 ~
443硝酸醋酐醋酸或硝酸醋酸硝 # P$ l& c7 N$ ~7 N
化剂95
. ^ R! `2 X: w" K444超酸硝化剂96 , V! G1 B. y9 |. K/ N2 k: p$ R
445其他硝化剂96
& l; z* q3 k( A4 U9 I45硝酰阳离子(NO+2)理论97
' [3 s1 w+ |3 \9 z451硝酰阳离子结构与光谱97
% _& o$ O+ i8 B- o5 ?4 l: M452硝酰阳离子的生成反应98
; H. O8 |% ]6 y( n) j1 q453硝酰阳离子与芳烃反应机理102 # |' d0 z5 P- u) v, m
454硝酰阳离子与芳烃的副反应106 ! c9 }" J! v; \; W7 l$ P
455硝酰阳离子与芳烃反应动力学107
6 h' B. d) x" w( X/ {" B. f# J46芳烃的两相硝化110
' k0 c& w; Z8 x7 `4 \. Q47芳烃区域选择性硝化（定向硝化）理论
! S2 E2 T0 `' i7 U6 @与技术111 4 D. L6 a; p& w5 W) N# f5 @1 H2 p
471芳烃区域选择性催化硝化（定
8 Y) ^5 n( [5 _$ {. l, e向硝化）国内外研究现状111 7 R9 F! g4 H4 l! m0 L
472硝化反应选择性的定性解释114
1 w; f$ V! `% A7 K0 Z6 d/ B r473芳烃选择性硝化反应中的前线轨
+ _8 I$ s/ r% ?& ]2 l, A* o道理论115
2 X: N' h3 J. I5 z474甲苯的硝酸离子交换树脂选择性 $ a% U! ~$ g! G& r+ M p% o! J
硝化115 ) s$ n( y; f {# L6 y$ p
475分子筛在甲苯区域选择性硝化中
" s$ _( U; d8 ]' z! ~; ]的应用研究116
. Z9 B/ Q5 I: A* [7 D) h476固体酸催化剂在芳烃区域选择性 3 k$ `$ L! I$ g8 {$ L4 D
硝化中的应用研究116
$ Y P( z" b; m6 m, p! s477分子印迹聚合物催化技术在芳烃 ! Q5 T5 \, x( O5 G8 f
选择性NO2硝化中的应用
% V8 B1 p4 U6 a研究116 , S9 V4 u0 c: L6 E
478氟两相技术在芳烃选择性硝化中
6 t n8 q8 E7 H8 z的应用研究117 - ]7 M/ Q9 ~! D2 R0 U3 p
48绿色硝化理论与技术118
~9 q' @6 |2 [* G! E7 b4 J' ^481绿色硝化的意义118
: i- X9 u( G& W N/ X& @482绿色硝化技术的现状与发展119 , a4 D& O1 O7 e
483NO2O3硝化芳烃的反应机理与动 O/ V* F1 [5 L ~& J9 V) q
力学研究120
1 ^! N0 ^% D& _1 v+ a* b484NO2O3在硝基氯苯绿色硝化中的
* O+ D/ J: o: F% }5 ~$ w. ?应用研究122
+ k# m4 `/ H1 X2 \485固体酸催化剂在硝基苯绿色硝化
* B) e/ `% e# c$ z( o/ N8 h中的应用研究123
; q& g7 i4 Y t$ |. F- V486原子经济性在硝基芳烃合成中的 ) \7 K, E$ x9 k+ B! A/ A
应用125 7 P8 b9 `5 X: P: U8 k
49结构与硝化反应活性126 # q- ~6 N+ o( q
491单环化合物126
% C% n8 B1 N% e- e+ b492双环及多环化合物127
: b9 y0 J! L6 b. { s493杂环芳香化合物127
" }% I/ Y& ^% m6 M410硝化技术128 - J# x) r# O/ H: ~7 t
4101配酸技术128
! b) s! {, y5 L2 M+ T% U4102硝化反应器设计及控制128
9 r( k5 L( t3 W2 O- Z4103硝化过程计算机模拟的应用128 % ^" o2 l* t5 E! s: X7 M! ~ M9 k' f( t
参考文献130
0 F6 p+ ]4 B; T2 `& e% ^5磺化反应133 0 w8 E. d9 ~. N# K6 ?2 L5 [
51概述133
; |( d5 ]# E! Q9 H8 z511磺化与硫酸化反应及其重要性133
3 f: a% R$ G9 o& A V, K! ]% I7 A512引入磺基的方法133 $ y" Q5 [, }* N$ r
