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简介:本报告精选133种处于临床开发或报批阶段的创新药物进行详细介绍,内容包括产品的开发背景、开发状态、化学结构、药代动力学、药效学、不良反应、临床试验、产品的市场信息与商业前景等全面的信息。所选择的产品具有如下特点:处于临床后期开发阶段(Ⅲ期临床)或已经进入报批状态,成功的可能性极大;产品疗效确切,甚至改变原有的治疗标准,或者是某一类新药的第一个产品,属于真正的创新药物;所针对的适应症为中国的常见病、多发病,适应人群广泛(如癌症、心脑血管疾病、抗生素及抗病毒药物等),具有良好的市场前景。本公司在2003和2004年已推出两本《世界在研新药精选》,所收录的产品将近300个。所有产品均已收录进我们所开发的《世界在研新药数据库》,我们将对这些产品进行跟踪,并对产品信息进行及时更新。《世界在研新药数据库》已收载产品3000余个,实时更新,为新药研发人员提供重要的参考资料。2007年增补产品31个,总产品数164个。
. z& _, n, m1 `1 |' c5 s; H9 x& i) s, p; ~8 v% t
目, ^8 X/ c2 l4 s; M" k' }4 U. e
录/ J, u7 b) ~# r3 B
一、心血管系统疾病治疗药物... 1
) }" y: \# r7 ^( \8 `, l, Q1、降血脂药物:colestimide. 1
6 [- f* W' }: s* X* A8 q2、长效钙通道阻断剂:bepridil. 2 9 h/ |6 F. [3 {+ c; T, c% h: N8 V
3、血小板糖蛋白GPIIb-IIIa受体拮抗剂:lefradafiban. 4
5 d7 @! m8 h4 \4、血小板凝聚抑制剂:帕米格雷... 5 0 ]) T1 |! ?* B: S
5、第三代双氢吡啶类钙通道阻断剂:马尼地平... 7
% S+ G/ Y( U' P: M# R6、胺碘酮换代产品:dronedarone. 8 ; \! O4 n0 c+ Q q1 t
7、开发中的心律失常治疗药物:otenzepad. 10 9 T' r# l" r/ F9 e+ a. G
8、开发中的心力衰竭治疗药物:南力农(nanterinone)... 11- f. P8 C9 k. ?* i p! m$ L
9、高血压治疗药物:Carmoxirole. 13
' u+ T j$ Y R/ j L1 C10、外周血管疾病治疗药物:Mesoglycan. 14 % n' f6 O9 L E% N) b
11、溶栓药物:前尿激酶(Pro-urokinase)... 15
" `0 N3 D+ ?6 O: P/ o12、血管紧张素II拮抗剂:Forasartan. 16 . L5 F# H' k6 X( z
13、开发中的冠心病治疗药物:rFGF-2. 17 ! H. A& `' I2 V$ r; S" a5 h
14、中枢内肽酶抑制剂:ecadotril. 18
% C0 @+ F, O) [# b; J. l! G8 R) o+ \15、新型钙拮抗剂:Fantofarone. 20
& p3 l2 \- K# q5 @# w0 e1 M16、高血压治疗药:奈比洛尔... 21
1 e7 z; N6 ?6 m# @- X# p* f0 B17、新获批的苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙复方药物:CADUET. 24 1 @0 m" r& G& M( I) l7 I K
18、L-型/T-型钙通道双重阻断剂:依福地平... 25 7 R5 k: _) f1 Z2 d$ R. w, k
19、升高高密度脂蛋白的药物:Torcetrapib. 27 9 [2 x. [5 V5 N) P7 l9 U% |
20、钙离子通道阻断剂类高血压治疗药物:Lemildipine. 28
. C+ f! o# B. d" c! d7 n21、开发中的心力衰竭治疗药物:MS 857. 31
( q0 ?% q8 w* V. X22、脂质体前列腺素E1:TLC C 53. 33
