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简介:本报告精选133种处于临床开发或报批阶段的创新药物进行详细介绍,内容包括产品的开发背景、开发状态、化学结构、药代动力学、药效学、不良反应、临床试验、产品的市场信息与商业前景等全面的信息。所选择的产品具有如下特点:处于临床后期开发阶段(Ⅲ期临床)或已经进入报批状态,成功的可能性极大;产品疗效确切,甚至改变原有的治疗标准,或者是某一类新药的第一个产品,属于真正的创新药物;所针对的适应症为中国的常见病、多发病,适应人群广泛(如癌症、心脑血管疾病、抗生素及抗病毒药物等),具有良好的市场前景。本公司在2003和2004年已推出两本《世界在研新药精选》,所收录的产品将近300个。所有产品均已收录进我们所开发的《世界在研新药数据库》,我们将对这些产品进行跟踪,并对产品信息进行及时更新。《世界在研新药数据库》已收载产品3000余个,实时更新,为新药研发人员提供重要的参考资料。2007年增补产品31个,总产品数164个。
1 Z, ]8 I: x) H1 a" q+ T$ \0 ^& n& d6 w; e. n9 |2 m* J. l1 Y0 k
目6 A2 m* i. v5 \( ~. c, a
录
" z4 a/ M; V; w, W, f1 e一、心血管系统疾病治疗药物... 1
1 Y% M) b: T1 h* f: y1、降血脂药物:colestimide. 1
' k+ V( f ?2 g" _; T Z2、长效钙通道阻断剂:bepridil. 2
" O! f* ^3 n2 G4 D8 ^- u! C3、血小板糖蛋白GPIIb-IIIa受体拮抗剂:lefradafiban. 4
% a$ X* L* x! v# B7 T4、血小板凝聚抑制剂:帕米格雷... 5
, H4 g3 H5 k% R8 h! V5、第三代双氢吡啶类钙通道阻断剂:马尼地平... 7 " l; e* [ c4 S
6、胺碘酮换代产品:dronedarone. 8 : y6 S$ u- ]: A! J5 X7 ]
7、开发中的心律失常治疗药物:otenzepad. 10
6 ~1 l1 Y! ]6 f3 C8、开发中的心力衰竭治疗药物:南力农(nanterinone)... 11
0 O1 c% t4 t# Q J, H$ K% I% U" A9、高血压治疗药物:Carmoxirole. 13
" T! d: w% f3 A2 ]10、外周血管疾病治疗药物:Mesoglycan. 14 % W/ L! d5 n3 T7 f
11、溶栓药物:前尿激酶(Pro-urokinase)... 15
1 W( N4 U2 _) D. ~12、血管紧张素II拮抗剂:Forasartan. 16
" M; z& i8 a; H+ f; R9 f0 ]) L/ K13、开发中的冠心病治疗药物:rFGF-2. 17 % {( j+ m' ], f$ p! d
14、中枢内肽酶抑制剂:ecadotril. 18 1 f1 T# ~2 f% h% Y2 d0 I( `2 l
15、新型钙拮抗剂:Fantofarone. 20 # H/ w: F8 A9 \' k
16、高血压治疗药:奈比洛尔... 21 6 E0 ?- f6 @0 t$ e) Y
17、新获批的苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙复方药物:CADUET. 24 D! C' g6 o" P
18、L-型/T-型钙通道双重阻断剂:依福地平... 25 ) E2 G. d6 R% e
19、升高高密度脂蛋白的药物:Torcetrapib. 27 ( P3 w ^* z; M* j
