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〈〈药物中间体化学〉〉
基本信息·出版社：化学工业出版社
0 ~. v" x2 n- W6 O·页码：474 页
' T6 f0 M! z/ U3 N·出版日期：2008年07月
; p$ J8 E) o5 D8 a5 v4 \2 `+ |' ]·ISBN：7122025810/97871220258142 L$ K, c5 T7 C" J, L
·条形码：9787122025814+ U: s6 E1 O4 [% k
3 M; ~! K: y8 V4 O7 C* O: W) x
·版本：第1版
- }1 P9 q+ g( T0 ^9 s·装帧：平装
7 L }. t- m3 f7 R5 B, k& g·开本：16
# r; h* p4 `; f% E3 T8 Q·正文语种：中文, G7 ?( z# u* u$ E
1 U8 X: p: ~1 ?: i! w
6 o. J7 u. t& V% j8 U5 x+ X9 W4 _/ D6 A0 I
内容简介本书系统论述了药物中间体合成的基本反应与技术，包括中间体合成设计、环合反应、硝化反应、磺化反应、酰化反应、加成反应、氧化反应、还原反应、缩合反应、氨解反应、烷基化反应、卤化反应、手性药物中间体的合成及药物中间体分离与结构鉴定等内容。其中在各单元反应中，在突出工艺、方法、技术、控制、分析及检测等技术的基础上，收录了许多翔实的反应实例。
4 Z. R4 s7 v w( n2 M n; j) a本书可作为高等院校相关专业的教材，适合大学生、研究生及教师阅读。也可供从事医药、农药、兽药及其中间体研究、设计、生产以及使用的有关科研、设计人员及工程技术人员参考。
$ P0 v8 {' A6 e, F, [目录9 k2 p; y) E* C: d- ^' ^( j
1绪论1 ) K0 g E* n: t% _# [" E( S/ b: \
11药物中间体的概念及内涵1 3 a$ M. H/ o& H7 \
12药物中间体是精细化工的重要组成 , i0 p- @; ?3 Q6 V+ H/ D- u8 b1 }
部分2 * W4 \5 b9 l9 D; b4 F1 x
13药物中间体国外研究现状4
# C8 T% u; O4 P/ [* [( F+ s131医药中间体国外发展现状与发展 9 C W" H! b% G. y' b4 i5 _
趋势4 * ~' X) k2 S1 |- w, b2 Q/ L
132农药中间体国外发展现状与发展 9 a, I- g" {3 h: z+ A5 ~4 G
趋势8 2 \: \ t7 ^9 o: a
14药物中间体国内发展现状9 / I& {! z% v# r. x
141医药中间体国内发展现状9
' _# k" L% w% o$ O! P142农药中间体国内发展现状13 . y( B5 k, l" n; W6 E
143兽药中间体国内现状14 & q. j0 a% x9 r3 ^; {; s
15药物中间体国内研究及发展方向14
0 p. D1 B& z0 }! B+ q参考文献18
& j% n' K1 e1 N; h2药物中间体的合成设计21
! C( ^/ g0 q5 X21逆向合成路线设计及其技巧21 $ ?. X# t& [6 ?, i7 H( a, w2 [
211逆向合成法常用术语21
. u/ {7 K5 v/ f7 i212逆向切断的基本原则22
" H' |7 T+ r" O- ~* X' n4 T& T213逆向切断技巧23
& m6 C6 i' ^! s/ a214官能团的保护26 2 L# j; o* Y$ |1 r
215导向基的应用27
* o n! t0 }* x22合成设计路线的评价标准29 ! U9 u" F0 |0 O2 n
221原料和试剂的选择29 ]. q# y) z0 b h b3 R( H/ ?( C
222反应步数和反应总收率30 6 f J# k. }% j' t0 F) V. d
223中间体的分离与稳定性31
9 z \1 }+ T9 o" O6 P$ f8 X224反应设备要求31 , q* K) z0 Z2 r) L/ p' T
225安全度31 . G: n, M0 h; S9 s+ K
226环境保护31 4 _; l4 v( s+ r' M% ~4 E: ^
23单官能团化合物的C—X键切断
; F' T/ p& L. [, O0 ]! A! t设计32
1 @# Q7 X R6 k9 M$ K! G0 Z231羰基化合物RCOX的合成设计32
/ a: H% e8 U# ^, }) z- `6 v* Q. N232卤代烃、醚和硫醚的合成设计32 3 x4 ] c- E$ r6 b
233胺的合成设计34
& x4 t. X0 Q h8 A24双官能团化合物的C—X键切断
$ D* V7 q- N! G" B设计36 4 o) q7 l+ _! |1 M- P$ I
24111双官能团化合物的C—X键 7 u7 w; y/ X% s) {' l