52磺化及硫酸化反应基本原理133
3 G8 U0 [: {7 U9 Q B9 Z- R2 {521磺化剂及硫酸化剂133
5 m$ ?1 S8 H4 e F522磺化及硫酸化反应历程及动 8 P2 B1 Z x+ G) O
力学135 ; ~7 N: |) J" f8 B, @
523磺化及硫酸化影响因素138
) [) h0 u( \; K8 A53磺化方法及硫酸化方法142 " @ Z' o$ R. `
531磺化方法142
7 x5 a% i9 Y4 o1 E4 [$ x' C! [7 j532硫酸化方法146 % B: ]2 r( i2 s c+ J
54磺化产物的分离148
( [- D, c4 y e2 X4 P- B' m+ y1 @4 T541加水稀释法148 ( }3 |/ Q6 Q# t! }# e' f* I- p
542直接盐析法148
9 H' V. M7 j1 r5 z+ t543中和盐析法148 / R) G. J5 E6 V
544脱硫酸钙法149
* j1 u3 _! {9 C6 s* X) p% h545萃取分离法149
2 ^) G8 Q+ [5 E: t. _; T" F3 I55磺化反应现状及进展149 4 S; d7 i! G& c) q& `# F' \
551苯衍生物的磺化149
3 \) R4 v" d6 Z9 o& S+ i0 Y552萘及其衍生物的磺化154 7 v7 {/ J5 }% h" a- L
553蒽醌磺化155 `+ Z9 F6 @( p7 Q! x# M1 m- n
554脂肪烃的磺化156 6 B- j# R( ~1 D) s1 T2 T6 J4 b
参考文献159
/ ?: x+ R/ i) D1 h4 M1 T6酰化反应161 + v' \" D: v' P1 f& C& s* A5 W
61O酰化反应161 5 d% ]8 L) y9 ]( O" B% c
611羧酸为酰化剂161 4 _2 d; Q$ l' L
612酸酐为酰化剂164 . \( T' ^4 b; {- T3 w
613酰氯为酰化剂164
. F7 T; y! B& P' n% I614酯交换法165
^- f$ ^; ?3 _ D3 i- k$ }615烯酮法166 # g8 Z4 T3 f4 o
616O酰化反应在羟基保护中的 $ D+ b% `: U% y
应用167 1 w5 d) g7 R& M$ X+ l
62N酰化反应170
$ A( @# c5 C7 h: r621用羧酸为N酰化剂170
% V7 V* [! ^# x3 p622用酸酐为N酰化剂171 9 w! }# z0 t* w: s% F, b
623用酰氯为N酰化剂171
. _1 k2 [+ n) j2 Z% x, n5 V624胺与酯交换172 9 |# y) v- Q) {9 x
625用其他酰化剂的N酰化172
% o ?) [& q( A# K4 M9 ~2 O3 b# N626N酰化反应在氨基保护中的
" W' a6 a! A' c1 D应用173
, P! f, ?# U( m+ M9 T63C酰化反应178
- O2 c4 l' r5 @( |. g4 z1 R631芳环上的C酰化反应179
, X3 y4 i. |. g; H. N632烯烃的C酰化反应183 ) j% q9 o& H8 F5 S
633羰基化合物α位的C酰化反应183
3 Y0 F8 X- s/ Z& @8 {( X6 `0 }参考文献186 h8 A& B: C' B" U! Y
7加成反应190 * b! D, n/ w {( g3 |
8还原反应210
$ M+ `, B0 G: S; W4 L$ y9氧化反应243 : h" V6 T# I2 l2 U& Y$ ?% N$ `/ M, S
10缩合反应277 - q& V' c3 @/ ^& x, G
11氨解反应305
2 ^; y' Z9 J8 @; U: c5 k6 G12烷基化反应323
3 i$ R% d" T" o6 K4 }& _$ T13卤化反应351
: Q8 K/ k+ {* L- ~14手性药物中间体的合成388 - Z+ u; s1 Y Z# G8 m; k* ~
15典型药物中间体合成与工艺423
& W$ N6 q2 r5 c16药物中间体分离与结构鉴定458 |
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发表于 2010-5-19 16:55:41