20、钙离子通道阻断剂类高血压治疗药物:Lemildipine. 28 / h$ `' u' K) T2 B9 T! B- ?, E1 I
21、开发中的心力衰竭治疗药物:MS 857. 31 Z; t4 j& G3 o6 W- v/ o
22、脂质体前列腺素E1:TLC C 53. 33
9 Z4 t+ ` Z2 f% @23、抗血栓药物:Samixogrel. 34
$ q; H" [1 D) O _24、ACE/NEP双向抑制剂:Fasidotril. 35 + {# ]8 a, Q' b! m% c
25、升高高密度脂蛋白药物:烟酸... 35
6 [* F7 S' E% ?" {, ^9 \二、神经系统疾病治疗药物... 37 v0 \) l5 ?" d1 z% O, d% K
26、脑血管疾病治疗药物:奈非西坦... 37 3 `, h! q/ E4 b4 j8 J* q
27、肌萎缩侧索硬化症治疗药物:Xaliproden. 38 r3 J5 H" H" @& m! \7 Y
28、神经保护药物:NXY 059(Cerovive)... 40
. I, Q1 \5 z0 {) u" o3 J) F29、开发中的麻醉药:RO 486791. 42 " Z* K- C& H3 Z( S" G
30、开发中的脑梗塞治疗药物:EPC K1. 43 3 L- m/ A2 R8 d1 Z
31、开发中的中风治疗药物:YM 900. 44 3 N7 T! b; }+ Y" C% i, i; w% s% j x
32、新批准的单胺氧化酶抑制剂类帕金森氏病治疗药物:rasagiline. 46 . w7 ~7 V, L$ S$ N- Z) k
33、癫痫治疗药物:Rufinamide. 49 % J- I' @ a5 C/ Q# W" V
34、中风治疗药物:arundic acid. 50
8 Q$ w& R3 ^# O! F/ q P35、癫痫治疗药物:Remacemide. 51
/ h( `6 L8 D* J, W! ~# V$ D36、脑癌治疗药物:Crisnatol. 53 $ C6 f1 G$ _# V# y7 ] O' i& i
37、创伤性脑损伤治疗药物:Dexanabinol. 54 " B5 p6 ]/ R, a h
38、癫痫治疗药物:Erlosamide. 56 t2 w9 X& d+ B1 r' B7 z
39、癫痫、神经病理性疼痛及焦虑症治疗药物:pregabalin. 56 # m; e& u+ u+ k# n. f
40、来自深海的神经保护药物:Zinocotide. 58
/ }: s: X7 |$ k' B8 V41、失眠治疗药物:TAK-375(Ramelteon)... 60 $ J/ Z$ Z- T: U( t. A
42、记忆增强剂:CX516. 61 * V* V" W/ R7 Z$ C( b1 Y0 }1 a
43、外周阿片κ受体激动剂:Asimadoline. 63
0 \+ ~, p/ s2 T; J* o) N+ V* w44、新上市的酒精成瘾治疗药物:acamprosate. 63 $ l0 b! ^8 j1 v% ?
45、中枢神经系统保护剂:YM 900. 65 - L) x) S" ~/ I3 o) g/ g; f5 U3 X
三、抗生素... 67 ( x# x0 C9 u6 e
46、喹诺酮类抗生素:西他沙星... 67 ' b. D7 h* x5 s
47、碳青霉烯类抗生素:lenapenem.. 69 5 m! ~2 d' D" _$ x; b
48、氟喹诺酮类抗生素:CI 990. 71 ( ]4 i y# o9 U- V: Q8 c, N3 m8 e
49、新批准的新型抗生素:Tigecycline. 73
6 p1 m$ V) @' ]50、新一代安莎霉素类抗生素:Rifalazil. 75
