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〈〈药物中间体化学〉〉
基本信息·出版社：化学工业出版社
# [% U7 l* f" T+ {·页码：474 页( ^, h( |4 b" [" h
·出版日期：2008年07月' _: K( X6 F/ w( d4 U3 u
·ISBN：7122025810/9787122025814
1 V V4 a, O7 \' Y. c4 r1 i·条形码：9787122025814
$ F% p [: c2 l0 H7 z v6 ~# M% @0 X4 h3 r
·版本：第1版
9 Q4 q5 j' B; C2 d' I/ l·装帧：平装/ l+ Y c6 q% w+ O" F! J6 H( W
·开本：16 t" ]+ U0 p3 f h/ V* u
·正文语种：中文+ j; V$ d( l. e" S/ V# ]5 ?
& G0 b9 U( T- F) ?# _" S0 v
! w) M6 o' }2 Z( Q" C3 [# f8 [; h* E, k0 U) \* ~
内容简介本书系统论述了药物中间体合成的基本反应与技术，包括中间体合成设计、环合反应、硝化反应、磺化反应、酰化反应、加成反应、氧化反应、还原反应、缩合反应、氨解反应、烷基化反应、卤化反应、手性药物中间体的合成及药物中间体分离与结构鉴定等内容。其中在各单元反应中，在突出工艺、方法、技术、控制、分析及检测等技术的基础上，收录了许多翔实的反应实例。 4 s- H' i/ [ e5 z
本书可作为高等院校相关专业的教材，适合大学生、研究生及教师阅读。也可供从事医药、农药、兽药及其中间体研究、设计、生产以及使用的有关科研、设计人员及工程技术人员参考。
) M2 U6 ]" c9 |3 k; R, J1 H目录) S% H6 U# z- U2 N6 o) `5 v
1绪论1 " E+ u$ I. }0 F2 z
11药物中间体的概念及内涵1 . I E3 e4 I' T
12药物中间体是精细化工的重要组成 + O8 O; v( O3 q% G
部分2
) ^# f3 w3 |% F. N! J9 i13药物中间体国外研究现状4 4 @5 M) u' D6 f. r& p, l
131医药中间体国外发展现状与发展 9 A7 N4 L9 S; h, h
趋势4 - I( k) t# y, c2 `
132农药中间体国外发展现状与发展
, g4 e% w; j1 \# n; X# W% r趋势8 1 _ l9 l. w' ]- I- b
14药物中间体国内发展现状9 1 d4 @ F0 T1 P# n# _; y% Z, t
141医药中间体国内发展现状9
! m8 w/ B4 A% G! _142农药中间体国内发展现状13
7 ]# x0 H- a2 \0 {. ^/ ~; Q143兽药中间体国内现状14
/ X2 N k: T5 t X15药物中间体国内研究及发展方向14 ; w" g) \* Y' a! F |. Q
参考文献18 9 Y. y1 v/ P8 g A
2药物中间体的合成设计21 7 O, h1 \$ ]' T3 B0 K/ L4 q
21逆向合成路线设计及其技巧21 ( C, _ r, {- A, q' `- ~
211逆向合成法常用术语21 }4 k: h) ? F ^
212逆向切断的基本原则22
- U2 G3 B7 B4 U- z( o213逆向切断技巧23
& O5 w0 j O- A; @# _' ~214官能团的保护26
* ?( \, A3 K2 T215导向基的应用27 2 W. _+ K8 w9 g; z
22合成设计路线的评价标准29
, E% m% r/ d" C4 Q+ Z4 Y221原料和试剂的选择29 # P. K/ K8 s; d8 f
222反应步数和反应总收率30 " t( a2 D$ X% u8 i$ \% b
223中间体的分离与稳定性31 9 r) y6 V; q) g; m3 O. `! a
224反应设备要求31
E9 f0 i5 G9 k0 ]& U1 \7 C225安全度31 4 I0 p1 K* }4 E0 `: m$ v
226环境保护31 9 K0 Y) M5 x! D' J
23单官能团化合物的C—X键切断 ) j" D( q) a. n* u* Q/ ?3 E; a6 ~
设计32 ! [ U% v' t0 i
231羰基化合物RCOX的合成设计32 ! E' }5 m4 y' u* c
232卤代烃、醚和硫醚的合成设计32 7 E) d0 P- e* M4 X, X" X0 b8 m
233胺的合成设计34 , F" B3 J; K& ^
24双官能团化合物的C—X键切断 6 G! y0 d2 E/ C- n, n! R
设计36 , {1 f6 ^- B0 Q8 M
24111双官能团化合物的C—X键 9 `5 W. p8 j d+ ?" m- N2 W0 O
切断37