_, ~/ e. m- b# [: A3 f- m23、抗血栓药物:Samixogrel. 34 7 N# [6 m* O) ?6 ?7 Z
24、ACE/NEP双向抑制剂:Fasidotril. 35
4 |5 \4 E3 E- D& `7 M: h25、升高高密度脂蛋白药物:烟酸... 35 + l7 c0 k2 ~+ j8 k: I n h
二、神经系统疾病治疗药物... 37 W' O/ Y+ G, M9 q( Z
26、脑血管疾病治疗药物:奈非西坦... 37
/ g+ x5 X6 N" y% ]% K0 `9 s27、肌萎缩侧索硬化症治疗药物:Xaliproden. 38 " L; T: j3 @6 t7 V- D
28、神经保护药物:NXY 059(Cerovive)... 40 h4 N3 `' i3 J6 `, V) i- q+ F
29、开发中的麻醉药:RO 486791. 42
3 y2 W; Z' b% y- o2 r' V* Q30、开发中的脑梗塞治疗药物:EPC K1. 43 " e9 C- `1 R% i6 K9 q- L# ]
31、开发中的中风治疗药物:YM 900. 44 ^6 q0 J: W. a0 o9 B* m4 u
32、新批准的单胺氧化酶抑制剂类帕金森氏病治疗药物:rasagiline. 46 ; j* r# H3 R3 M3 b& }) I: `) B. i
33、癫痫治疗药物:Rufinamide. 49
7 W0 |6 l" S! h8 m34、中风治疗药物:arundic acid. 50
" J, I- @ ?2 `/ J, i; z: A35、癫痫治疗药物:Remacemide. 51 5 A2 ]$ k R9 t9 ^/ E: y6 J
36、脑癌治疗药物:Crisnatol. 53 : e5 m/ p# D. C G# E5 x
37、创伤性脑损伤治疗药物:Dexanabinol. 54 F" g# A! h( u! b: ~7 v( H
38、癫痫治疗药物:Erlosamide. 56 " h) _% L; Z6 k& L9 J) S/ b' @2 I5 {& u
39、癫痫、神经病理性疼痛及焦虑症治疗药物:pregabalin. 56
; S; l( |) y' _. }% n" H40、来自深海的神经保护药物:Zinocotide. 58 9 D) T% E, {; l0 ?+ r
41、失眠治疗药物:TAK-375(Ramelteon)... 60 8 r# w( E0 K! y% W9 p: ]
42、记忆增强剂:CX516. 61 ! R& ^1 l( \2 m1 \: W. }( J, I
43、外周阿片κ受体激动剂:Asimadoline. 63 ; m7 R. \, n% T4 U4 w) V) Q& T6 |
44、新上市的酒精成瘾治疗药物:acamprosate. 63 7 F0 r6 e- L5 V
45、中枢神经系统保护剂:YM 900. 65 ! o6 z4 P& [" v
三、抗生素... 67
: ? n3 Y4 N6 B* L/ d/ x4 L3 }' k46、喹诺酮类抗生素:西他沙星... 67 ( Z( C) Y9 ^! O6 E. R1 s
47、碳青霉烯类抗生素:lenapenem.. 69
' L+ ?' k; H2 j s48、氟喹诺酮类抗生素:CI 990. 71 # {. ^4 f5 z$ [5 K( o9 ^
49、新批准的新型抗生素:Tigecycline. 73
" y0 _; A3 o$ v! Y6 Z2 V" B7 V50、新一代安莎霉素类抗生素:Rifalazil. 75 $ g% q( g% L% W3 v
51、碳青霉烯类抗生素:Sulopenem.. 76
8 d6 [+ U' q5 y% w8 p52、碳青霉烯类抗生素:Ritipenem.. 77
) B5 {3 r% }; ]! \+ F2 B2 U53、二氢叶酸还原酶抑制剂:Iclaprim.. 79
: n) K# }) @8 i, I5 K2 z! u54、新一代糖肽类抗生素:Dalbavancin. 80
2 T, z& s& ]3 C9 F/ ?55、氟喹诺酮类抗生素:Garenoxacin. 81
