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〈〈药物中间体化学〉〉
基本信息·出版社：化学工业出版社6 O2 C- k1 `/ Y9 Z( _; [! _- ?
·页码：474 页9 c, W9 ~- j1 N& d0 K$ A
·出版日期：2008年07月5 b% u m$ J+ \* O8 J; Q
·ISBN：7122025810/9787122025814- i6 n9 q( d0 d- i
·条形码：9787122025814- j A) ^2 w9 o0 [8 B: ?# r. o
. a+ g$ v+ ]) w5 v
·版本：第1版7 `' }9 t' ?; r t. _* |
·装帧：平装( g8 z' F8 ^( P: \$ q
·开本：16) c$ |4 i1 x$ K- r# c
·正文语种：中文1 h h% {/ f: O3 _ j6 E. L
4 H6 p% c3 w% ~8 |
- o9 `( B* x# N0 i: y! K7 t1 Y: e
内容简介本书系统论述了药物中间体合成的基本反应与技术，包括中间体合成设计、环合反应、硝化反应、磺化反应、酰化反应、加成反应、氧化反应、还原反应、缩合反应、氨解反应、烷基化反应、卤化反应、手性药物中间体的合成及药物中间体分离与结构鉴定等内容。其中在各单元反应中，在突出工艺、方法、技术、控制、分析及检测等技术的基础上，收录了许多翔实的反应实例。
) H4 V8 o" O# B A本书可作为高等院校相关专业的教材，适合大学生、研究生及教师阅读。也可供从事医药、农药、兽药及其中间体研究、设计、生产以及使用的有关科研、设计人员及工程技术人员参考。
: E9 C1 _, ]. g目录3 `- n) I5 I2 M! H8 |
1绪论1 4 z4 l G) a1 [0 O
11药物中间体的概念及内涵1
. v% w% i: G% K. t1 [9 y) s12药物中间体是精细化工的重要组成 % s+ q, e% _# g' V4 {) Y
部分2
! s* \9 w3 I4 f& [2 e13药物中间体国外研究现状4 3 l- s# S( G# p$ s) k, J' G
131医药中间体国外发展现状与发展
% J9 M' q f1 k8 k0 |+ ^趋势4 1 M7 x G) Z" T( }. s& O
132农药中间体国外发展现状与发展
; x! {" F7 q2 R1 ~! n8 q4 l趋势8 5 O A" y8 Z `9 `, i! F, X
14药物中间体国内发展现状9 & I8 r$ o) o' O' k- E8 P, E* f$ x
141医药中间体国内发展现状9 6 _, {) ?% z( Q* ? \, z3 V
142农药中间体国内发展现状13
4 A+ [# F& t) k143兽药中间体国内现状14 / Y) [) ]1 P8 ]) N
15药物中间体国内研究及发展方向14
' N2 }: W* h! S3 l% K2 P参考文献18 ( X& H0 L% G. w! a- [2 u
2药物中间体的合成设计21
2 d/ R6 q4 o7 o& m21逆向合成路线设计及其技巧21
& W" P" g5 x4 J% X1 K6 k$ w211逆向合成法常用术语21
: o! i1 S& _ N0 r6 N) n( }* x212逆向切断的基本原则22 ! ^6 U0 w: O2 z* H7 d/ K
213逆向切断技巧23 2 ~3 x8 |8 l8 R
214官能团的保护26 1 @% O% b3 ]) \8 N W1 s
215导向基的应用27
% `# N. r2 p: ?$ t1 H22合成设计路线的评价标准29 ) |+ J* C+ X( F
221原料和试剂的选择29 2 @* O6 c' Y5 |7 ?
