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简介：本报告精选133种处于临床开发或报批阶段的创新药物进行详细介绍，内容包括产品的开发背景、开发状态、化学结构、药代动力学、药效学、不良反应、临床试验、产品的市场信息与商业前景等全面的信息。所选择的产品具有如下特点：处于临床后期开发阶段（Ⅲ期临床）或已经进入报批状态，成功的可能性极大；产品疗效确切，甚至改变原有的治疗标准，或者是某一类新药的第一个产品，属于真正的创新药物；所针对的适应症为中国的常见病、多发病，适应人群广泛（如癌症、心脑血管疾病、抗生素及抗病毒药物等），具有良好的市场前景。本公司在2003和2004年已推出两本《世界在研新药精选》，所收录的产品将近300个。所有产品均已收录进我们所开发的《世界在研新药数据库》，我们将对这些产品进行跟踪，并对产品信息进行及时更新。《世界在研新药数据库》已收载产品3000余个，实时更新，为新药研发人员提供重要的参考资料。2007年增补产品31个，总产品数164个。. b) Z9 ^3 [+ Q+ a0 _$ G, h
* e4 y4 ]2 ~; ]
目
" J/ H& S, N9 J" m5 @录, g1 f1 Q# g( @& x2 C
一、心血管系统疾病治疗药物... 1 8 z# d1 O5 H% h7 R3 H
1、降血脂药物：colestimide. 1 " t' @. v' U B' \; ^
2、长效钙通道阻断剂：bepridil. 2 8 ?0 h3 }* Z! q
3、血小板糖蛋白GPIIb-IIIa受体拮抗剂：lefradafiban. 4 4 d# I+ }, \$ K* B0 |; v* c
4、血小板凝聚抑制剂：帕米格雷... 5
3 k; D6 A6 |+ X L! x5、第三代双氢吡啶类钙通道阻断剂：马尼地平... 7
/ B! E R- C! z6、胺碘酮换代产品：dronedarone. 8 ; H5 m5 V: _- Y$ g# Q0 q" B
7、开发中的心律失常治疗药物：otenzepad. 10
0 I, [7 \. s2 S! `8、开发中的心力衰竭治疗药物：南力农（nanterinone）... 11
: D5 ^+ o- s+ p, D# I. x9、高血压治疗药物：Carmoxirole. 13 , a: U8 A- f6 {) T" q
10、外周血管疾病治疗药物：Mesoglycan. 14
$ ~8 Z/ |5 u' |, |4 |& K2 L$ `11、溶栓药物：前尿激酶（Pro-urokinase）... 15
" ~# e; o# ^$ a* b! A. M12、血管紧张素II拮抗剂：Forasartan. 16 . ^6 M4 g6 o1 t/ ]7 |# s
13、开发中的冠心病治疗药物：rFGF-2. 17 : Y$ M& k, |% l. M
14、中枢内肽酶抑制剂：ecadotril. 18 & D1 i q x8 U6 ^( G' X5 y
15、新型钙拮抗剂：Fantofarone. 20 ' P8 O: E: L) s/ @6 h' _2 b
16、高血压治疗药：奈比洛尔... 21
+ k! X; i1 [' m17、新获批的苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙复方药物：CADUET. 24
6 j% k' L. q7 n18、L-型/T-型钙通道双重阻断剂：依福地平... 25 + C5 U& B! f$ |8 S6 E+ a* x2 G
19、升高高密度脂蛋白的药物：Torcetrapib. 27
8 G5 `" f5 J% i5 @+ X& O2 B! ?6 Y1 T20、钙离子通道阻断剂类高血压治疗药物：Lemildipine. 28
! U: l* p- H s" l2 w21、开发中的心力衰竭治疗药物：MS 857. 31
: _- y. F. X0 h4 s22、脂质体前列腺素E1：TLC C 53. 33
5 t; l+ O- D+ g23、抗血栓药物：Samixogrel. 34 . o1 l* G; _) T+ T! `# n2 K