" i& \1 D" L& P0 O! Y$ w# g+ A四、抗肿瘤药... 83 . ?- D9 N! d" e. H& @
56、第三代雌激素受体调节剂:Arzoxifene. 83
+ r2 B/ ^$ n9 Y! P+ \0 t" X9 _57、实体瘤治疗药物:pibrozelesin. 85 1 t8 p& |- A" G8 N/ N8 {/ C
58、新型微管抑制剂:taltobulin. 86
. E: }) \2 S3 C- @8 u59、开发中的抗癌化合物:elinafide. 87 : l% q8 V, @' c5 L0 D8 e' i
60、胰腺癌治疗药物:SCH 66336. 89
" u# C3 P* K8 z7 x4 G: {1 U61、血管生成抑制剂:AGM 1470. 90
6 w/ H V) q7 }62、化疗心脏保护药物:dexrazoxane. 92
+ i. v5 q& N5 d5 g& |63、热休克蛋白HSP90抑制剂类抗癌化合物:NSC 330507. 93
5 b7 |6 i4 y9 g. s E7 X$ }0 ^# @% D64、白介素-1β突变体:Mobenakin. 95
% y9 n0 Z! Z0 p; l- x3 Y. l2 O65、新型长春花碱衍生物:Vinflunine. 96 $ o& |1 t- f& c9 a
66、多聚体/铂复合物类抗癌药:AP-5346. 97
. |; u4 f R f* d/ V/ d) E0 K8 M3 I7 o* G67、三核铂抗癌药物:BBR 3464. 98
1 ^; z: p6 h$ f68、治疗性癌症疫苗:BEC-2. 100
) Y- c4 u$ W9 p: }, y69、开发中的蒽环类抗肿瘤药:teloxantrone. 102 / h& e1 x8 O- ~: O6 m, Y
70、开发性中的肝癌治疗药物:Nolatrexed. 103 {7 r1 l8 I7 F) |$ l1 W7 I' M
71、核苷类似物类抗肿瘤药:CS 682. 106
6 E1 }# H: z5 j$ t' e+ e72、PEG化的紫杉醇:ABI 007. 107
' T, B1 J: L l, r n73、抗肿瘤药物:左亚叶酸钙(Calcium levofolinate)... 108 ( g7 g# q" l5 T+ i0 t/ @
74、开发中的肝癌治疗药物:氯法齐明... 110 - x8 F' O1 |# S; {, |* m
75、开发中的抗肿瘤药:Pemetrexed. 111 # U8 g1 M2 z6 _: t! r. U
76、小分子Raf激酶抑制剂:Bay-43-9006. 113
- e2 Y& w5 q- o4 {( n B77、肿瘤血管生成抑制剂:2-甲氧雌二醇(2-methoxyestradiol)... 113
6 o' x! |" h8 F' Y J78、肿瘤免疫治疗药物:FLT-3配体... 115 8 n4 o+ Q# S5 R$ E0 Y0 i
79、癌症骨转移靶向治疗药物:STR. 116
* W! N5 u7 ?$ |" j0 F( e五、激素类药物... 118 ( s3 w1 ]8 k0 M+ C+ r) P
80、口服垂体后叶加压素V1a拮抗剂:Relcovaptan. 118
. w5 g- T2 x5 T8 L) w! g81、男性避孕药:desogestrel. 119
) g7 z6 { A9 o# v2 B: j4 E* A82、新开发的减肥药物:Rimonabant. 120
$ L9 v c$ U+ \* q, L83、开发中的疫苗产品:Hib-DTaP-HBV结合疫苗... 120 # {2 v3 A, L$ \; O# ]
84、免疫调节药物:SomatoKine. 122 8 K1 }9 N' v! f. [9 y
85、生长激素释放因子激动剂:ibutamoren. 123 # l$ K8 q* c9 U" r
86、黄体激素释放激素(LHRH)激动剂:Deslorelin. 125 3 J6 G+ S% {( H! D: _+ s4 [
六、消化系统疾病治疗药物... 127
& D& f! A* D- U/ @5 [- i* x87、腹泻治疗药物:Racecadotril. 127 O5 t9 n2 f4 a6 a/ e# N
