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〈〈药物中间体化学〉〉
基本信息·出版社：化学工业出版社
1 E3 x: M9 W' e·页码：474 页
; N0 G3 V7 @( i2 v9 ~( s" b3 K' B·出版日期：2008年07月
/ j) u* Q3 y; y i K·ISBN：7122025810/97871220258142 e6 b) i U9 x# F, b1 h
·条形码：9787122025814% |3 b" M, O2 I" n
4 a$ k; g8 K' i4 F; g·版本：第1版0 n( c2 m, S+ E# \
·装帧：平装# Q- C9 l9 H" w& B! j
·开本：16
- y( e( K* a* B2 G& g L) x·正文语种：中文7 k* Y5 R/ d4 o5 j( y; ` O7 h; c/ [8 M
* ?/ m! Y0 ?3 f8 L2 _9 I
+ J8 _0 l2 f+ r, K! }0 R2 t, t
% Y1 P% U% j# H1 p* x# t内容简介本书系统论述了药物中间体合成的基本反应与技术，包括中间体合成设计、环合反应、硝化反应、磺化反应、酰化反应、加成反应、氧化反应、还原反应、缩合反应、氨解反应、烷基化反应、卤化反应、手性药物中间体的合成及药物中间体分离与结构鉴定等内容。其中在各单元反应中，在突出工艺、方法、技术、控制、分析及检测等技术的基础上，收录了许多翔实的反应实例。
8 Y$ \( [& ?2 P9 Z+ d: I, x7 d" b: b* W# S本书可作为高等院校相关专业的教材，适合大学生、研究生及教师阅读。也可供从事医药、农药、兽药及其中间体研究、设计、生产以及使用的有关科研、设计人员及工程技术人员参考。
1 q9 f0 J, N) ^. o, F/ F v2 a$ b目录5 R* {5 v- Q: |7 R% ? r/ k
1绪论1
1 Q9 J( k0 L3 \) y% l- `4 k6 K11药物中间体的概念及内涵1
! M7 L+ }; u" X+ F% V12药物中间体是精细化工的重要组成 Q+ d; T8 n4 T$ o: r2 A
部分2
; f# L9 D# \! @" ]4 x/ T13药物中间体国外研究现状4
/ s0 n$ O! L% v7 o! I/ Q" _131医药中间体国外发展现状与发展
$ ~6 W7 ~6 A0 Q4 V8 X! {趋势4 / G Y! t5 y( \! h$ T/ J; [
132农药中间体国外发展现状与发展 ) ?, ?8 X' ^' _8 V# F' _/ M
趋势8 8 u. c2 o6 x% P
14药物中间体国内发展现状9 ! o5 [ N4 s4 I% p* v
141医药中间体国内发展现状9 6 O; } ]: h6 M: p) c3 W
142农药中间体国内发展现状13
& J% J/ i7 E( S9 e' j143兽药中间体国内现状14 / O+ V. {" J& P2 @- k3 ^! }
15药物中间体国内研究及发展方向14
5 H) F/ b( l: u k参考文献18 2 Y' a# d: j; Z# v
2药物中间体的合成设计21 ) X- r+ P( g, z6 h; d
21逆向合成路线设计及其技巧21 ( z. s$ {# r1 t) q/ e8 E! `. Q
211逆向合成法常用术语21 1 ^9 G+ g1 q' n1 s. T8 X& v
212逆向切断的基本原则22 : U& a$ F, {" o' O- B' l7 w
213逆向切断技巧23 % n5 I4 n: w# r+ u6 P# t1 m i$ ~1 \
214官能团的保护26
9 e" o; W- i K, E215导向基的应用27 h& G% n' ]+ `- w. Y _2 M, \
22合成设计路线的评价标准29
- b" E# o' d0 N4 G: _221原料和试剂的选择29 `! V6 S E6 l. `; o
222反应步数和反应总收率30 # x0 S" ?, E+ a
223中间体的分离与稳定性31 5 P4 D& W. k+ v r
224反应设备要求31 . h: }2 _- ?- |0 s+ m
225安全度31
) k) n9 @- p5 ]* c1 v) w% ^226环境保护31
, }' _/ M# W8 A. Q2 K- e+ }. V& q0 [+ Z23单官能团化合物的C—X键切断
5 K: g5 H1 }$ F3 |9 G设计32 2 a/ ?# W! T* G' z
231羰基化合物RCOX的合成设计32
: `, D' `8 U% P! c5 G5 h+ L! v232卤代烃、醚和硫醚的合成设计32 . z' `) b5 C+ h" \
233胺的合成设计34
8 M( F" U5 f. W( F24双官能团化合物的C—X键切断
' L, r& W5 F7 w* }设计36