5 P `, ?" U/ U* u5 K" Q* `51、碳青霉烯类抗生素:Sulopenem.. 76 # ]/ I" \$ N* T1 C7 V
52、碳青霉烯类抗生素:Ritipenem.. 77 2 f# s; i- ?( `) R, x* I4 B
53、二氢叶酸还原酶抑制剂:Iclaprim.. 79
9 E6 ^* h O( v8 A' \+ Z" a- C54、新一代糖肽类抗生素:Dalbavancin. 80
1 F4 ~4 H, _7 ?' g6 W55、氟喹诺酮类抗生素:Garenoxacin. 81
4 _; _4 ^5 }5 @7 _四、抗肿瘤药... 83
+ l6 q- Q7 G, C1 J5 E! j$ i- p56、第三代雌激素受体调节剂:Arzoxifene. 83 R Y3 I+ j, s: a1 Q$ J" }( t( K+ Y
57、实体瘤治疗药物:pibrozelesin. 85 [9 B1 `6 a; k! z4 E* J# X
58、新型微管抑制剂:taltobulin. 86 ) X( ]; ~" y9 H6 e
59、开发中的抗癌化合物:elinafide. 87 ) |5 U3 t4 E9 g% S; U
60、胰腺癌治疗药物:SCH 66336. 89 0 s5 Z0 |$ K6 p. H+ h
61、血管生成抑制剂:AGM 1470. 90
( z# o- U% m# y1 L# J9 h62、化疗心脏保护药物:dexrazoxane. 92
o' ~) L: R& g- E63、热休克蛋白HSP90抑制剂类抗癌化合物:NSC 330507. 93 6 |3 m1 `) h: w; B" F& B
64、白介素-1β突变体:Mobenakin. 95
/ u# W1 A& |0 a% S$ l7 B; G& [, V65、新型长春花碱衍生物:Vinflunine. 96 7 A# r K! q3 H+ q
66、多聚体/铂复合物类抗癌药:AP-5346. 97 . s( n9 R; M( B8 { l
67、三核铂抗癌药物:BBR 3464. 98 5 Y6 c3 ]$ s u) i2 ~0 J6 l6 [
68、治疗性癌症疫苗:BEC-2. 100
! E& j1 O7 C8 F+ E5 _* @69、开发中的蒽环类抗肿瘤药:teloxantrone. 102
) N; _. M- E+ F0 l& v70、开发性中的肝癌治疗药物:Nolatrexed. 103 ! e) V% p$ ~% _4 d: f
71、核苷类似物类抗肿瘤药:CS 682. 106
: \" T5 E4 _; ]6 s1 ?72、PEG化的紫杉醇:ABI 007. 107 0 o0 M$ m8 g. E, G+ w
73、抗肿瘤药物:左亚叶酸钙(Calcium levofolinate)... 108
0 A$ ~/ b6 {0 t74、开发中的肝癌治疗药物:氯法齐明... 110
9 v+ Q! P" H3 U. }/ h) \75、开发中的抗肿瘤药:Pemetrexed. 111
7 P8 n! U( ?0 s; z" `6 s1 ]& W76、小分子Raf激酶抑制剂:Bay-43-9006. 113
5 S9 f& o4 n5 J0 {: K77、肿瘤血管生成抑制剂:2-甲氧雌二醇(2-methoxyestradiol)... 113
$ R! [" U; Q! a" ^) D8 G( V78、肿瘤免疫治疗药物:FLT-3配体... 115 4 g% K9 M. s4 e2 ?4 C# c
79、癌症骨转移靶向治疗药物:STR. 116 . m- U+ W5 E( W
五、激素类药物... 118 . ~& d8 K2 ?8 @4 O2 C- ?