24、ACE/NEP双向抑制剂：Fasidotril. 35 : z' M/ n( G) _7 P3 F2 ^
25、升高高密度脂蛋白药物：烟酸... 35
# U1 @ x$ ]2 Z2 S. I9 j* G二、神经系统疾病治疗药物... 37
2 v$ f4 ~9 t6 Q; _/ A/ W5 _26、脑血管疾病治疗药物：奈非西坦... 37
r( h5 j2 r& y' s4 B2 g27、肌萎缩侧索硬化症治疗药物：Xaliproden. 38 $ L/ Z q" Y6 y* _/ d1 I
28、神经保护药物：NXY 059（Cerovive）... 40
1 L: a) T8 k: x8 a2 G9 D/ V29、开发中的麻醉药：RO 486791. 42
2 n: R8 K4 n5 o! ]30、开发中的脑梗塞治疗药物：EPC K1. 43 5 m# D+ K( A, M6 q9 Q, r: t( B
31、开发中的中风治疗药物：YM 900. 44
' {* Z" @/ e2 o9 M) d. k32、新批准的单胺氧化酶抑制剂类帕金森氏病治疗药物：rasagiline. 46
& c( r5 h: o* Z8 Z( `33、癫痫治疗药物：Rufinamide. 49 " ?; p; j- ] Z _
34、中风治疗药物：arundic acid. 50
2 W9 y% j* N* h! D! ^( C35、癫痫治疗药物：Remacemide. 51
7 L* ]" P6 I+ |7 S; N36、脑癌治疗药物：Crisnatol. 53 1 F; z& Y( s. M" H. F
37、创伤性脑损伤治疗药物：Dexanabinol. 54 7 p( B% D% Z3 A
38、癫痫治疗药物：Erlosamide. 56 4 v1 Q- j! G" ]% N% }& v
39、癫痫、神经病理性疼痛及焦虑症治疗药物：pregabalin. 56
4 A& s2 L" f9 u$ K9 U* c7 [; _+ W40、来自深海的神经保护药物：Zinocotide. 58
" o4 v7 X7 d$ r" c3 R- Y& E" a41、失眠治疗药物：TAK-375（Ramelteon）... 60 $ ~4 k+ c+ r$ ^* I0 c3 M
42、记忆增强剂：CX516. 61
! i- d: _- w) q1 e; U0 K1 s/ s) }43、外周阿片κ受体激动剂：Asimadoline. 63 $ a) u$ n' ]* n7 e! g2 ? }: Q ^
44、新上市的酒精成瘾治疗药物：acamprosate. 63
! v& ^ n8 _9 T45、中枢神经系统保护剂：YM 900. 65
( q6 q+ p7 l s* _" x0 c3 |三、抗生素... 67 # O8 F: y$ k( x( o
46、喹诺酮类抗生素：西他沙星... 67
O8 J2 q4 k! F& q; c% U' T47、碳青霉烯类抗生素：lenapenem.. 69 6 @. n6 M! [8 K0 ^4 U* n0 Z
48、氟喹诺酮类抗生素：CI 990. 71
E1 A; N4 ^1 i9 x; m7 z49、新批准的新型抗生素：Tigecycline. 73 $ ~2 Z! D) T5 v6 W; l3 R3 F( }
50、新一代安莎霉素类抗生素：Rifalazil. 75
+ n- w% U1 n' {7 w51、碳青霉烯类抗生素：Sulopenem.. 76
1 k( l& c4 X% Q+ b52、碳青霉烯类抗生素：Ritipenem.. 77
6 f5 k1 A! \6 n2 G, E" c53、二氢叶酸还原酶抑制剂：Iclaprim.. 79
; g+ |( ^! W+ V& O9 s" j54、新一代糖肽类抗生素：Dalbavancin. 80
/ t. z. O7 U+ k. E, M55、氟喹诺酮类抗生素：Garenoxacin. 81
! y2 f* r @! m: R. W四、抗肿瘤药... 83
, x. c2 V J1 ]- c+ t1 Z2 E56、第三代雌激素受体调节剂：Arzoxifene. 83
