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〈〈药物中间体化学〉〉
基本信息·出版社：化学工业出版社
' e. n& _& ~) I6 m2 z- m·页码：474 页& G& U j* R+ M0 v$ z4 v; o
·出版日期：2008年07月5 h/ t( T# C& \ D0 g" H
·ISBN：7122025810/9787122025814
, G3 d! d. W3 p& n' n·条形码：9787122025814
. N6 C8 f; u5 G' n# Q7 r: ?$ b) q' x+ C j% ~/ e
·版本：第1版, u% N, ]1 t5 E3 {/ d3 s. ?( l' q
·装帧：平装
h! e1 _) Y2 ]3 `, J·开本：16
6 F( _! q- H' j, f·正文语种：中文
# N( O2 ~9 I! m4 i* h1 }
, R$ c( M5 B2 V$ r) P6 U
1 n" m1 x6 K' P5 F& \- Y; Z3 E# M+ L; Z: q
内容简介本书系统论述了药物中间体合成的基本反应与技术，包括中间体合成设计、环合反应、硝化反应、磺化反应、酰化反应、加成反应、氧化反应、还原反应、缩合反应、氨解反应、烷基化反应、卤化反应、手性药物中间体的合成及药物中间体分离与结构鉴定等内容。其中在各单元反应中，在突出工艺、方法、技术、控制、分析及检测等技术的基础上，收录了许多翔实的反应实例。
2 [# p; }. C' R# r本书可作为高等院校相关专业的教材，适合大学生、研究生及教师阅读。也可供从事医药、农药、兽药及其中间体研究、设计、生产以及使用的有关科研、设计人员及工程技术人员参考。 $ j5 J. C; Z& l+ b- P
目录2 N+ ~! y# _5 o" ?0 T# Y: e% b
1绪论1
1 P. i# S6 m6 _( f. l& ~ `11药物中间体的概念及内涵1 & Y: U ?! O! q3 b) B, W6 M% |5 h
12药物中间体是精细化工的重要组成
) J1 E& u& a' j2 a, @1 t7 W. W部分2
, a3 J2 }* R7 n9 d& M. e& Q13药物中间体国外研究现状4 + H; ^8 p; D, q
131医药中间体国外发展现状与发展 6 h' d$ T8 u; M- w/ ~ s
趋势4 ! ]% i) @) Y& l; A
132农药中间体国外发展现状与发展
# {- b2 }8 f' a8 z. X趋势8
2 s: x c* z5 @14药物中间体国内发展现状9
! v6 ?% W9 j: S5 \: o% O141医药中间体国内发展现状9 ! x& P: ^: Z/ ]
142农药中间体国内发展现状13
O$ {- k# B8 M. E' H143兽药中间体国内现状14 / m8 ~, x% {; U! h
15药物中间体国内研究及发展方向14 4 D E* B- {6 X4 V; J2 Y; S1 i
参考文献18
, K% t, ?% d- _& \8 c+ z5 L2 F2药物中间体的合成设计21 ; i" \4 B( r+ X; \- R
21逆向合成路线设计及其技巧21
/ f8 E; e+ m" B# M8 Z' u! y; j# ~211逆向合成法常用术语21
. F6 R' v( C7 A" }3 t212逆向切断的基本原则22 . k% y( b% g* |1 c# U# d$ }0 X& r
213逆向切断技巧23 ! N9 R- _% Y: Q" m# V
214官能团的保护26 # @5 t" }3 x K1 Y
215导向基的应用27 1 u! Z. ?2 o6 T9 L- _: y+ l
22合成设计路线的评价标准29
t& G( E. [+ z221原料和试剂的选择29 : C8 Y9 F. i: K9 z
222反应步数和反应总收率30
% m. G* {" v4 w4 s223中间体的分离与稳定性31
5 r' H6 d5 b/ _+ V, G224反应设备要求31 _ U! u. I( J$ [7 q/ z* ~
225安全度31
$ O3 i- l/ _9 J226环境保护31
0 I8 P& d g/ p23单官能团化合物的C—X键切断 : m F; W, ~) {3 i8 ?. J- d% z
设计32 # _6 {8 K( y$ v
231羰基化合物RCOX的合成设计32
8 g6 }6 Z8 \* [232卤代烃、醚和硫醚的合成设计32 0 F) B- r7 |" M) q% g/ O {/ j
233胺的合成设计34
$ m0 ~. P; C2 c1 M6 `24双官能团化合物的C—X键切断
; m$ F+ @0 E8 u t- k& q& L设计36