80、口服垂体后叶加压素V1a拮抗剂:Relcovaptan. 118
) ]' c+ s# Z* Z0 F' w; g4 H81、男性避孕药:desogestrel. 119 " \+ {4 ^' ` G1 g6 a8 o
82、新开发的减肥药物:Rimonabant. 120 5 i a% _( B4 u- {1 m6 f
83、开发中的疫苗产品:Hib-DTaP-HBV结合疫苗... 120
7 E+ r; a% q; @; l84、免疫调节药物:SomatoKine. 122 * b" t# X- C8 u" }8 l$ l, H1 u
85、生长激素释放因子激动剂:ibutamoren. 123
& w4 l/ Z, _; e& n) J86、黄体激素释放激素(LHRH)激动剂:Deslorelin. 125
5 w, F7 i0 q) @4 N/ w: p$ H六、消化系统疾病治疗药物... 127 3 Z, T' n, `( f! v9 ?2 n
87、腹泻治疗药物:Racecadotril. 127 ; T8 d" |( c. i. g7 o
88、肠道清洁剂:口服磷酸钠溶液... 127 * ?2 [: z7 f+ K5 X0 b. Y
89、幽门螺杆菌疫苗... 128 + ]6 C2 o) b9 V4 H- l
90、质子泵抑制剂:SB 641257. 129
3 G6 r+ t8 {2 M/ Z6 U, E1 g% w% F91、开发中的消化性溃疡治疗药物:PD 136450. 130
& _. Y: q0 A8 h4 ^92、便秘治疗药物:lubiprostone. 131
3 l- {4 U, ?# f七、抗病毒药物... 134
% w8 ^* ^, @! c- W; X7 i( A6 d93、新批准的乙肝治疗药物:Entecavir(恩替卡韦)... 134 1 a+ k: I( b6 p2 _
94、人类巨细胞病毒抑制剂:BAY 384766. 135 e" L6 ^. U2 I* g
95、慢性丙肝治疗药物:Viramidine. 136
' W$ g8 K9 W- J% D: X96、免疫调节剂:VX 497. 137
1 s! l: Y) B3 W# T) z6 X97、慢性疲劳综合征及病毒感染类疾病治疗药物:Ampligen. 139 8 s# `: |9 U1 I- f$ H! g
98、氧自由基抑制剂:Ceplene. 140
, ^5 c4 d' A4 }$ W4 a2 ?八、血液系统疾病治疗药物... 142 ( y8 t* v" U3 `
99、合成维甲酸化合物:Tamibarotene. 142
1 V$ w$ X; K, B% _: b6 K7 T100、红细胞生成素未来的挑战者:Hematide. 143 * M( K) e& `9 O. @1 W# y9 J A9 P
101、DNA甲基化抑制剂:Azacitidine. 144
$ c9 ?& w3 S( K! h5 Z102、血小板生成素:Pegacaristim.. 145
' u- c: W$ P( k' _. ?+ y103、儿童白血病治疗药物:clofarabine. 146
9 r4 Y/ u: T/ d5 v1 [8 R九、皮肤及五官科疾病治疗药物... 149
. ?# B% u9 S l! g4 o104、新批准的老年黄斑变性治疗药物:pegaptanib sodium.. 149 5 L) d; u' I' P3 H5 m0 q0 m
105、视网膜剥离症治疗药物:INS 37217. 150
, o" @9 H$ _2 M# N106、癌症及老年黄斑变性治疗药物:Prinomastat. 151 ) f: W# q* x) k H* e$ _$ F+ t
107、寻常性痤疮治疗药物:Adapalene. 153 ) p. P0 [) q( i/ E1 U& e
108、口腔炎治疗药物:palifermin. 155 + l( p# E; \8 v" U7 a+ P, S
109、痉挛性斜颈治疗药物:B型肉毒杆菌毒素... 156 ! }$ F2 l% B$ U, t
110、脚癣治疗药物:2%硝酸舍他康唑乳膏剂... 158
& f" _9 }; z4 ]十、诊断产品... 160
! @/ _ k& T& G6 V111、基因芯片产品:AmpliChip CYP450. 160
8 b& m/ M& X, Y' F' K9 ?112、核磁共振显影剂:Ferumoxtran-10. 160