" N W! z4 m h: }2 Z57、实体瘤治疗药物：pibrozelesin. 85 / X, u3 D5 r: X1 C$ E
58、新型微管抑制剂：taltobulin. 86 " f2 ~( ^1 A% B% E. s' K4 ~
59、开发中的抗癌化合物：elinafide. 87 ) x- Y( v* I+ f
60、胰腺癌治疗药物：SCH 66336. 89
. x4 C, I) Z6 O6 w8 c+ K$ U9 F61、血管生成抑制剂：AGM 1470. 90
* ]' Y3 E5 ?" Z- L9 X+ z' @$ p# W62、化疗心脏保护药物：dexrazoxane. 92
* e2 R7 J8 l) k- O! W. u+ @: n63、热休克蛋白HSP90抑制剂类抗癌化合物：NSC 330507. 93 . t0 r, X& d1 S9 _
64、白介素-1β突变体：Mobenakin. 95
* Y$ S* R; `9 ?& H6 X; }% W! C65、新型长春花碱衍生物：Vinflunine. 96 ! a. n6 _. p5 o T) g! t
66、多聚体/铂复合物类抗癌药：AP-5346. 97 ; d3 S, V+ r- N) k
67、三核铂抗癌药物：BBR 3464. 98 8 q1 g2 c% J2 k( ^7 ^
68、治疗性癌症疫苗：BEC-2. 100 + j q! C6 j6 T, e
69、开发中的蒽环类抗肿瘤药：teloxantrone. 102
! S& W9 d; g, Q; X* s' S( \70、开发性中的肝癌治疗药物：Nolatrexed. 103 # @8 K N1 [* b
71、核苷类似物类抗肿瘤药：CS 682. 106
* C5 Z- G( F# J a( ^( w4 T2 r72、PEG化的紫杉醇：ABI 007. 107
) G0 F" L( m; j73、抗肿瘤药物：左亚叶酸钙（Calcium levofolinate）... 108
& B( Y1 U# ^0 ?# o- _' ?74、开发中的肝癌治疗药物：氯法齐明... 110
: j( Z' g7 h& [, ?- P75、开发中的抗肿瘤药：Pemetrexed. 111
4 z: m: L; J2 G# M76、小分子Raf激酶抑制剂：Bay-43-9006. 113 f) r1 N% F% [9 H* N+ f+ ~( `
77、肿瘤血管生成抑制剂：2-甲氧雌二醇（2-methoxyestradiol）... 113 + W* I- ^% w% J! C5 [, h$ m+ Q
78、肿瘤免疫治疗药物：FLT-3配体... 115 n9 A+ r$ M b' @) g
79、癌症骨转移靶向治疗药物：STR. 116 / ~& W) n G$ {9 D
五、激素类药物... 118 8 F- _5 v( b" t+ x, k, J4 Y
80、口服垂体后叶加压素V1a拮抗剂：Relcovaptan. 118
2 m" H1 [ ]: e/ I& T3 ]81、男性避孕药：desogestrel. 119
c/ T* `( Y5 y+ t' i82、新开发的减肥药物：Rimonabant. 120
4 P& l8 N8 S. h9 }/ z83、开发中的疫苗产品：Hib-DTaP-HBV结合疫苗... 120 " H2 O$ g# U a. V
84、免疫调节药物：SomatoKine. 122
, g6 g& h4 E3 E# U5 r85、生长激素释放因子激动剂：ibutamoren. 123 3 i! v4 B9 y8 d6 h. x' v; C4 n
86、黄体激素释放激素(LHRH)激动剂：Deslorelin. 125
& o" y6 p5 w d六、消化系统疾病治疗药物... 127 7 `, d$ X' S3 A* Q$ h& A! l
87、腹泻治疗药物：Racecadotril. 127
6 I8 z* ]" ?, `/ P; ^+ I88、肠道清洁剂：口服磷酸钠溶液... 127 % I' f- V4 I% g2 Y