! S" B1 U3 j# N1 l9 _" F24212双官能团化合物的C—X键 ^, {3 v) n+ O" N1 G4 \4 n
切断37
4 |% E6 ]$ Y/ d4 v+ U7 q- P& |! s24313双官能团化合物的C—X键 5 m d; H4 P" Z( f+ g
切断39 6 X B4 _) M3 c" Y/ ^6 Z4 Y2 @
25单官能团化合物的C—C键切断
9 s( ~0 f7 l% F0 h* y设计40
; q/ ~$ D5 }% ]4 d1 L7 b9 M251醇的C—C键切断40 7 [& V4 p/ B% T/ x9 h: ~
252羰基化合物的C—C键切断42
, H# Y F$ S6 J1 [, K253烯烃的CC键切断45 $ ]1 w" j" E1 `# {, L9 w b2 b( c
26双官能团化合物的C—C键切断 - Q1 o2 t S: u/ J7 f& r$ c: d( p( t
设计45
. z z6 q3 P( [: q- Y* L261DielsAlder反应45 ' s: z* C5 d5 `4 `* r0 O
26213双官能团化合物和αβ不饱 ! F0 g4 p* W5 N( \# B s4 Y
和羰基化合物的C—C键切断46 4 D7 l0 q( t" b3 `2 r) j0 o! b. V+ r
26315双官能团化合物的C—C键
2 B& L1 q% [) c( N切断50
/ m2 V# ?' E2 a4 p, i( G26412双官能团化合物的C—C键
( h$ R% Z2 `# d C( K切断52
0 f$ A) t! ~$ u, D1 J W26514双官能团化合物的C—C键
2 ?7 z+ P' x% i, B切断54 & v. S( _1 V. O, x! H
26616双官能团化合物的合成
( ~6 P5 C/ o! t8 U设计57
# T# B8 H7 Z4 g2 [9 R5 y; N/ W [参考文献59
8 M1 d2 x3 R2 \' Y# M3 V0 K3环合反应61
6 e& \2 N9 U/ }4 P/ D31概述61 % g7 U3 c9 z8 m- n! Z
32形成六元碳环的环合反应62 . F& j* B7 B5 P4 g' n# S4 R9 J' V
321DielsAlder反应62 ! v+ H& X1 C5 Q) ^: V
322Robinson成环反应63 4 z1 j5 l/ B( b) I
323芳香族化合物的还原反应63 7 P. W5 a; g" Y: G* |0 S
324金属有机化合物催化的环合 1 f+ o, r: J% P' i8 H/ q
反应63
, U' y. F! y& ]" Z1 F325取代苯分子内的FriedelCrafts v* j. Q9 e, p' V8 b! ~
反应64 ( b# y9 f! O+ ^% K
33形成吡咯衍生物的环合反应64 " f* H3 A8 p) _. p
331形成吡咯环的环合反应64
# A) A p9 W2 ` n* j* P332形成氢化吡咯环的环合反应66 ( Y( [7 p; \- \/ U4 f+ J
333形成环状四吡咯环的环合反应68 7 Y; g7 J3 a3 z3 Q" z' p3 k, S8 o
334形成苯并吡咯环的环合反应72 & `7 d) L) o( m# u$ f
34形成唑类衍生物的环合反应74 # N$ D. k& {" b3 _! j( w
341形成唑环的环合反应74
* ~! q$ N! W+ r" i+ G342形成氢化唑及其酮类化合物的环
& a2 i. q& z' }2 {0 L合反应75
1 a5 f- b3 ?' @% ^# o343形成苯并单唑环的环合反应76
% |+ r) }) S- y35形成吡啶衍生物的环合反应77 7 |! y( w5 f; x% D& ]9 P: C
351形成吡啶及氢化吡啶环的环合
9 [9 j$ f; ^; F. a$ y反应78
3 q9 ]# {6 S5 m& N# H" e! `# m; O352形成苯并吡啶环的环合反应80
: J( G/ w" h2 A0 r8 g: n36形成含两个及两个以上杂原子的六元 ! V# L3 |- E# @6 z! p, f& g4 {' ]: W$ |
杂环及其稠环体系的环合反应82
3 V8 z0 ~* k1 f, Z9 \& t361形成二嗪和苯并二嗪环的环合 2 H! i. T! b- N4 Y0 }6 V4 ^0 }! K5 e
反应83
" E. q0 q% |9 n( @8 B3 j- Q362形成嗪和噻嗪环的环合反应85
7 M @* J7 ~4 x: q0 N) }' R363形成嘌呤和蝶啶环的环合反应86 8 U( Q# U' g+ u6 C( E1 s
364形成三嗪环的环合反应88 2 d! S9 }5 c X
参考文献90 z/ y; C/ C6 P( j
4硝化反应92 ' k2 e) h6 x" W/ i
41概述92 0 q8 o; W. g- k
42硝化反应的类型92