切断37
& g M6 B4 e- |+ p3 p8 V24212双官能团化合物的C—X键 0 [5 ?# w4 _/ C+ Y4 R$ F
切断37 # L8 G( o# P8 S7 j4 b, h( t; s3 O
24313双官能团化合物的C—X键
% s$ e: Y4 Z* H+ b+ Y2 X切断39 , Z6 M& |. K' U a+ q
25单官能团化合物的C—C键切断 # {5 `) d7 n: e6 u( l
设计40
* [6 p& J: L. S" g6 n1 {8 p251醇的C—C键切断40 8 x' G' |' q& z0 H
252羰基化合物的C—C键切断42
& F0 ?0 u2 |( }( c( W3 E253烯烃的CC键切断45 0 v2 n- h& f. Q! A: s: c; }7 m0 W
26双官能团化合物的C—C键切断
+ `4 e+ H8 `. z+ x3 m* p设计45
- X: w. N! m9 Z G" X261DielsAlder反应45
) k7 P5 C- D* q26213双官能团化合物和αβ不饱
R7 f8 w# [& x8 z1 m0 h和羰基化合物的C—C键切断46 - w( @# D( m6 b9 Y& M9 L. K
26315双官能团化合物的C—C键
6 q. R* i1 w) b! T0 I1 V, {切断50 ' A9 w# w; \$ n) G
26412双官能团化合物的C—C键
% I6 b0 _8 U5 s$ [6 `切断52
& a, `; k: X: P# h$ q26514双官能团化合物的C—C键 ( ] i+ N+ I! L2 b: I9 A% k3 `% c
切断54
* r V0 r* y8 q9 J, U0 r26616双官能团化合物的合成 2 j2 g. K' f- f
设计57 5 k7 P/ ? r5 i5 r
参考文献59
" u9 d8 g* p$ Z5 t" z8 W5 N U3环合反应61
8 s+ E$ L9 @6 }' K31概述61 ; R9 ?5 m7 s7 S+ A$ H, {
32形成六元碳环的环合反应62
, o8 U" j; A) ?1 j* u$ ^4 ?321DielsAlder反应62
, x, `. f3 L5 e% L# ^7 w. y322Robinson成环反应63 : [, u& y4 Z( V
323芳香族化合物的还原反应63 9 W% @& L3 Z( y2 ^5 W2 I
324金属有机化合物催化的环合 7 y. N1 w) l, }/ ]" m# s
反应63
9 v0 c( Y* [, B$ P2 Y- R* e# r9 V8 p325取代苯分子内的FriedelCrafts 1 {/ u; [( ^4 M! z
反应64 ; ^3 d* v: S t" @! l
33形成吡咯衍生物的环合反应64 - f( D/ m& u/ t5 _7 b+ x- q
331形成吡咯环的环合反应64 ) ^$ D# R) w% ]0 ?
332形成氢化吡咯环的环合反应66
F5 i K; E4 H; H333形成环状四吡咯环的环合反应68
1 x) `( t; }1 j# e* s334形成苯并吡咯环的环合反应72
Q8 z1 @# y2 u) d& O& y34形成唑类衍生物的环合反应74 1 k' g. ]* G$ r0 V+ p' d8 s
341形成唑环的环合反应74 & o+ M1 x/ J& ~0 o
342形成氢化唑及其酮类化合物的环 2 `7 z* i7 o4 e' \ m
合反应75 ; X( K7 j0 u" S2 M- Q( c
343形成苯并单唑环的环合反应76
+ `4 o4 L- I6 ^% {7 ~( H' m. }, E35形成吡啶衍生物的环合反应77
( v- T, C4 Y: [# e351形成吡啶及氢化吡啶环的环合 2 x3 \1 H6 s1 I& n8 I/ ?( Y' E
反应78
; W* K+ m, C2 i* Q9 E352形成苯并吡啶环的环合反应80 - o& C( Y- ~3 ^% M
36形成含两个及两个以上杂原子的六元 & f- N ^5 D' Y4 h4 u' p' Z/ U
杂环及其稠环体系的环合反应82
0 {1 h- j% b* d361形成二嗪和苯并二嗪环的环合 1 U0 [& i7 g0 U1 K$ l: p/ I' Q4 K
反应83 ) f/ m6 d) ^1 f g6 M
362形成嗪和噻嗪环的环合反应85 9 U1 g: N7 t( s% K) D1 a7 ]
363形成嘌呤和蝶啶环的环合反应86
) M+ O4 M& n: m" ~! J- [" ~, f364形成三嗪环的环合反应88 - }, d* G: ], ^) f) u
参考文献90
W. L( G! ?7 N n4 `8 ]4硝化反应92
. ~0 `6 g/ O4 Q b1 Y# r6 ?1 o% p41概述92 Q6 W+ ]% I' R& J