88、肠道清洁剂:口服磷酸钠溶液... 127 5 b; X" M& k- T( ?! x# A
89、幽门螺杆菌疫苗... 128 " V$ H7 S8 r1 |
90、质子泵抑制剂:SB 641257. 129 4 w! M g1 y8 k
91、开发中的消化性溃疡治疗药物:PD 136450. 130 9 ?. s- N$ {2 _( e- i# e. y
92、便秘治疗药物:lubiprostone. 131
6 o. \& [$ Z# y, O七、抗病毒药物... 134
+ q$ g" u# }. q( Q& p93、新批准的乙肝治疗药物:Entecavir(恩替卡韦)... 134
! O# n& C# w+ A3 C! ?6 u- T$ ]% Y94、人类巨细胞病毒抑制剂:BAY 384766. 135
; D5 @& r, w4 ~, }7 s7 a5 y$ _95、慢性丙肝治疗药物:Viramidine. 136 ; q5 H3 d! k" K: C, h
96、免疫调节剂:VX 497. 137 , |$ a( l( L3 Q3 w- P$ ?
97、慢性疲劳综合征及病毒感染类疾病治疗药物:Ampligen. 139
0 L+ c& m6 K* i& N3 g98、氧自由基抑制剂:Ceplene. 140
( s6 o+ |: O% ]八、血液系统疾病治疗药物... 142 ; A4 J. |2 U& F+ y6 V7 v
99、合成维甲酸化合物:Tamibarotene. 142
' z' f' Q( ~* l/ F$ w100、红细胞生成素未来的挑战者:Hematide. 143 ) U# K5 }4 B r
101、DNA甲基化抑制剂:Azacitidine. 144
% f1 B5 R2 {7 [( l6 [102、血小板生成素:Pegacaristim.. 145 $ ~# O: s6 n. u; ?( j; s
103、儿童白血病治疗药物:clofarabine. 146
+ @ u d! r* |7 W3 n5 ]九、皮肤及五官科疾病治疗药物... 149 " `# W5 {1 A2 O- p! O0 K
104、新批准的老年黄斑变性治疗药物:pegaptanib sodium.. 149 5 _; i: w; c, L7 y p4 w- z
105、视网膜剥离症治疗药物:INS 37217. 150 - o1 ?% Q1 V5 x5 @, ?: A
106、癌症及老年黄斑变性治疗药物:Prinomastat. 151
, C. c& e; m" I$ r( Z7 k% O9 W, U107、寻常性痤疮治疗药物:Adapalene. 153
! E, X7 U% a8 M+ s6 N108、口腔炎治疗药物:palifermin. 155
* a, ~4 K0 L* r- t9 k109、痉挛性斜颈治疗药物:B型肉毒杆菌毒素... 156
t6 |+ c2 y* a( a6 Y5 J8 n110、脚癣治疗药物:2%硝酸舍他康唑乳膏剂... 158 9 M4 t9 _- z" P# P
十、诊断产品... 160 3 j, U( c1 P9 `7 n3 Y" m
111、基因芯片产品:AmpliChip CYP450. 160
8 S U) i. O7 }' S! g7 G112、核磁共振显影剂:Ferumoxtran-10. 160
# b& n& x( q. s6 k. E% C113、心血管系统疾病诊断用显影增强剂:ATL 146e. 161 : w- {6 J8 `* T. m4 C
十一、骨骼肌肉系统疾病治疗药物... 162
1 e: E" w) i+ U! U% c; d6 n114、骨质疏松症治疗药物:ED-71. 162 : L$ o0 [' U7 X5 R
115、骨折及骨退行性疾病治疗药物:TAK 778. 163
& r* {9 t/ l0 W) f+ @4 z c7 O116、类风湿性关节炎治疗药物:Pegsunercept. 164
6 i& j& B9 o+ y117、选择性雌激素受体调节剂:Ospemifene. 165 ! L H9 j- X, K4 y( } s! ?