89、幽门螺杆菌疫苗... 128 5 F. r( Q) ?. B2 E; k2 c( v
90、质子泵抑制剂：SB 641257. 129
- i7 `6 y: C `$ g+ P. ]8 N91、开发中的消化性溃疡治疗药物：PD 136450. 130 1 q/ A2 e: _1 w+ w
92、便秘治疗药物：lubiprostone. 131 8 d! z4 j& f& x, C! K0 Q: C" a2 G
七、抗病毒药物... 134 ! d2 v E0 X, r0 P7 J
93、新批准的乙肝治疗药物：Entecavir（恩替卡韦）... 134
6 U5 i! b0 i. |* e! T0 O94、人类巨细胞病毒抑制剂：BAY 384766. 135
8 W- y2 X0 F1 L% _6 L: |95、慢性丙肝治疗药物：Viramidine. 136
9 q; C; e' H c9 \ n: o) K! @$ p3 K6 K96、免疫调节剂：VX 497. 137
" Z8 R6 K" O1 w97、慢性疲劳综合征及病毒感染类疾病治疗药物：Ampligen. 139
4 C3 h- i5 Q" X2 j98、氧自由基抑制剂：Ceplene. 140 ) `* A8 h) z5 T
八、血液系统疾病治疗药物... 142 1 x; _# l1 Y1 g0 Q0 d; h2 i
99、合成维甲酸化合物：Tamibarotene. 142
$ D: i5 p& \( V" E100、红细胞生成素未来的挑战者：Hematide. 143 Y O9 q8 {4 H8 i8 a
101、DNA甲基化抑制剂：Azacitidine. 144
7 {; v$ A: S s3 c; E102、血小板生成素：Pegacaristim.. 145 & P- J$ K- Q! G) F3 E7 `' }
103、儿童白血病治疗药物：clofarabine. 146
% L$ N1 b0 J9 e. K! B& Y九、皮肤及五官科疾病治疗药物... 149 1 r' c6 U# @: O) Y
104、新批准的老年黄斑变性治疗药物：pegaptanib sodium.. 149
0 k, S8 U) m1 A2 S1 M' |5 I. L105、视网膜剥离症治疗药物：INS 37217. 150
( t6 i: `8 Z" x1 P106、癌症及老年黄斑变性治疗药物：Prinomastat. 151 . J( z4 z* ?& M% X6 Z/ Q1 Z2 L: _; R
107、寻常性痤疮治疗药物：Adapalene. 153
! R- \% i3 n9 q108、口腔炎治疗药物：palifermin. 155
1 p' X3 [# e/ i5 R1 g% ?* y109、痉挛性斜颈治疗药物：B型肉毒杆菌毒素... 156
# K1 `' E1 {, @0 y110、脚癣治疗药物：2%硝酸舍他康唑乳膏剂... 158
/ V4 N6 I8 C& q: u$ a十、诊断产品... 160 4 k* z; e- u6 }; w( \1 Q) f
111、基因芯片产品：AmpliChip CYP450. 160
7 L9 G; J+ ^6 Y5 ~ M, N112、核磁共振显影剂：Ferumoxtran-10. 160 6 u. Q9 r2 v) q" x# Z3 P' J
113、心血管系统疾病诊断用显影增强剂：ATL 146e. 161 ! M7 y; Z1 j3 N8 Z* Z( r# Q
十一、骨骼肌肉系统疾病治疗药物... 162
+ A L0 c7 }" a4 n+ p+ E114、骨质疏松症治疗药物：ED-71. 162
" O$ j0 c- b7 R1 I9 @& i115、骨折及骨退行性疾病治疗药物：TAK 778. 163
+ F2 L9 f9 {, S116、类风湿性关节炎治疗药物：Pegsunercept. 164 5 r6 X1 f( X+ c+ I8 z/ Z z& l* v
117、选择性雌激素受体调节剂：Ospemifene. 165
4 y/ o: K. A1 F6 p- N2 |118、类风湿性关节炎治疗药物：Pegsunercept. 168