5 `5 S! Z+ L4 x& J43芳烃及其硝化特征93
* J4 J0 h, J: S431芳烃的芳香性93
- ]" D9 r) N2 T* E5 P0 x V, M, m" s432芳烃的难硝化性93 - @; h1 ]# w; ]- m, q- \+ ~
433芳烃的难氧化性94 1 H$ o- J k" q- t# h' E$ l
44硝化剂及其应用94
! a( z6 [7 m. c441硝酸硝化剂94
5 s5 K. W7 k" X' r/ |0 p- K442硝硫混酸硝化剂95
e& g7 |' e5 E. P1 @6 c- F+ w. _443硝酸醋酐醋酸或硝酸醋酸硝 * Q( Q+ q8 g! N
化剂95
% u; \% U- {* r4 j5 M444超酸硝化剂96 $ u2 D/ j2 |4 X4 y. f/ O9 u
445其他硝化剂96
) L0 b/ [& ?" v- V2 A: i. T45硝酰阳离子(NO+2)理论97 : W8 O7 [' \! n" b& o
451硝酰阳离子结构与光谱97 # d; [7 J: R+ Q6 B! T* r& d
452硝酰阳离子的生成反应98
% K" _! J2 c9 E+ ^+ u453硝酰阳离子与芳烃反应机理102 9 l$ P3 k3 u) m! b! u2 p% a- s
454硝酰阳离子与芳烃的副反应106
# g7 @. {; S% G2 T; c0 g455硝酰阳离子与芳烃反应动力学107 , B* j! C0 w2 j W6 L# h
46芳烃的两相硝化110 : }8 s* c" d" V7 k% f7 b6 t- D6 |
47芳烃区域选择性硝化（定向硝化）理论 9 \) S" s0 @$ R% x5 P& Z
与技术111
2 D' @# b' u: i$ E* z471芳烃区域选择性催化硝化（定 % Z6 r# z9 `' `7 E9 y0 T; _9 z5 N
向硝化）国内外研究现状111 7 Q) K( {& l( X5 Y' r6 Z
472硝化反应选择性的定性解释114
1 W+ v* N- H+ D5 S1 l473芳烃选择性硝化反应中的前线轨
# ]3 u! V8 t4 e; w: z e3 s7 h' P道理论115 / s0 E9 n f* `% Y+ I% E0 r3 t0 A
474甲苯的硝酸离子交换树脂选择性 . Y& }4 Y! [: b
硝化115
* J% i4 b! c, @475分子筛在甲苯区域选择性硝化中
2 [7 f2 F u, Y# K的应用研究116 ; f& _2 J& ~' K* I
476固体酸催化剂在芳烃区域选择性 ; ]" u$ |8 C# q" y
硝化中的应用研究116 $ W# z& E4 I4 m6 V( y' D2 \
477分子印迹聚合物催化技术在芳烃 ' m) |3 H" U- G c
选择性NO2硝化中的应用
& A( d( s% |9 v! q* \8 z研究116
. I, }8 P/ s) b! k478氟两相技术在芳烃选择性硝化中 ; s1 g n, N. f4 ^5 s8 R
的应用研究117 ' m/ C3 ]4 J6 h% G' i' p, R$ {: i
48绿色硝化理论与技术118 - ^7 t) S, Y. M) E+ P, S+ s
481绿色硝化的意义118
# p/ K) W$ p) ]8 G! ^% c( E482绿色硝化技术的现状与发展119
* j: `: I( P7 N: M3 @$ }6 x483NO2O3硝化芳烃的反应机理与动
/ ~# j n; t$ F+ I$ C力学研究120
1 |9 B! i% O* G( f484NO2O3在硝基氯苯绿色硝化中的 7 E. D$ x. m! u* D' j d
应用研究122
' ^( Q1 t+ ~' h% f8 } `( D/ L/ P. \485固体酸催化剂在硝基苯绿色硝化 5 Y- E) O) {4 E- Y8 O; k
中的应用研究123
8 J' q2 G5 {9 Y/ ?0 Q7 m486原子经济性在硝基芳烃合成中的
2 E- Y; G( t# H6 W- Z5 Q应用125
. x+ b9 F) @- ?' u" e49结构与硝化反应活性126
* L* @# G" c& Y! W x, ?1 W491单环化合物126
. B( V& y( F' y( r" j6 `* v; O; d492双环及多环化合物127
, D0 R; I' C/ a% O) i/ ~493杂环芳香化合物127
# @' J# R* q' z* I. h/ O6 K. F3 t6 q9 B8 O410硝化技术128 8 J; F1 E, ~' U: N. o, e2 b, y
4101配酸技术128 L# B5 a. X% s3 p+ ?; T: Y4 j9 T3 v
4102硝化反应器设计及控制128 * Y8 l$ G( v! X6 {6 D6 B
4103硝化过程计算机模拟的应用128