118、类风湿性关节炎治疗药物:Pegsunercept. 168
9 r/ x5 |+ i& ~# V* H9 p十二、泌尿生殖系统疾病治疗药物... 169 " u" n) Z7 g9 `- u% W7 M
119、慢性肾衰高磷血症治疗药物:Sevelamer. 169
/ n I5 ~0 M! K6 F; w120、治疗ED的复方药物:AlibraTM. 170 . ~+ i* \9 f' ]
121、男性性功能障碍治疗药物:Avanafil. 171 % w; @1 M% H& M( d1 D" K( k# @
122、压力性尿失禁治疗药物:dabuzalgron hydrochloride. 173
$ @9 g6 o2 a, n123、甲状旁腺亢进症治疗药物:Cinacalcet hydrochloride. 174 3 B- b. g, ~; u3 ~2 X9 A7 B
124、尿毒症性瘙痒治疗药物:Nalfurafine hydrochloride. 176
$ i. t$ b$ m) e4 J十二、呼吸系统疾病治疗药物... 177
; T" A$ m* U1 m: x' P4 e- W125、过敏性鼻炎复方药物:氯雷他定/montelukast. 177
5 U. U( l+ L" I& _% C! Y- R) [126、慢性阻塞性肺病治疗药物:revatropate. 178
5 d/ ? }4 @* o' C6 Q. |' x十三、糖尿病治疗药物... 180
: s/ T, j4 K' T$ a: Y S$ I127、新型糖尿病治疗药物:Vildagliptin. 180
7 }5 Y/ `+ `; E5 z128、糖尿病并发症治疗药物:Pimagedine. 181
|% k8 u+ V3 B( x3 O129、糖尿病足治疗药物:pexiganan. 182 ( G, ^2 g7 K! d1 U; ^
130、新型2型糖尿病治疗药物:Liraglutide. 184
1 p/ {+ _; Q) s; |1 O2 y. M5 l131、糖尿病角膜病变治疗药物:risarestat. 186
' V/ f" F* f. l& X132、糖尿病肾病治疗药物:Pyridoxamine. 187 1 Y9 C! b' x# D9 N
133、口服胰岛素:HIM2(hexyl insulin monoconjugate 2)... 188 % \0 D5 `$ S( B
十四、R&D Direction 评选出的最具开发价值及创新性的100种新药... 1893 T/ r# e f6 C# F( o
新批准的结直肠癌靶向治疗药物:panitumumab. 199
) v& V# h2 ^0 D3 C3 ?/ N/ l! t2 Z- m# c
开发中的广谱头孢抗生素ceftaroline. 2001 X4 `6 D6 C @: C4 b) y: i# t
3 v' z* _$ P. V( e3 R4 }) O
女性性欲低下及唤起障碍治疗药物flibanserin的开发... 201
1 ?6 N1 l/ h- ]* Q
2 T" K, f; J. L+ z# L急性中耳炎治疗药物:单次给药阿奇霉素缓释剂... 2029 t9 W2 ^0 t& \' W! B. n
! {8 j0 j, H8 ]% ^9 \
乳腺癌治疗新药:Ixabepilone. 203& d2 ~1 c4 c: o
$ {* {# C# c8 d. c' i- N
进展期肾癌治疗新药:Temsirolimus. 206
! O# X5 |4 ^( F/ r" n5 X/ N; z' T, d9 i) W4 f6 |0 s R
新批准的淋巴瘤治疗药物:Vorinostat. 2093 J, u4 `* ^( G) H# H
( g$ }9 I" m" d! h2 S新批准的糖尿病治疗新药:Sitagliptin phosphate. 2101 ^; }* ]; J1 k, h H
+ K4 D- y( p* |& G9 j2 H8 k( c新批准的慢性髓细胞白血病治疗药物:Dasatinib. 213