222反应步数和反应总收率30
) q0 x' [; }6 }( G223中间体的分离与稳定性31
' x6 q: x0 ]0 P) V2 H% d+ V3 j' U224反应设备要求31
/ ~" Y; |# f3 r1 M225安全度31 $ N' e* s3 f5 w( Z; N2 `# O7 }" j
226环境保护31 2 L/ D+ x/ s' w; \; D9 z& H
23单官能团化合物的C—X键切断 ) k" X# Y( k# N% r. c
设计32 ! ?) e3 [6 r4 j+ m
231羰基化合物RCOX的合成设计32 ) t( w, G. F4 ^; R; i2 h
232卤代烃、醚和硫醚的合成设计32
. X3 o7 R/ x) R0 n233胺的合成设计34
; s7 \6 C; g) o4 R# f! T24双官能团化合物的C—X键切断 4 `+ x* G( f" Q8 ?/ Y
设计36
' N) H/ i5 A9 G, q24111双官能团化合物的C—X键 8 S3 q" v- O. ^. g& ? v# \
切断37 0 M% T- {/ H) O% J; E" J! @
24212双官能团化合物的C—X键 6 B1 e; r9 \5 _: p$ [6 i& H
切断37 A/ c. R# {: r' Y3 E8 b" n
24313双官能团化合物的C—X键
% i- a2 G1 L$ o" x切断39 ! ^' e4 l+ N0 T+ L' h* v N
25单官能团化合物的C—C键切断
+ ~, k5 i3 @; p5 n$ P: Y+ A设计40
: F7 j4 d0 I3 ~! H( N, G251醇的C—C键切断40
" R2 x! k) ~3 t& S$ X252羰基化合物的C—C键切断42 1 Y+ m- u6 ~) v4 T! \- [
253烯烃的CC键切断45 + _+ Z* ~8 z o
26双官能团化合物的C—C键切断 - w1 K! M7 P* A6 A. M& I S* g
设计45 ; T/ G" i0 f6 D$ m }6 I+ s
261DielsAlder反应45
! P7 N7 Q, e0 S ^% h' P26213双官能团化合物和αβ不饱 7 r3 ~$ b+ _) W# g) d
和羰基化合物的C—C键切断46
; f5 ?1 I/ V" d$ G+ C/ h26315双官能团化合物的C—C键 : V/ s Z) Y- w2 Z* o. L* g0 i" r, `
切断50 ( z3 P: }2 |+ R0 Q) U4 m# L
26412双官能团化合物的C—C键 4 H0 O" G+ c$ `; b3 S6 `5 \
切断52
& @, A5 c) H& G3 N# |! p26514双官能团化合物的C—C键
2 U* s0 J' B6 R6 l* B切断54 8 ?/ N; ` \! V4 Y% P
26616双官能团化合物的合成 / p$ S; r* y0 K& E9 Z7 \# c& v |
设计57
3 e6 ^: \$ V/ `5 h* Y3 j参考文献59 7 p% {- V# O6 ^ ?7 x1 g6 z
3环合反应61
0 {+ F* W8 N/ m: R- k31概述61 0 X6 A; K5 j8 T0 K2 ~( ?
32形成六元碳环的环合反应62
& [8 j% x6 i, u2 J4 |) V321DielsAlder反应62
! B q9 K! a, E322Robinson成环反应63 9 v5 v% @8 U/ V4 c. R5 p
323芳香族化合物的还原反应63 2 i- t1 _( m, s
324金属有机化合物催化的环合 $ d, ]9 L l. Z6 X3 @
反应63
/ e9 Q& y6 E% q) b. }$ x325取代苯分子内的FriedelCrafts
4 K) |! J. p& Y9 q/ j/ W反应64 / t: L' j# }" h, [' K
33形成吡咯衍生物的环合反应64 : s* M, q- v( g% A+ [4 b
331形成吡咯环的环合反应64 + j- g0 d9 m6 y3 ]/ m6 l
332形成氢化吡咯环的环合反应66 ( \1 O0 h }' a, f% n
333形成环状四吡咯环的环合反应68 ; x+ y/ R* V) g! K- [2 n5 Y# I
334形成苯并吡咯环的环合反应72
& \& W1 ]3 H# d, j8 t34形成唑类衍生物的环合反应74 + V Z6 P* f6 `$ E. [
341形成唑环的环合反应74
$ L* Z+ V# i6 z. w1 P% _7 T. {342形成氢化唑及其酮类化合物的环
$ v) E8 i) I; m/ Y6 u8 u合反应75 2 s$ `3 Q o0 j
343形成苯并单唑环的环合反应76
! l& |& \$ l7 r% I+ h6 z4 e4 V$ O% F35形成吡啶衍生物的环合反应77
5 |5 M& j4 ?' y* a# B; F351形成吡啶及氢化吡啶环的环合 # Z% x3 C# h2 d Z" J( J
反应78 4 {" d* C! l, {+ C1 \" ~
352形成苯并吡啶环的环合反应80 6 x+ a( h9 s# h9 {# k