4 Y8 [+ u) {0 _24111双官能团化合物的C—X键 9 m6 o: H( C; g8 u
切断37
2 ^8 P* ~4 w6 B0 f- M24212双官能团化合物的C—X键 & D0 j1 B4 J- y4 e- W. a7 \
切断37
1 V: K# j$ y' p( W g24313双官能团化合物的C—X键
& }* P/ ^- i! S! y切断39
6 L5 ^$ u( _# t2 z2 o) K25单官能团化合物的C—C键切断 + K1 d+ ? m9 D
设计40 . e4 F J F- r3 I% u
251醇的C—C键切断40
& S1 Q- [3 C' v+ E252羰基化合物的C—C键切断42 7 N* y- a9 \& O9 I
253烯烃的CC键切断45
3 B& Z7 F0 P1 Y; b! W) D- ^- H26双官能团化合物的C—C键切断
8 \. d$ d/ `+ A设计45
0 f4 p" Z9 t% i9 r' [; }# L261DielsAlder反应45
4 U3 Q. s3 Z& c# q. w6 L3 j26213双官能团化合物和αβ不饱
' J' W O& Y0 ]- j/ L, q* F0 p和羰基化合物的C—C键切断46 7 t7 U: k t" X0 [8 g
26315双官能团化合物的C—C键 1 s' g. J* v# @2 @
切断50
7 C' D7 J; h- m0 w$ l/ Q9 U/ X |26412双官能团化合物的C—C键 5 E6 M+ N/ O( F9 L& Z
切断52
/ [# g! v2 ?! k26514双官能团化合物的C—C键
0 J/ V$ b. a: i7 X" ^切断54
2 F# H+ e. u1 q/ h3 X W) `26616双官能团化合物的合成 ! N& `7 G: K0 }) V3 e- {6 X. X' w
设计57
4 K, g0 w$ E3 P8 y$ S5 r参考文献59 / q, X) a r$ _4 t1 @
3环合反应61
3 A, r& Z3 @2 U q5 Q- i3 |2 `: Y" H0 v31概述61
; J# A0 n i/ r4 i4 c7 h& a32形成六元碳环的环合反应62 2 R" j/ o- u/ g
321DielsAlder反应62
$ W" \" X3 _6 m9 F8 a% h. V/ ~, [322Robinson成环反应63
) ^/ Y/ O; r% }; ]323芳香族化合物的还原反应63 , z- m/ I" C! F5 `
324金属有机化合物催化的环合 2 G# N2 Z$ D5 s. H" U$ O
反应63 + x$ r+ c( R6 Z& t$ R# `
325取代苯分子内的FriedelCrafts [ r1 N( v. f; ]5 u% z4 F
反应64
. [3 | `( y+ v0 A33形成吡咯衍生物的环合反应64
0 W1 a5 K; c' f; Y3 y331形成吡咯环的环合反应64
- H& z* P4 ]) a- h! z: W' d# A332形成氢化吡咯环的环合反应66
6 \) m( y; S; ~/ U8 [: |( B333形成环状四吡咯环的环合反应68 & w! \- T0 d% B& Y3 P
334形成苯并吡咯环的环合反应72 2 W* J+ z$ L7 E; r
34形成唑类衍生物的环合反应74 ; |4 r/ \1 X" n, y
341形成唑环的环合反应74
; D# D9 S6 M+ R: |) D5 o& I, ~342形成氢化唑及其酮类化合物的环
& Y$ X+ {9 k8 f) {合反应75 ; I) b4 f) {: N
343形成苯并单唑环的环合反应76
* ?3 q5 R2 t" m5 q/ b/ ^, J35形成吡啶衍生物的环合反应77 : Z4 ?* n5 S& E- c' |, M
351形成吡啶及氢化吡啶环的环合
% X& z4 f) Y( j- Q反应78
; l# V9 {; h+ Z352形成苯并吡啶环的环合反应80
# X9 `) a' x$ G36形成含两个及两个以上杂原子的六元 ; c: E; w4 I+ |& T+ Z; T8 f- u
杂环及其稠环体系的环合反应82
1 G9 t I# I6 H( m& M361形成二嗪和苯并二嗪环的环合 1 S! q2 X" V( `3 d& {/ S G
反应83
5 B4 e3 a' }! Z# q3 D S/ D! G362形成嗪和噻嗪环的环合反应85 . G; B7 P3 K- R. U: z( Z& j
363形成嘌呤和蝶啶环的环合反应86
5 X7 a: J* X. D" b364形成三嗪环的环合反应88 7 u# ^* Y3 D5 ]" O+ q; b$ J3 B
参考文献90
+ F% w; ~1 v8 E) c) O- Y Z( L4硝化反应92