42硝化反应的类型92 ( \1 Q1 w" u' A" K |+ o) Y
43芳烃及其硝化特征93
( }+ ?8 Y2 r o( g6 ]( S7 K431芳烃的芳香性93 2 P! Y, u1 r+ S' X/ D
432芳烃的难硝化性93 ( l" [6 |8 V4 \! a
433芳烃的难氧化性94
( _+ a. O6 {& ]! z. q0 m: b44硝化剂及其应用94 $ `" c9 B. M* W, q( y# C
441硝酸硝化剂94 2 {$ s. L# h _+ u Q" {+ S5 z; E
442硝硫混酸硝化剂95 3 A2 n3 N V# k4 ?1 R
443硝酸醋酐醋酸或硝酸醋酸硝 $ T, I$ \2 F7 b
化剂95
7 i, |: a$ w. {444超酸硝化剂96 1 |4 ]2 Q# v. Z/ u
445其他硝化剂96
6 ]/ x y5 j; a' C2 n0 R) Z1 p45硝酰阳离子(NO+2)理论97 & q m7 C( k* M9 I( }: F
451硝酰阳离子结构与光谱97
. N) ~5 n$ A; g! Q: e7 n. i452硝酰阳离子的生成反应98
+ [) X3 ]: n$ B5 V" d453硝酰阳离子与芳烃反应机理102 % A) O+ O* W0 u0 t' @+ w
454硝酰阳离子与芳烃的副反应106
9 K1 U8 ^& I7 D9 r7 y/ F455硝酰阳离子与芳烃反应动力学107
+ y* s/ o% \3 e0 ~2 J; x46芳烃的两相硝化110
" { h1 E' E5 N$ O4 e1 |2 U7 o) N8 m47芳烃区域选择性硝化（定向硝化）理论 b* l5 {- D- d$ S$ _+ U" G/ q
与技术111
z) ]7 W' v! B471芳烃区域选择性催化硝化（定
$ L. X" b, U/ I( {$ k% {向硝化）国内外研究现状111
7 ~/ G0 [ S: ^' a2 B472硝化反应选择性的定性解释114
. m7 }* Y; D2 u- L% r$ p' d473芳烃选择性硝化反应中的前线轨 \7 E( x5 {6 q2 z. n, h6 [9 K
道理论115 5 n0 j: E% m" M
474甲苯的硝酸离子交换树脂选择性
! ?4 o' ~9 ?) l: ~* q硝化115
* @, Y4 T6 z* v* c5 R4 R. ^475分子筛在甲苯区域选择性硝化中 & c' A% k; E Y* o
的应用研究116
o1 T7 i3 A( Q. s; O476固体酸催化剂在芳烃区域选择性
_' f% V( @& t& D7 T硝化中的应用研究116 + N- \1 M' | l% j2 k2 m/ p- F& Z) H
477分子印迹聚合物催化技术在芳烃 ) _2 p& b n0 i v5 ?% Y6 ]
选择性NO2硝化中的应用
2 ~6 A' G) R) B研究116
" D# t" }/ d, F1 E/ T: L0 `478氟两相技术在芳烃选择性硝化中 " a) {* |2 E8 J/ M. }" G: m
的应用研究117 9 l" _% T/ R5 d; y
48绿色硝化理论与技术118
8 i& W8 ^) I- W/ S4 N! b, t2 m/ f481绿色硝化的意义118
4 {* O2 W. ?+ _" w: O, N# J482绿色硝化技术的现状与发展119 # T# M# Z: V/ ~
483NO2O3硝化芳烃的反应机理与动
: h" `8 R7 k: `6 W# c7 l& J- K: k, J h力学研究120 - Z3 |" v+ U. Q
484NO2O3在硝基氯苯绿色硝化中的 1 T! G; ?) m. Q) M7 r
应用研究122
- \ B. z; \4 \. Q: r6 @* a: e485固体酸催化剂在硝基苯绿色硝化 8 R% t& P: W; ^3 @% s' W3 V5 P
中的应用研究123 ^3 W9 r& `0 A2 i" I0 Q! \
486原子经济性在硝基芳烃合成中的 & N" N2 f' a8 ?5 T" Z" C
应用125 0 a0 d0 u c% C: T2 C2 S
49结构与硝化反应活性126
, z; `! i& h; I+ w491单环化合物126 + \# H; v1 p/ }" T# C. @
492双环及多环化合物127 + G! D, Y, h5 X: [: b
493杂环芳香化合物127
5 h4 q/ ~6 E8 [& s, [410硝化技术128
2 ^' k' P3 B2 f$ L- R% f6 d+ \3 e2 m4101配酸技术128 & E$ w4 b# C& |0 p* ^
4102硝化反应器设计及控制128
6 V( k1 N4 V; `$ F8 h2 O" Q4103硝化过程计算机模拟的应用128 9 i" R( G$ S; g- ^& @$ G3 {( v# O
参考文献130