36形成含两个及两个以上杂原子的六元 7 R, F; T" |( I; p: {
杂环及其稠环体系的环合反应82 6 N2 r1 g; c% e
361形成二嗪和苯并二嗪环的环合
7 g8 l; C. q5 S- z* y! i反应83
M L v U R/ B( q8 \362形成嗪和噻嗪环的环合反应85 4 c; o1 {5 I# f8 T+ F% a: a
363形成嘌呤和蝶啶环的环合反应86
* R2 ?& |7 e: d2 _5 R: A364形成三嗪环的环合反应88
1 I9 W w& ~% g参考文献90 3 Q2 f0 }5 N; {9 y# T( j+ S Y/ @
4硝化反应92 " {; N, Q0 m! }1 o: ?) m
41概述92
5 l5 w9 k* ?6 T- s% I7 a% o42硝化反应的类型92
' `8 K e. G S* F, w# n/ ^43芳烃及其硝化特征93
$ P4 f! K. T, \0 F( p z431芳烃的芳香性93 9 C, r0 M( e, L; t, ^
432芳烃的难硝化性93
, E) |# m; h% r0 q433芳烃的难氧化性94 1 B. @. J* U8 b. o+ x! L
44硝化剂及其应用94 # w1 y7 s! g5 `2 A0 C
441硝酸硝化剂94 $ T: s( A. T& ?0 q$ A6 ^
442硝硫混酸硝化剂95 : W. B! z' Z C7 q- e7 e6 l
443硝酸醋酐醋酸或硝酸醋酸硝
7 w$ ~: G9 t/ C* b. r化剂95
0 t3 ^3 ?. L S0 X1 h8 R5 @/ D444超酸硝化剂96 * P: f( l1 ]/ [* X3 B8 e1 z, T
445其他硝化剂96
+ I u& @8 ~3 p- D45硝酰阳离子(NO+2)理论97 " P% u+ u/ Q: ]6 A# s V. c
451硝酰阳离子结构与光谱97
* A- f) C8 H) q3 U6 q452硝酰阳离子的生成反应98
3 c7 c$ M7 K% Z# e453硝酰阳离子与芳烃反应机理102 $ _7 M3 _; z. S _' D# G: ~- B
454硝酰阳离子与芳烃的副反应106
3 B/ k. k3 x% g) }, s" y* I455硝酰阳离子与芳烃反应动力学107
+ J& A( F( i0 P# s# o46芳烃的两相硝化110
: c. V6 j* i8 |/ `4 O, N% Z2 ~47芳烃区域选择性硝化（定向硝化）理论 2 Z6 b1 v# Y$ y0 j$ y) [
与技术111
8 ~* ~. u& T2 t5 Z471芳烃区域选择性催化硝化（定
" _( H4 V* G. r9 P7 W F向硝化）国内外研究现状111 * ?2 K5 L. U. ?! t; b: U; N
472硝化反应选择性的定性解释114
1 \" D+ Z+ Y S+ U3 y: n5 l# c473芳烃选择性硝化反应中的前线轨
9 O K! t6 B) Q, g道理论115 $ |" B3 j2 v; |
474甲苯的硝酸离子交换树脂选择性 9 X5 V/ V' h" r& ?! F
硝化115
3 X4 l$ a3 ]4 k+ F* b6 W475分子筛在甲苯区域选择性硝化中 . \" n2 N# N0 J* H! E9 s
的应用研究116
8 \* [3 o6 W. `3 g9 k; k- c476固体酸催化剂在芳烃区域选择性
?5 |" L2 P ~1 b. G- U7 A, h+ ] `硝化中的应用研究116 6 a# x; a0 T! U: W
477分子印迹聚合物催化技术在芳烃 0 t6 W/ A, w0 l3 H
选择性NO2硝化中的应用
/ h2 O4 B2 t9 I! U1 z# X研究116
2 A$ u0 Z" j/ r+ I( h" F478氟两相技术在芳烃选择性硝化中 , r* U4 `, ~0 t' M4 l# U+ f3 \
的应用研究117
6 q( t5 L! P$ |% M+ g1 a3 E48绿色硝化理论与技术118
( [* K% n6 ~" o8 S' p* {( J481绿色硝化的意义118
, s G/ j7 H. O482绿色硝化技术的现状与发展119 % A; N* s6 S$ ^8 x, U; e
483NO2O3硝化芳烃的反应机理与动 5 N5 p6 O2 G& \8 z
力学研究120
( \3 p* C! t1 Y' @. H0 V' P484NO2O3在硝基氯苯绿色硝化中的
* z( [: E4 E7 l9 y0 |7 A2 W应用研究122 2 b" m% _4 ?! {9 E
485固体酸催化剂在硝基苯绿色硝化
3 M9 d; B! V) U9 r- l5 T2 Q- @! L中的应用研究123
9 t! Z# l [( r486原子经济性在硝基芳烃合成中的 $ Y4 W+ K9 L4 s
应用125
: } M6 r5 F, a( o9 K0 O- z49结构与硝化反应活性126
' P0 |0 l |& `$ a* W) J6 U491单环化合物126
7 q( g& g* Q0 k6 _2 r% F" V6 a3 W492双环及多环化合物127
6 A/ T3 B0 Y" C% T7 i# ]+ g493杂环芳香化合物127