/ r1 { H3 S9 f0 e" b4 v41概述92
! H" L( ~$ u, }$ k2 |+ ^ d42硝化反应的类型92
2 d0 l0 A0 c/ E) B43芳烃及其硝化特征93
$ i0 T: Z+ r3 e; J+ _) r+ a$ _431芳烃的芳香性93
! o$ A2 _. a* Q4 j% Y' q432芳烃的难硝化性93
! s, g( E; c& x433芳烃的难氧化性94
; @8 |& O8 j$ t7 ~- z: W* w* L44硝化剂及其应用94
' T( Y* I( ?. a) _( m, e( z# T" ?# Q& _441硝酸硝化剂94 ' Q) o2 J4 s- E* N! R9 X, {
442硝硫混酸硝化剂95
* z& P0 B' b2 N9 V# e: s443硝酸醋酐醋酸或硝酸醋酸硝 k- `3 W1 f+ z6 N+ w
化剂95
, Q7 r. L+ c \( o8 p444超酸硝化剂96 & Z& b/ g2 U7 s, x0 V# S/ s
445其他硝化剂96 ) h% F, q# |! h" H
45硝酰阳离子(NO+2)理论97
1 ?' g9 r* Y0 x. e9 V2 c: o451硝酰阳离子结构与光谱97
1 V1 d: r1 V- i452硝酰阳离子的生成反应98 0 o* ]4 ], O9 l; K8 _
453硝酰阳离子与芳烃反应机理102
# ?3 s3 {5 P# V9 K! z8 N454硝酰阳离子与芳烃的副反应106 : J/ H0 c2 L4 W0 R" [/ {
455硝酰阳离子与芳烃反应动力学107
5 V1 E% _9 v: Z; |46芳烃的两相硝化110 ' h1 z" d/ v: J3 a
47芳烃区域选择性硝化（定向硝化）理论
, f9 d7 r2 x6 h2 H, x与技术111
) w6 V2 a' ?9 j) ^4 W5 L: y471芳烃区域选择性催化硝化（定 $ n" z3 u: L: m1 @7 v
向硝化）国内外研究现状111 ] f2 w; b* C ~' f, w
472硝化反应选择性的定性解释114
0 H" N0 E- g; B8 U$ g473芳烃选择性硝化反应中的前线轨
( @9 z; [& Q; J: }' `" b1 \道理论115
+ v, X: r6 C4 k* [474甲苯的硝酸离子交换树脂选择性 0 P) {5 ?1 k- Q
硝化115
: w) Y+ m& U0 [+ G% h: B475分子筛在甲苯区域选择性硝化中 % M, F3 j5 u$ p1 a
的应用研究116
1 F- x: }; s8 V; w* `476固体酸催化剂在芳烃区域选择性
# U. @2 b( E, {3 ^7 K6 k硝化中的应用研究116 # D6 m) w0 p( z9 [
477分子印迹聚合物催化技术在芳烃
- }, g. M, m w6 n2 I4 A- c4 t( [选择性NO2硝化中的应用
) ?+ {. z* ~1 X9 }' @研究116 + |# {3 c' \; y9 ~: a; `
478氟两相技术在芳烃选择性硝化中 6 a% x0 R. R# e; t5 j" \. Y
的应用研究117
8 H/ Z8 N2 a7 y- F48绿色硝化理论与技术118 " W' a7 t6 \, l5 T2 y
481绿色硝化的意义118
3 Z& ?8 ]+ A& S' C% v9 r: M9 n482绿色硝化技术的现状与发展119
( W6 B8 M, q* P: ~1 o" e483NO2O3硝化芳烃的反应机理与动
% B. ?+ o5 d4 T6 g1 r6 g力学研究120
/ {) F. h, G1 G5 `! K. Q/ x/ q: h484NO2O3在硝基氯苯绿色硝化中的
4 g7 a# ^. L9 O应用研究122 : N y) f7 _! h( J) p
485固体酸催化剂在硝基苯绿色硝化
& {9 e, q/ ^3 [. m中的应用研究123 $ O7 z! E2 @! b, R) V/ x
486原子经济性在硝基芳烃合成中的
* y S1 }% T; i y应用125
1 _' X8 C W0 l* V: }+ H49结构与硝化反应活性126
# r+ U- E U0 H5 G491单环化合物126
0 J9 K# O4 g) W% s492双环及多环化合物127
: `2 B/ z" V: ^8 z493杂环芳香化合物127 5 I- C4 B0 N9 B2 a: F( F; h
410硝化技术128
8 H h) X4 w `. J4101配酸技术128 ! s$ L% T( j6 m* F+ z G' W( F
4102硝化反应器设计及控制128 * F8 F+ C8 f0 D2 w. K. K) P
4103硝化过程计算机模拟的应用128
) B8 P4 v# _, o0 ]; W! k参考文献130