( e5 R2 W+ h; g24111双官能团化合物的C—X键 i' Q& ^' ]$ v" _
切断37
& u+ {4 d- w, u& s' B8 ^24212双官能团化合物的C—X键 ) J' M2 T3 X3 ]) O7 @5 m$ t3 q `
切断37 6 l! i* e+ ^: K: u
24313双官能团化合物的C—X键
4 i( c. \# A. ]7 x6 ?' m" a切断39
5 `8 \) }9 y6 Y25单官能团化合物的C—C键切断
6 |4 a4 a2 ]! {/ F) u5 g0 W, g: |9 I设计40 ; M2 j/ b# R: `. e: ]. w7 N
251醇的C—C键切断40
: ~! t+ g# i' w$ T252羰基化合物的C—C键切断42 & S2 l' j6 P4 U$ m% A
253烯烃的CC键切断45 # q7 L! ]+ U( ?$ t
26双官能团化合物的C—C键切断 + h/ o; k2 ]4 C) Y5 u& T
设计45 - i1 A* o7 [3 v( b3 i; o
261DielsAlder反应45 % }* b, s( M, ^/ B" |1 y5 `
26213双官能团化合物和αβ不饱 # w+ H1 C" d+ _, { P9 f
和羰基化合物的C—C键切断46 ! `- \" k6 M3 v+ G" z- d5 m
26315双官能团化合物的C—C键 ' c4 g" w! k& a$ X8 l; E
切断50 # M0 `) e( V$ d7 v# k5 u
26412双官能团化合物的C—C键 3 W) A! Z8 ~+ f' ^/ Y
切断52
# ]6 q* n% H* R! b26514双官能团化合物的C—C键 6 b H# P) z$ H" U' ~$ n1 i
切断54
: P2 ^# b* y' M, w4 B3 j$ g9 z26616双官能团化合物的合成 0 t% Y; z- c9 M8 _' E
设计57 # d {: K5 h/ j) \/ E* _
参考文献59 ) H6 s0 F) }7 \+ G, p; ?- Z
3环合反应61 ! L4 o! g$ W/ ^. T8 Y# p
31概述61 * l5 Y$ j) P2 V2 c. t( `8 k
32形成六元碳环的环合反应62
) P V$ G+ z( k+ F% [3 y) l321DielsAlder反应62
9 M+ W7 m0 T* m% w5 E& F322Robinson成环反应63
+ o$ N0 m, H R+ c2 p8 D323芳香族化合物的还原反应63 : D: R3 \. X( l+ U \; l
324金属有机化合物催化的环合
# J% u2 E% q6 }反应63 @" A+ ^8 K/ l- u1 A
325取代苯分子内的FriedelCrafts & M- P3 p W' r0 l9 N* L/ v6 ]& y$ v6 y
反应64
F6 K# K/ k( c2 B2 N+ Z: |33形成吡咯衍生物的环合反应64 " t9 Z; L; `1 W, q% L
331形成吡咯环的环合反应64 ! y( g* i$ S M' H2 a
332形成氢化吡咯环的环合反应66
2 H7 W7 t$ h6 m6 h333形成环状四吡咯环的环合反应68
' u- r+ N5 v: `6 u* N. [. N% W: i334形成苯并吡咯环的环合反应72 , o' D4 j8 J) l! \# S, h
34形成唑类衍生物的环合反应74
# H" {' X- Y I% g" Y y5 L* C341形成唑环的环合反应74 ( Z Y9 W6 i! I; X# [- Z! A; a: D- t
342形成氢化唑及其酮类化合物的环
1 B: \# M- h1 l$ _5 ]5 E2 X合反应75 % n* @# K" S1 d) T `' _
343形成苯并单唑环的环合反应76
$ C, J/ v1 l0 {$ M+ Z- o& W1 ^35形成吡啶衍生物的环合反应77 ( ^; E/ Z$ ^! ^7 q
351形成吡啶及氢化吡啶环的环合
2 I4 E& d% e7 k1 N: |# L5 _反应78
# G9 r. G5 Y0 [9 V352形成苯并吡啶环的环合反应80 & M) V. [: K2 e& F. Z9 W2 z7 } N2 d
36形成含两个及两个以上杂原子的六元 * w ~% _ e( [1 S
杂环及其稠环体系的环合反应82
$ W% G) C- K2 c! o, x6 D0 M3 S w. @361形成二嗪和苯并二嗪环的环合 ; L5 O& M, A0 D7 K" V/ {; c
反应83 9 b- N! g% K: W# }+ h
362形成嗪和噻嗪环的环合反应85
* a+ u7 |1 E/ Z/ F. ~) h) n363形成嘌呤和蝶啶环的环合反应86
, Y8 J g& v' ~/ _. `6 R364形成三嗪环的环合反应88 ( ?, S/ U/ T5 ~1 Y