/ i- }: C7 d3 i+ `2 K ]5磺化反应133 * ? [. v( _3 f$ E! D4 k6 ?" @
51概述133 4 Z- k% `( j9 D8 F2 p
511磺化与硫酸化反应及其重要性133 2 R& j# O9 q" q8 Z+ N: S" U$ v
512引入磺基的方法133
1 g5 b O: G9 X* l3 Y3 D, M52磺化及硫酸化反应基本原理133 ' Y# n( o% Z5 i9 [+ Q
521磺化剂及硫酸化剂133 5 Z' M" q8 H j) S2 m+ Z: J
522磺化及硫酸化反应历程及动 % F7 D/ @; v, P: @! W3 h
力学135
( ?, B1 @. x4 u6 ^3 l( H; U* p ~523磺化及硫酸化影响因素138
) N! c- o1 S9 V8 H, L8 A: P53磺化方法及硫酸化方法142 8 B- ^& s! _4 k9 U, [! _, w
531磺化方法142
1 G* P5 K+ W# L. b532硫酸化方法146
* ?7 k5 R" B0 @4 p9 R+ C54磺化产物的分离148
) i5 v5 i, g& p% L541加水稀释法148
: t8 F+ S- T0 {7 s" J! F$ u$ l542直接盐析法148
% t7 m9 U9 W) k, U% X0 J543中和盐析法148
+ A8 ^+ [( G% |1 \9 E544脱硫酸钙法149
! o2 g& q* k6 A; N! c545萃取分离法149 1 y( o A; B% y0 c7 ^) O
55磺化反应现状及进展149
: m) y" U/ u4 \551苯衍生物的磺化149 , U9 l% m" i) j6 R- M" {8 U
552萘及其衍生物的磺化154
( f# y1 O1 V( ^& v( v' S) v% _553蒽醌磺化155
0 x J5 F1 c: { @9 ^554脂肪烃的磺化156
1 _! |2 }# x( G" M3 `9 S参考文献159 . a$ C* R+ V0 H
6酰化反应161
8 v* ^2 s" [1 z. P8 S2 [1 V- U61O酰化反应161
* a; \# B' o2 m0 S611羧酸为酰化剂161 $ [+ s. Y" r5 W7 P( a, l9 W
612酸酐为酰化剂164
" c" v# _: v3 @/ f613酰氯为酰化剂164 9 E6 {, g6 {. y4 `) l7 @
614酯交换法165 8 U& q8 r# n4 t# B
615烯酮法166
: V; f9 u: m9 d; e) [. ]# {2 y {. A616O酰化反应在羟基保护中的 $ t) l3 y i8 ^* U( y3 i
应用167 6 V1 Z( ^) h8 U8 f: ^1 m8 \8 x6 Q8 G
62N酰化反应170 , J4 B1 M0 s: w) ?% ]$ A2 B
621用羧酸为N酰化剂170 + ^6 s# x+ q, ?0 `9 H' H3 n& A
622用酸酐为N酰化剂171
- N- o( J4 H+ B9 h% X! h! ` m623用酰氯为N酰化剂171 3 ~- @4 L. Q/ g e( Q) ^
624胺与酯交换172 # b# I/ i9 ]" `6 I; d+ c7 o! T# s
625用其他酰化剂的N酰化172 / O( E( h- z5 Y2 Y) L N
626N酰化反应在氨基保护中的
& ~' j$ U5 ~5 q应用173
+ U% X0 i! w$ l' E5 E' P63C酰化反应178
0 D# q! _% }* B7 \/ W631芳环上的C酰化反应179 - T) B( ?; E! h# c" A: t
632烯烃的C酰化反应183 ; j' s6 |6 y8 v# k- w
633羰基化合物α位的C酰化反应183 3 Q7 K( ^/ V4 K8 u9 `9 k, j* j
参考文献186
/ f7 ~( t1 [/ d, Z7加成反应190 8 l" V4 \/ @1 p! x M! @
8还原反应210 + Q- q* w* q2 n- Q+ q6 @
9氧化反应243 + L% M+ L# _7 n5 i {- T X$ D2 C" E
10缩合反应277
6 s) W3 T2 L3 z' ^11氨解反应305
# e4 Q* @# |$ }& Q" M; Z3 |12烷基化反应323
8 r: A8 O( P8 m f5 ^1 |5 D13卤化反应351
* i6 g# F2 e% c- y% W- T5 j1 e14手性药物中间体的合成388 * J, W5 f' r X. b/ T* Q& h& y
15典型药物中间体合成与工艺423 5 t& a r0 t* ~' W1 M+ r# d$ y
16药物中间体分离与结构鉴定458 |
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发表于 2010-5-19 16:55:41