7 t' b m5 ~" W. B2 o5磺化反应133
: U% L, c6 a4 l51概述133 8 r% L" v. N$ m$ V: o% G) Y% b0 z" I
511磺化与硫酸化反应及其重要性133
6 E/ C* u7 v3 E$ H# c8 X) h512引入磺基的方法133 5 X, f0 s/ p9 m" j' d
52磺化及硫酸化反应基本原理133
5 W8 K1 F+ N) \ h" x521磺化剂及硫酸化剂133 2 i/ Z. p: h) R5 ~
522磺化及硫酸化反应历程及动 ) _( } Z4 h8 r4 ]& G0 r9 I
力学135 + I3 M# F8 j& W3 Z! Z
523磺化及硫酸化影响因素138 : b1 W4 F, V% v6 v
53磺化方法及硫酸化方法142 - r4 m% g8 g3 a T# K! s
531磺化方法142 / G) [5 w5 g5 N4 W
532硫酸化方法146
; L0 k8 A* H3 F54磺化产物的分离148
( F. g# }- ~" O/ u8 F541加水稀释法148 8 w0 `( ]: |0 V5 w: h2 g# t
542直接盐析法148
9 Z+ f% l! e/ C& n- u. V& t u; q543中和盐析法148
! Q8 X0 r5 S* g544脱硫酸钙法149
* m$ I* P* n- [7 O545萃取分离法149 X% i8 B w9 u2 A; s- [5 R% ^
55磺化反应现状及进展149
% W8 v' k% R. I4 E% i: U s* k551苯衍生物的磺化149
/ @( f# S1 {* K% K/ E" _% m552萘及其衍生物的磺化154
+ t7 q$ z) G1 ~) i7 T4 f3 O3 `( n553蒽醌磺化155
2 Q1 v2 Z9 {2 R D F5 {# G554脂肪烃的磺化156 0 Z9 J7 V! g. d- y- g
参考文献159 # T% |! S! M* m6 y$ R# j) B
6酰化反应161
$ p! A+ |3 a* U0 P3 `61O酰化反应161
; |) v3 s. ?( ^: o, N) ~5 B611羧酸为酰化剂161
5 b z- _5 O% J/ h' ^612酸酐为酰化剂164
9 j/ Z1 Q1 E3 Q7 X. [613酰氯为酰化剂164
+ R1 ^- C4 d2 I( ^ T. r5 n614酯交换法165 # U$ J: r& `2 D3 r f% H: ~+ F
615烯酮法166
1 [$ b/ @2 T# R G7 L/ J616O酰化反应在羟基保护中的 # i% G O% x; H* o( J3 E1 B
应用167
0 l; |+ V1 Z% ^9 v9 @# h5 }62N酰化反应170 ( |- [( R/ d5 x
621用羧酸为N酰化剂170
, | k- D0 r: b622用酸酐为N酰化剂171
( e4 n% D" N V4 Q623用酰氯为N酰化剂171 ! f0 W* b& t+ Y
624胺与酯交换172 " Q$ l3 }* L4 e+ m. H: E
625用其他酰化剂的N酰化172 - f* ]+ i' u( N" o2 K
626N酰化反应在氨基保护中的 9 u: @+ j4 T1 @: I/ ]: l
应用173 : w7 F: h' c( F! n- G$ Y" m2 u' k# B
63C酰化反应178
4 C" e! E, a" R0 h# W+ V: _631芳环上的C酰化反应179 , J: e$ D/ l- q( L$ l
632烯烃的C酰化反应183
. z4 E: m; ?* h: y3 s633羰基化合物α位的C酰化反应183 * A* Z% s* a0 i' P9 b5 e7 L
参考文献186
- X/ V; [4 `; v2 W! z; q; j8 Z7加成反应190 8 _* V7 i* E9 x; O4 X4 P
8还原反应210
" A% R& E! l8 q: D4 Y8 z9氧化反应243
8 D$ i' t7 J$ m. r8 _10缩合反应277
; u$ S3 Y4 x! W+ |. p( Q11氨解反应305
+ Q" m2 Y1 r4 e3 N9 T12烷基化反应323
9 F p7 q! h }0 T13卤化反应351 $ ]% g8 |7 T) `8 o4 K4 Q" L
14手性药物中间体的合成388 % m/ d9 _' D2 f a5 S
15典型药物中间体合成与工艺423 ; s3 [! a/ G2 I3 L
16药物中间体分离与结构鉴定458 |
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发表于 2010-5-19 16:55:41