参考文献90 6 B4 h! V% R& x1 a. x
4硝化反应92 6 L# }+ [4 \3 \' I
41概述92 & v, U* h5 n. {1 e6 b
42硝化反应的类型92
/ Y) z/ z, g6 w5 e9 J1 c$ s43芳烃及其硝化特征93
+ @5 P. {0 Z* J3 |5 `431芳烃的芳香性93
3 r2 K/ L% L/ }6 J432芳烃的难硝化性93
! D% N) e7 O5 M% k9 i433芳烃的难氧化性94 5 a. M4 g n. @4 J' E
44硝化剂及其应用94 + R U' Q3 s: v9 d; z8 E9 S! d6 I% L: j
441硝酸硝化剂94 7 [2 Z! R, C5 f; g! }' E0 n) L% L* `
442硝硫混酸硝化剂95 / @$ n3 @. J" g) i- G
443硝酸醋酐醋酸或硝酸醋酸硝 8 H5 ^! V4 U, W
化剂95
! N: P9 U: v, o, M( Q444超酸硝化剂96
4 t, \& i5 I" M9 G445其他硝化剂96
5 [" C( ~+ ?$ b9 N45硝酰阳离子(NO+2)理论97
9 e* m" c: j$ X451硝酰阳离子结构与光谱97 S* m( _8 I% b; j, E; F' u: b
452硝酰阳离子的生成反应98
# z9 H' _# O) u7 x: z2 R; q- q453硝酰阳离子与芳烃反应机理102 " [$ l; p1 g, {: j5 z, ^6 ?
454硝酰阳离子与芳烃的副反应106 + t1 W; i& y3 O/ c
455硝酰阳离子与芳烃反应动力学107
' l) o* g# V1 m- G1 v0 u5 n46芳烃的两相硝化110 ( w+ j/ [ G6 i8 v/ @8 B9 O' ?( c
47芳烃区域选择性硝化（定向硝化）理论
* m A. T: c$ m! s% }, q. j与技术111 + e' g- p4 G; B/ t! a1 l
471芳烃区域选择性催化硝化（定 4 X$ j3 N% N. U. P; \
向硝化）国内外研究现状111
5 P; k8 g6 O8 w: G; ~; f: W) p7 H472硝化反应选择性的定性解释114
/ [/ T+ n" J$ U+ T! |, K; X473芳烃选择性硝化反应中的前线轨
3 ~* i& V8 P' V# I( m8 {4 H道理论115
! n2 T& V9 D8 X+ m2 B' {! }3 B474甲苯的硝酸离子交换树脂选择性
; T A8 _% W/ q7 E2 z5 ?& @硝化115
7 K# ]6 T/ n* t7 a# @; {, G) i' J475分子筛在甲苯区域选择性硝化中
. B8 {( R# R& S* S, m的应用研究116
: M4 q* s- K6 Q( \! ^5 b9 K476固体酸催化剂在芳烃区域选择性
: C/ |& M- \* f7 L. T/ ]# o; Z硝化中的应用研究116 ) Z0 ^9 B& T% \
477分子印迹聚合物催化技术在芳烃 7 o$ s& d! \. V. C3 A! T7 X4 M
选择性NO2硝化中的应用 " N; X! J' `) ?) x! O
研究116
8 F9 G0 N* C! s' r478氟两相技术在芳烃选择性硝化中
) G8 ?8 x. L' g7 Z- U# r# o; K. d$ y的应用研究117 : }" y, ^1 E6 R' \
48绿色硝化理论与技术118 % g" X R# {( i% l
481绿色硝化的意义118 : N* m* A$ F7 a- I8 E& b
482绿色硝化技术的现状与发展119
, k3 R7 P% h5 C4 V- `483NO2O3硝化芳烃的反应机理与动 ) n2 d* x2 |" F8 _/ w
力学研究120 # I: I5 [+ j- b' _! L- \" p$ }
484NO2O3在硝基氯苯绿色硝化中的 : N) `: c/ n/ @" X9 R5 x' _7 P
应用研究122 $ L. U7 u7 b% s
485固体酸催化剂在硝基苯绿色硝化 ' d+ a7 U& j' N6 f. d$ H7 b
中的应用研究123 ( b! f7 C N8 @/ H! y
486原子经济性在硝基芳烃合成中的
6 O G; J }2 C/ g1 Z- @. u8 c/ F' x应用125
( P: Y% i% f; J( `4 u2 J- m49结构与硝化反应活性126
- [9 b* l+ I2 \8 x: v6 V+ R491单环化合物126 % W/ v/ o2 w2 c% a: z
492双环及多环化合物127 - c7 A8 t9 s& k2 F) G+ v6 c
493杂环芳香化合物127
' t" j/ \; w( M4 d4 C$ s410硝化技术128
, M; q& R! g+ Z C# l3 ^; ~4101配酸技术128