3 w, u7 U1 b! p; c参考文献130 9 R& h, h0 t3 \8 f
5磺化反应133 . u' V: l6 C& G1 M" y
51概述133 : ?6 i# G+ w; p2 Q0 y8 @
511磺化与硫酸化反应及其重要性133 8 e/ I' U; e& N( _( r. s
512引入磺基的方法133
3 J; D7 Z* z6 V* q52磺化及硫酸化反应基本原理133 1 |0 ?5 b6 T8 }& P. ^ N# u: d; u- w- L
521磺化剂及硫酸化剂133 , A3 b2 x: m# o1 [6 H! {
522磺化及硫酸化反应历程及动
4 ]$ B' m: \ J# h# H) y力学135 + u# ]- t* E# b5 k. b- j9 N
523磺化及硫酸化影响因素138 H" f5 L# O8 @; ]" `* g
53磺化方法及硫酸化方法142 # }8 d( r% r0 `) ^) U% j
531磺化方法142 + n6 D+ g% G: D2 y6 w: m
532硫酸化方法146
8 t5 E7 @3 \! c: d4 V54磺化产物的分离148
Q: t0 U) D- a541加水稀释法148
) ?9 @' G- @" x542直接盐析法148 1 Z5 z: ^. G2 C( c5 P, C
543中和盐析法148
- v4 @, L: x7 S5 Q/ l( t- y544脱硫酸钙法149
6 S6 X( ?+ b2 ^& ?$ Q* _545萃取分离法149 3 z& e/ S. B! A: f ~/ C! t
55磺化反应现状及进展149 7 k+ @! k: w/ P/ j% r
551苯衍生物的磺化149 + n1 o( _3 u7 e- N
552萘及其衍生物的磺化154
. r! e3 G* K8 B z" V4 D+ W6 n553蒽醌磺化155
1 C0 V9 D* p* o554脂肪烃的磺化156 * Y2 P: K5 n+ m) _* @) p! j
参考文献159
3 O/ q$ T3 W- C) Y6酰化反应161 7 b% W) ]2 A1 E" W2 J4 _2 Q
61O酰化反应161
8 C7 A: l2 T; @5 ]611羧酸为酰化剂161 6 b5 B ]' T0 v8 Q {( T$ C
612酸酐为酰化剂164 3 @4 {& K( e, i1 i9 [* j' i9 v
613酰氯为酰化剂164
2 i3 \! R5 L" _6 O614酯交换法165 T! W' E' w* A* W a+ {; K
615烯酮法166 / u6 P, O* X# m/ Z3 U6 X
616O酰化反应在羟基保护中的 4 a+ k' K+ g7 K2 f, V; q
应用167 5 G; k. o! Q0 h& T0 J
62N酰化反应170 1 }+ i6 f. r2 M! ?* t- D
621用羧酸为N酰化剂170
5 ?. Y b8 q+ l' O" w. ~! Y8 I622用酸酐为N酰化剂171
( j Y3 b* O$ W% J4 k X623用酰氯为N酰化剂171 9 a! C0 N3 _$ u% t
624胺与酯交换172
1 F3 r/ r) d( E9 T4 g# A625用其他酰化剂的N酰化172 2 q% @! z" U6 p& `* ~1 `
626N酰化反应在氨基保护中的
/ {' W+ A$ N! S7 b: `4 F; |! y应用173 0 V( i+ d6 X" m7 E2 l( E$ t3 W
63C酰化反应178
+ ^. W2 @4 A7 l' d+ P; F7 o D$ h631芳环上的C酰化反应179 - @; U9 G0 {2 p7 R4 G
632烯烃的C酰化反应183 + L9 Y" m( Y4 f# S+ l2 g/ [2 I
633羰基化合物α位的C酰化反应183
& Z. X X% F7 A1 Y; ?1 R参考文献186 : R9 p* X* w, K' Q b% ?; g
7加成反应190
% a7 ` l2 a$ |) }% x: r5 r& p8还原反应210 ' j: ^" m- U& }' {6 I+ k" r
9氧化反应243 4 @. c8 h$ I" I" [: J4 S- M4 G L
10缩合反应277
& J; ?* @3 ~& v2 p11氨解反应305
6 t& p, V% C" i6 n) p u12烷基化反应323 % i. ?) U% L) }
13卤化反应351 # z$ J& Z: b$ I% S3 u& ~, ^! r
14手性药物中间体的合成388 " _# j' V: i. ^" R- W
15典型药物中间体合成与工艺423
( u3 b4 R' ~0 ?, V$ [* |: |16药物中间体分离与结构鉴定458 |
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发表于 2010-5-19 16:55:41