, H+ u* c2 }1 o& a& f% m& V113、心血管系统疾病诊断用显影增强剂:ATL 146e. 161 $ G) G% z( l0 R+ J% o
十一、骨骼肌肉系统疾病治疗药物... 162
( j8 x( n- ^) e114、骨质疏松症治疗药物:ED-71. 162 ( r) e; l. ^: h- q
115、骨折及骨退行性疾病治疗药物:TAK 778. 163
" T0 m, I4 t/ Z116、类风湿性关节炎治疗药物:Pegsunercept. 164 6 B* S4 T7 r1 V* h6 [* V: U$ |
117、选择性雌激素受体调节剂:Ospemifene. 165
# X: ~- j/ E+ R* W, E; ~118、类风湿性关节炎治疗药物:Pegsunercept. 168 8 u* c4 s) a- \8 F
十二、泌尿生殖系统疾病治疗药物... 169
2 Z" Z2 ~" M+ b. q5 x: S% l0 ], p119、慢性肾衰高磷血症治疗药物:Sevelamer. 169
) C7 x- b3 N' C* {120、治疗ED的复方药物:AlibraTM. 170 8 K& ?+ T1 G/ m
121、男性性功能障碍治疗药物:Avanafil. 171
4 C; ]9 s& D; s7 v9 N* W2 |0 F122、压力性尿失禁治疗药物:dabuzalgron hydrochloride. 173
; p% E- E8 b6 M7 O& s$ K123、甲状旁腺亢进症治疗药物:Cinacalcet hydrochloride. 174
; g$ K! `8 ~. \+ n124、尿毒症性瘙痒治疗药物:Nalfurafine hydrochloride. 176 . a& J# t; I: l) Z5 }
十二、呼吸系统疾病治疗药物... 177 . b8 {" r: S- }/ A) f
125、过敏性鼻炎复方药物:氯雷他定/montelukast. 177
5 V- F8 Q8 |/ R9 R7 H4 `126、慢性阻塞性肺病治疗药物:revatropate. 178 7 ^, m3 X# R+ b3 U; J( l" N
十三、糖尿病治疗药物... 180 ) \% A8 g/ Q) y! g
127、新型糖尿病治疗药物:Vildagliptin. 180
' F6 z9 v a& m128、糖尿病并发症治疗药物:Pimagedine. 181 0 ]- M8 A3 n; q8 ~7 Q9 l5 h' p3 ~
129、糖尿病足治疗药物:pexiganan. 182 + ?/ N* m( I2 n
130、新型2型糖尿病治疗药物:Liraglutide. 184
4 Z& G- c$ u0 _* Q131、糖尿病角膜病变治疗药物:risarestat. 186 0 x7 _/ F' u0 C. h" Q: t
132、糖尿病肾病治疗药物:Pyridoxamine. 187
: h9 L+ U# C- R- l* s+ o3 }( ^. h133、口服胰岛素:HIM2(hexyl insulin monoconjugate 2)... 188
$ }& N' S+ m0 x十四、R&D Direction 评选出的最具开发价值及创新性的100种新药... 189: I9 m/ P/ K, M0 z* O; s- X4 Y
新批准的结直肠癌靶向治疗药物:panitumumab. 199- h& v9 ^) M2 h) W$ T8 Y' M# S
) _$ e( y) v9 F( Y4 |6 Z
开发中的广谱头孢抗生素ceftaroline. 200
' {% n' a' H" G6 J8 k3 n' N# v; V% m' V. k' x
女性性欲低下及唤起障碍治疗药物flibanserin的开发... 201+ Q0 ~" ~( h/ z; Y
8 _- g' \! f: k/ r" e& }. v/ z# D
急性中耳炎治疗药物:单次给药阿奇霉素缓释剂... 2029 I* n& f# z8 _9 a0 s
: u5 ^6 t6 I& B* m) [% t, ?乳腺癌治疗新药:Ixabepilone. 203 `# s% D) V E- o4 o; x
4 U A6 j5 Z: ^, {进展期肾癌治疗新药:Temsirolimus. 206
" U3 @# h! c7 [& f/ w7 D/ M# k0 d* T# H- V/ k& U B