$ @0 l2 U5 Y$ {# ?# j9 ^* H/ s% V* m Z8 m4102硝化反应器设计及控制128
. o8 w6 r2 O( m7 y/ l1 H8 l4103硝化过程计算机模拟的应用128 + e- U2 m& g# l( r
参考文献130
( v& E7 @* |' I- H# D6 a5磺化反应133
/ x, @+ {0 u" d1 |51概述133 4 y% R& X& ]* L, ~: A. p
511磺化与硫酸化反应及其重要性133 ; i0 m. Y: i; x* C, ?. F" C
512引入磺基的方法133
& C L3 |9 r6 L% T* T52磺化及硫酸化反应基本原理133 - U' m0 I7 j9 c' D' A4 ]$ }% T
521磺化剂及硫酸化剂133
. Z) Z5 t: m! f9 w o- Y522磺化及硫酸化反应历程及动 4 y- t0 Q+ ~/ t! j
力学135 + ]! t- }( [% d3 Y4 R# x
523磺化及硫酸化影响因素138 + b2 T( p3 r2 j K7 j! ~. {
53磺化方法及硫酸化方法142
/ ~- m& g3 L n7 \531磺化方法142 9 C/ i* {" h) }0 t0 T# b
532硫酸化方法146
s% f9 j# O: E# u" `+ j. b9 ?6 V54磺化产物的分离148
- Z/ R& l5 R: o$ d541加水稀释法148 0 l. C! h6 E( g
542直接盐析法148
! V1 R/ O" ^* p6 V( C, E' b543中和盐析法148 , o0 A6 n" V) e
544脱硫酸钙法149
; c( T8 \% v% F) x; q. G545萃取分离法149
6 ^% B+ v; ^" i0 G! [- T3 Z55磺化反应现状及进展149
! i; f4 ^7 K' e551苯衍生物的磺化149 5 V# @/ ^+ |, r$ Q
552萘及其衍生物的磺化154
2 t! z# @; S( J7 W% \553蒽醌磺化155 . ~+ m4 H; D. x/ L3 T9 y
554脂肪烃的磺化156 : S- B9 m' k3 j9 c, R
参考文献159 , `' J) M* V# D4 k+ r
6酰化反应161
. [1 e2 C2 H0 c0 t: g61O酰化反应161
/ S# h" d7 u5 A611羧酸为酰化剂161 ! R- x z7 S" A: o& R# m
612酸酐为酰化剂164
+ s! i, e) o- u R613酰氯为酰化剂164 * u( [& U; B4 I* r
614酯交换法165
) E& T0 c( J% Q% C3 {7 a% k615烯酮法166
. k) C5 I6 ]6 }" K616O酰化反应在羟基保护中的 9 h }' f; {# l! y
应用167
0 Q+ J' _2 u+ f. @* U% ?62N酰化反应170
/ ?) A4 Y( T2 ` Z7 b" R621用羧酸为N酰化剂170 4 K9 u8 @6 V# X, y* S! K! l. W+ C
622用酸酐为N酰化剂171 . c+ Z9 L) a' R% Y7 j2 j7 ^
623用酰氯为N酰化剂171
% e* `3 } f, t+ C* W624胺与酯交换172
( L6 m2 ]* _2 K6 a625用其他酰化剂的N酰化172 0 m M/ t: ?7 k# Y
626N酰化反应在氨基保护中的 ( D) ^! v7 i( K
应用173
; L' W. a0 E7 G% F6 b- `63C酰化反应178
: Q' `3 a; r0 @* d631芳环上的C酰化反应179 6 J. A l2 q* m! x0 v( ]
632烯烃的C酰化反应183 # T& ^- n6 K" R7 t6 u( }2 X. B
633羰基化合物α位的C酰化反应183 9 N7 Q4 j8 Q0 }2 z
参考文献186 9 |8 ]+ J h3 w, m) Y3 [$ ]- }9 _
7加成反应190
" V3 t, l/ l- D5 Y- b5 Y8 ]' K8还原反应210
" c, k: b9 e+ }6 k0 \9氧化反应243
, ]% W6 @' q% H0 u' `8 V( K$ D10缩合反应277 / u0 O/ ]" l6 ]+ T; m
11氨解反应305
: y: J) I3 R }- ]/ V12烷基化反应323 5 V& S8 l4 U E
13卤化反应351
8 N/ V2 |1 |" k6 n& c$ X14手性药物中间体的合成388 6 v _4 [5 @3 s q3 f
15典型药物中间体合成与工艺423 , Z* w- y. s4 U) A0 F
16药物中间体分离与结构鉴定458 |
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发表于 2010-5-19 16:55:41