3 _# L& H# N I; w2 m8 e十二、泌尿生殖系统疾病治疗药物... 169 ( |' f* C4 h+ } Q6 \( N8 }2 t
119、慢性肾衰高磷血症治疗药物：Sevelamer. 169 7 d& D; _5 t7 L3 R$ l: {8 r" }
120、治疗ED的复方药物：AlibraTM. 170 ! R) o7 E% E7 V7 O
121、男性性功能障碍治疗药物：Avanafil. 171
8 p0 G& g! o8 @ j7 H" L122、压力性尿失禁治疗药物：dabuzalgron hydrochloride. 173
& a0 W4 d$ i3 U8 ^! W& W; C7 x123、甲状旁腺亢进症治疗药物：Cinacalcet hydrochloride. 174 . j; n$ j" m) c3 H0 }. @
124、尿毒症性瘙痒治疗药物：Nalfurafine hydrochloride. 176 4 I; d5 n! I! s i! Q
十二、呼吸系统疾病治疗药物... 177
9 u ^# h+ v7 }# V. R/ I3 D125、过敏性鼻炎复方药物：氯雷他定/montelukast. 177 " l' i k% P% s4 Y$ f5 I o+ g) B; ^
126、慢性阻塞性肺病治疗药物：revatropate. 178 7 P( A: r4 O# G/ w N
十三、糖尿病治疗药物... 180
7 s0 X+ ^0 w1 b5 n( l9 p127、新型糖尿病治疗药物：Vildagliptin. 180 . B/ ~5 o- N$ g, k
128、糖尿病并发症治疗药物：Pimagedine. 181 5 I" h, i6 W4 r) ] ]) G
129、糖尿病足治疗药物：pexiganan. 182
5 k K1 @3 [) r* ]0 c' Q) C; T# g% Q130、新型2型糖尿病治疗药物：Liraglutide. 184 ) i( D9 l3 q& E9 \
131、糖尿病角膜病变治疗药物：risarestat. 186 ) S; V* v7 X7 ?+ Q" e) N$ r
132、糖尿病肾病治疗药物：Pyridoxamine. 187
% y2 ]2 n1 h8 ?3 v6 [133、口服胰岛素：HIM2（hexyl insulin monoconjugate 2）... 188
8 U( [5 k6 `" l) V6 H9 n' ?: T十四、R&D Direction 评选出的最具开发价值及创新性的100种新药... 189
( }3 L9 r. S2 s" a H6 K# l新批准的结直肠癌靶向治疗药物：panitumumab. 1991 J6 [6 S; T- i' W* @
% c$ I( h' `8 P2 d1 t. Z1 K开发中的广谱头孢抗生素ceftaroline. 200
# F/ k6 L% ]+ U
+ O) a. \: |2 w( S* u/ r4 t7 x女性性欲低下及唤起障碍治疗药物flibanserin的开发... 2012 K4 a. w! W& v8 G
$ B1 {7 k3 ^$ j- e7 K! D$ u4 ^7 [急性中耳炎治疗药物：单次给药阿奇霉素缓释剂... 202
* _2 e4 x* i) W
' W+ e( U6 Z8 f8 h乳腺癌治疗新药：Ixabepilone. 2039 [# u& [1 `* o9 e; ^
1 Y# _- M5 ^- V" l进展期肾癌治疗新药：Temsirolimus. 2065 A8 b6 l0 \+ n/ [* Y7 _& b+ ]
9 S/ Y; M) m* R( Q! ?! g, x; \, l新批准的淋巴瘤治疗药物：Vorinostat. 209& |) c7 h+ A6 }# z- z6 T; X2 v
0 [& h1 ]) x; s3 a
新批准的糖尿病治疗新药：Sitagliptin phosphate. 210; _/ K* t) E$ I+ N7 X/ s
7 Q* U9 G p9 w5 C1 \: h' l; Z新批准的慢性髓细胞白血病治疗药物：Dasatinib. 213