4 s6 } y8 j% `# o& c0 K* b$ a5 r. k
# e' P9 \" i$ U( s6 M开发中的口服免疫抑制剂:CP 690550. 214 X' T! a% o' x- R9 a6 Z2 I
. |# M. D. f9 _7 j
开发中的乙肝治疗新药:Pradefovir. 215# y7 U; k% ?* Y& Z) s& u; S
* |4 G% S% i; G4 \# G: Q" K
开发中的痛风治疗新药:Febuxostat. 216
& I: [7 p7 S9 _1 l" \1 P8 E7 P, a7 }7 k
血小板ADP P2Y12受体拮抗剂:AZD 6140. 217
5 E. d. H9 O: T4 T4 S4 n
# V/ m( a9 f$ T8 m' _6 S4 I4 aCRx-026和药物组合筛选... 218
5 b/ `" I4 s' ?3 I: a1 k9 e) X2 b+ O6 {
开发中的抗EGFR完全人单克隆抗体:Panitumumab. 219$ k# h+ c; V/ G0 [
. o$ e1 q. x: t- Z糖尿病视网膜病变治疗药物:Ruboxistaurin. 220
* Y. v' f; w, W9 r7 _$ |0 T: Q: E1 \1 c2 C9 ^
研发中的乙肝治疗药物... 2231 {- Q J$ W8 S# V' c C7 n
4 r" X8 e) u( I
阿片类镇痛药:瑞芬太尼... 228! ~! m# k, P, u0 Q: e3 d P3 x/ P
5 W) F" d" [. d, a- a, W高血压治疗复方药物:Triapin. 230
- e B8 a$ h; O; J# R0 g D
9 O3 r4 n6 X& w, @) M开发中的流感治疗药物:RWJ 270201(peramivir)... 231
$ r% h6 D+ I3 y4 D4 \
3 b& J% O8 Y9 X* V6 B o+ { l新批准的T-淋巴细胞白血病治疗药物:奈拉滨(Nelarabine)... 233 X; S, Y' f3 x# B
1 \' [" @+ [2 r) U& A0 o4 s7 p: A
新批准的非肽类HIV蛋白酶抑制剂:替拉那韦(tipranavir)... 234+ |; B! M+ ~. F9 o/ z8 w
4 k% r- i A: A6 s* A4 f, y, n
有希望的靶向抗癌药物:磷酸曲西立滨... 236' \" Q: G9 J- v& B+ z
- n. h6 s( O5 K& v5 \新发现的可预防肝癌的化合物... 236$ c" Y0 J- \- m- `. F( _% L& Q
& |5 c' \% f& u2 ^" R& g; O% G血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂:依普罗沙坦... 237- w* m8 z' Q& ?) Z
9 E- b$ ]$ f3 F1 w3 s开发中的HIV进入抑制剂:TNX-355. 2383 ~6 Y( C! }, _& ^: N
; ]/ R5 p; Z1 y
新上市的镇痛药:羟考酮/布洛芬(5mg/400mg)复方片剂... 239
9 c0 D) T+ p6 Q1 L- i9 d+ ], y5 B' |# A3 l
新上市的血脂调节药:延长释放型烟酸(PR烟酸)... 2403 U) A6 _: L: B2 U! W+ J
( Q, n" w) x1 @6 ~. R: h
新批准的多激酶抑制剂:Sunitinib maleate. 2413 M _/ C1 N" P' h/ G
. z( x0 O& S$ d& {; `新上市的前列腺增生治疗药物:多沙唑嗪胃肠治疗系统... 244. F" J8 g9 p, y% i$ ]
: w; l! f% \7 V+ f2 v阿莫西林/克拉维酸钾缓释片... 245
7 y! c0 a' p+ \6 R |
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