! J% g' R. p' `) \2 k+ V0 H$ F410硝化技术128
/ n" u0 ?6 a6 K4101配酸技术128 + e) F3 H1 V6 ?! K$ B u% p8 C- ^
4102硝化反应器设计及控制128
( v8 p4 q, V3 w1 M J, }0 a4103硝化过程计算机模拟的应用128
% @+ A$ d7 [! ^- Y4 A1 ^3 a2 e参考文献130
* F! O$ ] [1 ~# \ j5磺化反应133 3 ^: V/ k0 M" Y7 g' P2 C( {
51概述133 3 y, E8 Q4 q# I" }3 u. ^
511磺化与硫酸化反应及其重要性133 # `) R6 `; q, \9 \
512引入磺基的方法133 e7 V* T) N) N
52磺化及硫酸化反应基本原理133
/ K6 S- | N6 d" Y521磺化剂及硫酸化剂133
! l, L* Z+ z1 B! e, x7 T" [% J522磺化及硫酸化反应历程及动
5 }( w( ?& n& ^, u9 g' m2 a' p力学135
- V$ T+ ? V! \0 |- i, b& F4 m523磺化及硫酸化影响因素138 z- I9 X b/ j, c" v& J D! c! x* _0 G
53磺化方法及硫酸化方法142 ( K/ Q" ~+ k" [4 o1 H+ m8 v5 {
531磺化方法142
9 z. n; T& e2 U, M, {! V532硫酸化方法146
' ~* `* {/ @& t) B54磺化产物的分离148
. M* P0 T% E& d: ?( e' g6 N3 w541加水稀释法148 # {$ u) @+ c( `9 ~3 U+ M: I
542直接盐析法148
; K) o- B$ @5 M% x: x3 Q9 O' |543中和盐析法148 - i9 `3 h4 w' n" g. T
544脱硫酸钙法149
- r; R& C* L, J8 H545萃取分离法149 + S }7 N' s7 H& Z
55磺化反应现状及进展149 $ i# n! t/ M3 B# {
551苯衍生物的磺化149 & m" C) i9 F% P9 S
552萘及其衍生物的磺化154 ( q) k" c; g0 @& G
553蒽醌磺化155 # k- s( i1 \; S
554脂肪烃的磺化156
- U# }; f; D/ C# T2 L7 U2 d参考文献159
2 y0 Y. x( U/ i) J6酰化反应161 . B' Z1 h" U& R3 s3 T ^
61O酰化反应161
: ?! Y/ w; Y2 f# ] Y611羧酸为酰化剂161
- J6 N' o$ H( Q8 f* h4 p612酸酐为酰化剂164 4 [$ c* m8 J9 n: B9 H3 o! _4 f
613酰氯为酰化剂164
( m- z/ ~8 s. q- |( ^, v614酯交换法165
/ L; v4 ^2 q' I: Z' z3 O# x5 _615烯酮法166
, Z# B* l! n5 S6 ^' s616O酰化反应在羟基保护中的
' ~2 T3 o ]! n7 F' P' k7 T应用167
2 r5 w& |- g8 T+ i4 n8 [2 K3 o62N酰化反应170
( l' F2 S1 z2 [/ ~1 {' n+ @: g621用羧酸为N酰化剂170 4 r! b8 `- Q' W1 h8 }1 R1 n+ z' M* {7 n
622用酸酐为N酰化剂171 % Q4 l' D6 h1 N7 |6 ~2 B
623用酰氯为N酰化剂171 % q K, q- G; ~! K% X3 y
624胺与酯交换172 * h9 g. u+ ]& T; I& B# q, n8 ?
625用其他酰化剂的N酰化172
& g2 Q9 a3 h; d, t626N酰化反应在氨基保护中的
8 t- A2 E- u3 c' z应用173 / n3 G7 ]" H7 Y% G8 k( q
63C酰化反应178
3 y M1 m) Z2 V4 c631芳环上的C酰化反应179
9 c; \. M) a( o8 r( n. R632烯烃的C酰化反应183
6 I3 D) a% F1 ], b* T633羰基化合物α位的C酰化反应183 . K5 y) A! o/ O( Z( y# d5 C& C
参考文献186
* y3 ^' s( n* Y$ x4 i7加成反应190 % o8 R T/ D) i) d+ g0 D3 O
8还原反应210 ' j. O2 I, D0 E# \
9氧化反应243 $ f) O' g2 M' L; L L% G
10缩合反应277 3 u4 p; _% i1 Q- O
11氨解反应305
: u# ^9 W8 q+ _* |12烷基化反应323
2 Q7 a6 P9 m$ s' t7 N j13卤化反应351
/ A4 T' u! i! D( i) Z9 Y14手性药物中间体的合成388 0 _! y7 P6 }2 a# S1 z$ O
15典型药物中间体合成与工艺423
# V5 G( n$ c5 M& t* V16药物中间体分离与结构鉴定458 |
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发表于 2010-5-19 16:55:41