+ i6 V/ n1 W7 }
2 ?3 \& C. {. y: N开发中的口服免疫抑制剂：CP 690550. 214/ \+ V3 H9 \7 g- u ^
3 a" h/ q% X# h开发中的乙肝治疗新药：Pradefovir. 215* L$ p _+ R0 m. t+ g
+ B3 w: a8 Y! y. g7 V8 V7 H
开发中的痛风治疗新药：Febuxostat. 216
) B8 _% v( Y% n& J. t4 h3 f& s' |
7 L. B: f- g8 Y& {7 q( V" ^5 R血小板ADP P2Y12受体拮抗剂：AZD 6140. 217
( h5 [- h/ B1 F# o5 [+ j& z4 u2 W D* n, o
CRx-026和药物组合筛选... 218
( T/ i, j3 B* E3 H8 q, l( _ T
/ H. c9 ~8 g5 k$ Z/ s0 ~开发中的抗EGFR完全人单克隆抗体：Panitumumab. 219
3 I9 W7 s& ]1 i* K' L" x/ S) L: D) n1 I; H. O
糖尿病视网膜病变治疗药物：Ruboxistaurin. 220
- E% f' \4 B( g& O+ i* [. |1 \
! y1 W+ F& y4 A1 [% T研发中的乙肝治疗药物... 223* A( `1 r1 `) P& B2 e: E% P
6 B N; c; p; C
阿片类镇痛药：瑞芬太尼... 228, t5 c y9 {4 N; L1 `, N# o! `
# L( c5 h) S, h8 i. z: |6 G
高血压治疗复方药物：Triapin. 2309 C4 l2 V7 N, @! @# ]7 k5 c0 O
/ y$ U5 J# i/ Q% ~$ J
开发中的流感治疗药物：RWJ 270201（peramivir）... 2315 L7 v8 _; E8 c5 ?, ^. w
) }/ J @* S% \2 P新批准的T-淋巴细胞白血病治疗药物：奈拉滨（Nelarabine）... 2337 p" y& F8 @- ?: T u3 z6 l( C
& m; C1 M% v1 v- ^; A
新批准的非肽类HIV蛋白酶抑制剂：替拉那韦（tipranavir）... 234
, i! M) T0 M% F9 i
5 r, w6 u; @4 G' f1 D8 w有希望的靶向抗癌药物：磷酸曲西立滨... 236- y) H. H% U. y/ L% W2 O
1 V: `3 P! h0 ?
新发现的可预防肝癌的化合物... 236
" y5 z5 s, ]- Z# g4 Q6 R! m& X& n8 Q" v! T. b' P! Y; c
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：依普罗沙坦... 237
1 Y$ L+ B% C4 V5 j5 V
4 @: I( E# O& ~开发中的HIV进入抑制剂：TNX-355. 238
) {5 D8 R J2 R f w
0 u9 T8 p- A; K* `新上市的镇痛药：羟考酮/布洛芬（5mg/400mg）复方片剂... 2397 S Y& h: W* h7 O8 g; k; T0 e
5 H2 s5 k+ G" C: ~新上市的血脂调节药：延长释放型烟酸（PR烟酸）... 240
$ n# E) a8 u5 m+ m# j2 r* l! r9 o" e- B! \. I9 l
新批准的多激酶抑制剂：Sunitinib maleate. 241* S1 A3 `4 p5 M
* F$ S# `0 Y/ }3 s
新上市的前列腺增生治疗药物：多沙唑嗪胃肠治疗系统... 244; x/ w) V' s' ?- B$ g
3 s) x8 _8 S- V9 @
阿莫西林/克拉维酸钾缓释片... 245( x( x: ^/ W; r! i* H: r# A9 k
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发表于 2007-9-26 17:37:27