新批准的淋巴瘤治疗药物:Vorinostat. 209
. g1 i" G2 ^9 h) a3 I# v, C9 w" _
$ _( u, J1 ]9 C新批准的糖尿病治疗新药:Sitagliptin phosphate. 210
7 s/ T2 z% n/ b) ]
. e [$ X# i. Q) h新批准的慢性髓细胞白血病治疗药物:Dasatinib. 213
4 H0 s4 ], C0 f! e! j6 R! g2 a$ x* Q) @
开发中的口服免疫抑制剂:CP 690550. 214
$ C- y7 A K8 X9 F
4 {7 U# h! V( C2 b8 h6 C开发中的乙肝治疗新药:Pradefovir. 215; C+ Q# h2 o3 ~( X; u# k: G
) h7 V- M! h- p u/ N8 ]( x开发中的痛风治疗新药:Febuxostat. 216
3 M. L% ^4 _ [; R: }& y
( |- x5 q5 O4 A9 D4 Z7 P血小板ADP P2Y12受体拮抗剂:AZD 6140. 217. t' c8 Q+ j! ~7 ~
1 L4 x" q4 p1 R
CRx-026和药物组合筛选... 218
: I! e& K9 l1 G" ^+ }. P
3 b5 p' j1 Z( `+ a' Y, X, g' c, S开发中的抗EGFR完全人单克隆抗体:Panitumumab. 219
. n7 y+ \: H, t' f1 Z
, X2 i6 k' K/ U9 ]7 @糖尿病视网膜病变治疗药物:Ruboxistaurin. 2203 Y1 M2 Y& F& M( a8 Q! w( ]
8 I% f6 q5 X$ z研发中的乙肝治疗药物... 223
5 o. Z! d6 l; ^5 Z
1 R1 [. M" r* N6 h; |! D8 M) E阿片类镇痛药:瑞芬太尼... 228
9 M% Y4 v9 v X; a9 F( c8 X2 K8 C- U+ O, p1 J; N/ I4 G
高血压治疗复方药物:Triapin. 230+ ]! h ] s0 _* e
- c$ s, L* s4 i0 i5 c; v! |9 I$ {$ ^: Q
开发中的流感治疗药物:RWJ 270201(peramivir)... 2319 F8 {- }' Z) x9 z2 I
# n2 J0 a7 ?& D4 d
新批准的T-淋巴细胞白血病治疗药物:奈拉滨(Nelarabine)... 2337 T0 a- ^/ G. k8 l
: I$ G' z; j! U0 d3 G3 H2 A
新批准的非肽类HIV蛋白酶抑制剂:替拉那韦(tipranavir)... 2349 ~- F2 f0 D" |% x* P
M5 V2 I+ U2 T6 @* L
有希望的靶向抗癌药物:磷酸曲西立滨... 236
3 }2 L, `* u. m
; h4 g5 g% T$ Z& C新发现的可预防肝癌的化合物... 2365 x( x: b5 l! e" a- f! A! W
. Y; K4 v( V; n' T6 V. {血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂:依普罗沙坦... 237
* t8 x7 ?4 r$ s) G: B
% A, t d% g; c9 g开发中的HIV进入抑制剂:TNX-355. 238& D/ x% _0 }# U2 x
4 s4 z* F3 j# }5 n! }新上市的镇痛药:羟考酮/布洛芬(5mg/400mg)复方片剂... 239
. H- m- T: J6 g' r2 F P0 P3 X0 k; z$ \2 z) u1 u9 N
新上市的血脂调节药:延长释放型烟酸(PR烟酸)... 240( [ l m- D5 |/ @
* H5 i6 ~5 ]5 l% O k新批准的多激酶抑制剂:Sunitinib maleate. 241
. C. l* @; y5 Z: @* x4 ^5 Z8 u0 @" E) w
新上市的前列腺增生治疗药物:多沙唑嗪胃肠治疗系统... 2440 q' q+ A1 Y7 k: v @- g; Z
5 [, J( Q9 i4 I3 \7 \8 |
阿莫西林/克拉维酸钾缓释片... 245
9 U% H' L; ?6 U* o |
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